Propoxifeno
O que é
O Propoxifeno é um analgésico narcótico estruturalmente relacionados com metadona.
Somente o dextro-isómero tem um efeito analgésico, o levo-isómero parece exercer um efeito antitússico.
Somente o dextro-isómero tem um efeito analgésico, o levo-isómero parece exercer um efeito antitússico.
Usos comuns
Para o alívio da dor leve a moderada.
Tipo
Molécula pequena.
História
O dextropropoxifeno é um analgésico opióide na categoria, patenteado (1955) e fabricado pela Eli Lilly and Company.
A Autoridade Nacional do Medicamento (Infarmed) anunciou em junho de 2009 a retirada gradual do mercado do fármaco dextropropoxifeno, usado no alívio da dor, por a sua sobredosagem poder provocar a morte.
A Autoridade Nacional do Medicamento (Infarmed) anunciou em junho de 2009 a retirada gradual do mercado do fármaco dextropropoxifeno, usado no alívio da dor, por a sua sobredosagem poder provocar a morte.
Indicações
Para o alívio da dor leve a moderada.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O Propoxifeno actua como um agonista fraco em OP1, OP2, OP3 e receptores opiáceos no sistema nervoso central (SNC).
O Propoxifeno afecta principalmente os receptores OP3, que são, juntamente com os receptores e funcionam como moduladores à proteína G, tanto positivos como negativos, de transmissão sináptica via proteínas G que activam proteínas efectoras.
A ligação da opiáceos estimula a troca de GTP para o PIB no complexo proteína G.
Tal como o sistema efector da adenilato ciclase e é AMPc localizado na superfície interna da membrana plasmática, os opióides diminuem cAMP intracelular através da inibição da adenilato-ciclase.
Subsequentemente, a libertação de neurotransmissores nociceptivos, tais como a substância P, o GABA, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida.
Os opióides, como o propoxifeno também inibem a libertação de vasopressina, somatostatina, insulina e glucagon.
O Propoxifeno afecta principalmente os receptores OP3, que são, juntamente com os receptores e funcionam como moduladores à proteína G, tanto positivos como negativos, de transmissão sináptica via proteínas G que activam proteínas efectoras.
A ligação da opiáceos estimula a troca de GTP para o PIB no complexo proteína G.
Tal como o sistema efector da adenilato ciclase e é AMPc localizado na superfície interna da membrana plasmática, os opióides diminuem cAMP intracelular através da inibição da adenilato-ciclase.
Subsequentemente, a libertação de neurotransmissores nociceptivos, tais como a substância P, o GABA, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida.
Os opióides, como o propoxifeno também inibem a libertação de vasopressina, somatostatina, insulina e glucagon.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a dor:
65 mg (HCl) por via oral a cada 4 horas, conforme necessário ou
100 mg (napsilato) por via oral a cada 4 horas, conforme necessário.
65 mg (HCl) por via oral a cada 4 horas, conforme necessário ou
100 mg (napsilato) por via oral a cada 4 horas, conforme necessário.
Administração
Tome cada dose com um copo cheio de água.
Tome o propoxifeno com alimentos ou leite se ele lhe perturbar o estômago.
Tome o propoxifeno com alimentos ou leite se ele lhe perturbar o estômago.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao propoxifeno.
Diarreia grave causada pelo uso de antibióticos (colite pseudomembranosa) ou envenenamento.
Se está a tomar oxibato de sódio (GHB).
Diarreia grave causada pelo uso de antibióticos (colite pseudomembranosa) ou envenenamento.
Se está a tomar oxibato de sódio (GHB).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de uma reacção alérgica ao propoxifeno: urticária; dificuldade para respirar; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Obtenha ajuda médica imediatamente se tiver quaisquer dos seguintes efeitos colaterais graves:
- respiração superficial, pulsação lenta;
- sensação de tontura, desmaio;
- confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos incomuns;
- apreensão (convulsões); ou
- icterícia (amarelecimento da pele ou olhos).
