Ramelteona
O que é
Ramelteona é o primeiro de uma nova classe de agentes do sono que liga-se selectivamente aos receptores de melatonina no núcleo supraquiasmático (SCN).
É usado para insónia, particularmente atraso no início do sono.
Não foi demonstrado que Ramelteona produza dependência e não mostrou potencial para abuso.
É usado para insónia, particularmente atraso no início do sono.
Não foi demonstrado que Ramelteona produza dependência e não mostrou potencial para abuso.
Usos comuns
Para o tratamento da insónia caracterizada por dificuldade com o início do sono.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ramelteon foi descrito pela primeira vez em 2002 e foi aprovado para uso médico em 2005.
Indicações
Para o tratamento da insónia caracterizada por dificuldade com o início do sono.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Ramelteona é um agonista do receptor de melatonina com alta afinidade pelos receptores de melatonina MT1 e MT2 e selectividade em relação ao receptor MT3.
Ramelteona demonstra actividade agonista completa in vitro em células que expressam receptores MT1 ou MT2 humanos e alta selectividade para receptores MT1 e MT2 humanos em comparação com o receptor MT3.
Acredita-se que a actividade do ramelteona nos receptores MT1 e MT2 contribua para suas propriedades promotoras do sono, pois esses receptores, actuados pela melatonina endógena, estão envolvidos na manutenção do ritmo circadiano subjacente ao ciclo normal do sono-vigília.
Ramelteona não possui afinidade apreciável pelo complexo receptor GABA ou por receptores que ligam neuropeptídeos, citocinas, serotonina, dopamina, noradrenalina, acetilcolina e opióides.
Ramelteona também não interfere com a actividade de várias enzimas selecionadas em um painel padrão.
O principal metabólito do ramelteona, M-II, é activo e possui aproximadamente um décimo e um quinto da afinidade de ligação da molécula parental para os receptores MT1 e MT2 humanos, respectivamente, e é 17 a 25 vezes menos potente que o ramelteona em ensaios funcionais in vitro.
Embora a potência do M-II nos receptores MT1 e MT2 seja menor que o medicamento original, o M-II circula em concentrações mais altas do que o original, produzindo 20 a 100 vezes maior exposição sistémica média quando comparado ao ramelteona.
O M-II tem uma afinidade fraca pelo receptor da serotonina 5-HT2B, mas nenhuma afinidade apreciável por outros receptores ou enzimas.
Semelhante ao ramelteona, o M-II não interfere com a actividade de várias enzimas endógenas.
Ramelteona demonstra actividade agonista completa in vitro em células que expressam receptores MT1 ou MT2 humanos e alta selectividade para receptores MT1 e MT2 humanos em comparação com o receptor MT3.
Acredita-se que a actividade do ramelteona nos receptores MT1 e MT2 contribua para suas propriedades promotoras do sono, pois esses receptores, actuados pela melatonina endógena, estão envolvidos na manutenção do ritmo circadiano subjacente ao ciclo normal do sono-vigília.
Ramelteona não possui afinidade apreciável pelo complexo receptor GABA ou por receptores que ligam neuropeptídeos, citocinas, serotonina, dopamina, noradrenalina, acetilcolina e opióides.
Ramelteona também não interfere com a actividade de várias enzimas selecionadas em um painel padrão.
O principal metabólito do ramelteona, M-II, é activo e possui aproximadamente um décimo e um quinto da afinidade de ligação da molécula parental para os receptores MT1 e MT2 humanos, respectivamente, e é 17 a 25 vezes menos potente que o ramelteona em ensaios funcionais in vitro.
Embora a potência do M-II nos receptores MT1 e MT2 seja menor que o medicamento original, o M-II circula em concentrações mais altas do que o original, produzindo 20 a 100 vezes maior exposição sistémica média quando comparado ao ramelteona.
O M-II tem uma afinidade fraca pelo receptor da serotonina 5-HT2B, mas nenhuma afinidade apreciável por outros receptores ou enzimas.