Efeitos secundários menos graves do propoxifeno incluem:
- sentir tonturas ou sonolência;
- náuseas, vómitos, dor de estômago, prisão de ventre;
- dor de cabeça, dor muscular;
- visão embaçada; ou
- erupção cutânea moderada.
Obtenha ajuda médica imediatamente se tiver quaisquer dos seguintes efeitos colaterais graves:
- respiração superficial, pulsação lenta;
- sensação de tontura, desmaio;
- confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos incomuns;
- apreensão (convulsões); ou
- icterícia (amarelecimento da pele ou olhos).
Efeitos secundários menos graves do propoxifeno incluem:
- sentir tonturas ou sonolência;
- náuseas, vómitos, dor de estômago, prisão de ventre;
- dor de cabeça, dor muscular;
- visão embaçada; ou
- erupção cutânea moderada.
Advertências
Gravidez:O propoxifeno só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
Aleitamento:O propoxifeno e seu metabólito activo, o norpropoxifeno, são excretados no leite materno em pequenas quantidades. Os efeitos clínicos em crianças amamentadas não foram descritos. O propoxifeno é considerado compatível com a amamentação pela Academia Americana de Pediatria.
Precauções Gerais
Não use o propoxifeno se tem uma história de pensamentos ou acções suicidas.
O Propoxifeno nunca deve ser tomado juntamente com um sedativo (como Valium ou Xanax) ou um antidepressivo ou se está a beber grandes quantidades de álcool.
O Propoxifeno pode criar dependência. O Propoxifeno nunca deve ser dado a outra pessoa, especialmente alguém que tenha uma história de abuso/vício de drogas.
Manter o medicamento em lugar seguro onde outras pessoas não possam chegar.
Antes de usar propoxifeno, informe o médico se é alérgico a algum tipo de medicamento, ou se tem:
- asma, DPOC, apneia do sono, ou outros distúrbios respiratórios;
- doença hepática ou renal;
- história de traumatismo craniano ou tumor cerebral;
- doença mental; ou
- história de drogas ou álcool.
O Propoxifeno nunca deve ser tomado juntamente com um sedativo (como Valium ou Xanax) ou um antidepressivo ou se está a beber grandes quantidades de álcool.
O Propoxifeno pode criar dependência. O Propoxifeno nunca deve ser dado a outra pessoa, especialmente alguém que tenha uma história de abuso/vício de drogas.
Manter o medicamento em lugar seguro onde outras pessoas não possam chegar.
Antes de usar propoxifeno, informe o médico se é alérgico a algum tipo de medicamento, ou se tem:
- asma, DPOC, apneia do sono, ou outros distúrbios respiratórios;
- doença hepática ou renal;
- história de traumatismo craniano ou tumor cerebral;
- doença mental; ou
- história de drogas ou álcool.
Cuidados com a Dieta
Tome o propoxifeno com alimentos ou leite se ele perturbar o seu estômago.
Evite o álcool.
Toranja e sumo de toranja podem interagir com o propoxifeno e levar a efeitos potencialmente perigosos.
Fale com o médico sobre o uso de produtos de toranja.
Evite o álcool.
Toranja e sumo de toranja podem interagir com o propoxifeno e levar a efeitos potencialmente perigosos.
Fale com o médico sobre o uso de produtos de toranja.
Terapêutica Interrompida
Não está em regime de medicação regular, tome a dose em falta logo que se lembrar.
Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose e espere até à próxima.
Não use medicamento extra para compensar a dose perdida.
Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose e espere até à próxima.
Não use medicamento extra para compensar a dose perdida.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Guardar entre 20° to 25°C.
Guardar entre 20° to 25°C.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Carbamazepina Propoxifeno
Observações: Indução das enzimas microssomais hepáticas metabolizadoras de fármacos. Susceptível à inibição do metabolismo, principalmente pelo CYP3A4Interacções: Fármacos que reduzem o metabolismo da carbamazepina: - Propoxifeno - Propoxifeno
Insulina glargina Propoxifeno
Observações: Algumas substâncias afetam o metabolismo da glucose, o que pode implicar a necessidade de ajuste de dose da insulina glargina.Interacções: As substâncias que podem aumentar o efeito de redução da glicemia e aumentar a suscetibilidade à hipoglicemia incluem medicamentos antidiabéticos orais, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs), disopiramida, fibratos, fluoxetina, inibidores da monoaminoxidase (IMAO), pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos, análogos da somatostatina e sulfonamidas (antibióticos). - Propoxifeno
Insulina glulisina Propoxifeno
Observações: Não foram realizados estudos sobre interações farmacocinéticas. Baseado num conhecimento empírico de medicamentos semelhantes, as interações farmacocinéticas clinicamente relevantes são improváveis. Um número variado de substâncias afetam o metabolismo da glucose e pode haver necessidade de um ajuste da posologia da insulina glulisina e em particular de uma monitorização apertada.Interacções: Entre as substâncias que podem aumentar o efeito hipoglicemiante e aumentar a suscetibilidade à hipoglicemia incluem-se os medicamentos antidiabéticos orais, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs), disopiramida, fibratos, fluoxetina, inibidores da monoaminooxidase (IMAO), pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos e antibióticos sulfonamídicos. - Propoxifeno
Insulina humana + Insulina isofânica Propoxifeno
Observações: Algumas substâncias afetam o metabolismo da glucose e podem requerer um ajuste da dose da insulina humana.Interacções: As substâncias que podem aumentar o efeito de redução da glicemia e aumentar a suscetibilidade à hipoglicemia, incluem medicamentos antidiabéticos orais, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs), disopiramida, fibratos, fluoxetina, inibidores da monoaminoxidase (MAO), pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos e antibióticos sulfonamídicos. - Propoxifeno
Etcorvinol Propoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Propoxifeno
Insulina glargina + Lixisenatido Propoxifeno
Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Insulina glargina + Lixisenatido. A informação fornecida a seguir baseia-se em estudos com os componentes individuais. Algumas substâncias afetam o metabolismo da glicose e podem exigir o ajuste posológico de Insulina glargina + LixisenatidoInteracções: As substâncias que podem aumentar o efeito de redução da glicemia e aumentar a suscetibilidade à hipoglicemia incluem medicamentos anti-hiperglicémicos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACE), disopiramida, fibratos, fluoxetina, inibidores da monoaminoxidase (MAO), pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos e antibióticos sulfonamídicos. - Propoxifeno
Indinavir Propoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Adicionalmente, indinavir com ritonavir não deve ser administrado com alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridilo, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ácido fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam. - Propoxifeno
Ritonavir Propoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Analgésicos: Petidina, piroxicam, propoxifeno: É possível que a co-administração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de petidina, piroxicam, e propoxifeno, pelo que é contra-indicada. - Propoxifeno
Cafeína + Dipirona + Orfenadrina Propoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Propoxifeno: o uso concomitante de orfenadrina com propoxifeno pode causar confusão, ansiedade e tremores. - Propoxifeno
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há dados controlados na gravidez humana. O propoxifeno só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
O propoxifeno e seu metabólito activo, o norpropoxifeno, são excretados no leite materno em pequenas quantidades. Os efeitos clínicos em crianças amamentadas não foram descritos. O propoxifeno é considerado compatível com a amamentação pela Academia Americana de Pediatria.
Não beba bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar propoxifeno.
Não há dados controlados na gravidez humana. O propoxifeno só é recomendado para uso durante a gravidez quando o benefício supera o risco.
O propoxifeno e seu metabólito activo, o norpropoxifeno, são excretados no leite materno em pequenas quantidades. Os efeitos clínicos em crianças amamentadas não foram descritos. O propoxifeno é considerado compatível com a amamentação pela Academia Americana de Pediatria.
Não beba bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar propoxifeno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