Semelhante ao ramelteona, o M-II não interfere com a actividade de várias enzimas endógenas.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para insónia:
8 mg por via oral dentro de 30 minutos antes de ir para a cama.
Dose máxima: 8 mg por dia.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
8 mg por via oral dentro de 30 minutos antes de ir para a cama.
Dose máxima: 8 mg por dia.
Engula o comprimido inteiro e não o esmague, mastigue ou quebre.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Ramelteona.
Não deve utilizar ramelteona se também estiver a tomar fluvoxamina.
Não deve utilizar ramelteona se tiver doença hepática grave.
Não deve utilizar ramelteona se também estiver a tomar fluvoxamina.
Não deve utilizar ramelteona se tiver doença hepática grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos comuns podem incluir:
- sonolência, sensação de cansaço;
- tontura;
- náusea; ou
- agravando os problemas do sono.
- sonolência, sensação de cansaço;
- tontura;
- náusea; ou
- agravando os problemas do sono.
Advertências
Insuf. Hepática:Não deve utilizar ramelteona se tiver doença hepática grave.
Condução:Evite conduzir ou praticar actividades perigosas até saber como reage ao medicamento. As suas reacções podem ser prejudicadas.
Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o possível risco para o feto.
Aleitamento:Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Precauções Gerais
Não beba álcool com ramelteona.
Evite conduzir ou praticar actividades perigosas até saber como reage ao medicamento. As suas reacções podem ser prejudicadas.
Ramelteona pode causar uma reacção alérgica grave.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver urticária; respiração difícil; nausea e vomito; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Algumas pessoas que usam ramelteona envolveram-se em actividades enquanto não estavam totalmente acordadas e mais tarde não se lembraram disso. Se isso acontecer, ligue para o médico imediatamente.
Evite conduzir ou praticar actividades perigosas até saber como reage ao medicamento. As suas reacções podem ser prejudicadas.
Ramelteona pode causar uma reacção alérgica grave.
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver urticária; respiração difícil; nausea e vomito; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Algumas pessoas que usam ramelteona envolveram-se em actividades enquanto não estavam totalmente acordadas e mais tarde não se lembraram disso. Se isso acontecer, ligue para o médico imediatamente.
Cuidados com a Dieta
Ramelteona não deve ser tomado com ou após uma refeição rica em gordura. Isso tornará mais difícil para o seu corpo absorver o medicamento.
Não beba álcool com ramelteona.
Não beba álcool com ramelteona.
Terapêutica Interrompida
Como a ramelteona é tomada apenas na hora de dormir, se necessário, é improvável que falhe uma dose. Nunca tome este medicamento se não tiver 7 a 8 horas disponíveis para dormir antes de voltar à actividade normal.
Cuidados no Armazenamento
Armazene à temperatura ambiente, longe da humidade e do calor. Mantenha a embalagem bem fechada quando não estiver em uso.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Abrocitinib Ramelteona
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Ramelteona
Paracetamol + Pseudoefedrina + Clorfenamina Ramelteona
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol + Pseudoefedrina + Clorfenamina pode interagir com agentes para dormir (ramelteon). - Ramelteona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o possível risco para o feto.
Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Este medicamento tem sido associado a um efeito sobre as hormonas reprodutivas, como aumento dos níveis de prolactina.
Não deve utilizar ramelteona se tiver doença hepática grave.
Evite conduzir ou praticar actividades perigosas até saber como reage ao medicamento. As suas reacções podem ser prejudicadas.
Contacte o médico se os sintomas não melhorarem após 7 a 10 dias de uso de ramelteona.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o possível risco para o feto.
Recomenda-se cautela durante a amamentação.
Este medicamento tem sido associado a um efeito sobre as hormonas reprodutivas, como aumento dos níveis de prolactina.
Não deve utilizar ramelteona se tiver doença hepática grave.
Evite conduzir ou praticar actividades perigosas até saber como reage ao medicamento. As suas reacções podem ser prejudicadas.
Contacte o médico se os sintomas não melhorarem após 7 a 10 dias de uso de ramelteona.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
