Prometazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
A prometazina é um anti-histamínico H1 pertencente ao grupo das fenotiazinas, com actividade antialérgica, antiemética, sedante para indução do sono (actividade hipnótica) e pode interagir com receptor de Sódio (interessante para bloqueio anestésico local).

É um derivado etilamino.
Usos comuns
Prometazina é usado para aliviar ou prevenir os sintomas da febre dos fenos, conjuntivite alérgica (inflamação dos olhos), e outros tipos de alergias ou reacções alérgicas.

Funciona evitando os efeitos de uma substância designada de histamina, que é produzida pelo corpo.

A histamina pode causar comichão, espirros, coriza e lacrimejamento.

Por vezes, pode-se fechar os brônquios (passagens de ar dos pulmões) e tornar a respiração difícil.

Prometazina também é usado para prevenir e controlar a doença de movimento, náuseas, vómitos e tonturas.

Além disso, pode ser usada para ajudar as pessoas a dormir e controlar a sua dor ou ansiedade, antes ou depois de cirurgia ou outros procedimentos.
Tipo
Molécula pequena.
História
A prometazina foi feita na década de 1940 por uma equipe de cientistas dos laboratórios Rhône-Poulenc.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1951.
Indicações
O creme está indicado no tratamento sintomático do prurido, em particular de picadas de insectos.
Classificação CFT

10.01.01 : Anti-histamínicos H1 sedativos

13.08.01 : Preparações enzimáticas e produtos aparentados

Mecanismo De Ação
A prometazina é um fármaco com uma actividade anti-histamínica ao nível dos receptores H1, tanto periféricos como centrais. Possui igualmente propriedades sedativas, antieméticas e anticolinérgicas do tipo atropínico.

É uma fenotiazina de cadeia lateral alifática que possui:
- Um efeito sedativo marcado quando administrada nas doses usuais;
- Um efeito anticolinérgico que está na origem dos efeitos indesejáveis periféricos;
- Um efeito adrenolítico periférico, que se reflecte a nível hemodinâmico (risco de hipotenção ortostática).

Os anti-histamínicos opõem-se aos efeitos da histamina, actuando como antagonistas competitivos reversíveis em maior ou menor grau, particularmente a nível da pele, dos vasos e das mucosas conjuntivas, brônquicas e intestinais.
Posologia Orientativa
Uso cutâneo.
O creme é para utilização exclusiva ao nível da pele (tópico).
Aplicar 2 ou 3 vezes por dia, em camada fina sobre a região cutânea afectada.
Por indicação do médico, a sua acção poderá ser reforçada com a administração de uma forma oral.

Solução injectável:
Adulto
Em média 1 a 2 ampolas por dia.

Xarope:
Situações alérgicas: 2-5 anos: 5-15 mg/dia
5-10 anos: 10-25 mg/dia
>10 anos e adultos: 20 mg/dia até 60 mg/dia, se necessário
Situações associadas a enjoo: 2-5 anos: 5 mg/dia
Administração
Cutâneo: Por indicação do médico, a sua acção poderá ser reforçada com a administração de uma forma oral.

Injectável: As ampolas são para administração por via intramuscular profunda.

O xarope é para administração por via oral. Destina-se especialmente à terapêutica infantil, caracterizando-se por um sabor agradável.
Tanto na criança como no adulto a dose total diária deverá ser repartida pelas principais refeições, sendo a mais importante administrada de preferência ao deitar.
Contraindicações
Cutâneo
A utilização do creme está contra-indicada nos indivíduos sensíveis às fenotiazinas, nas dermatoses infectadas, nos eczemas, em todas as lesões exsudativas e em crianças com idade inferior a 2 anos.

Solução injectável:
- Hipersensibilidade à prometazina, a fármacos do grupo das fenotiazinas
- Glaucoma do ângulo fechado
- Risco de retenção urinária ligada a alterações uretro-prostáticas
- Crianças
- Depressão do SNC e toma de inibidores da MAO nos 14 dias precedentes

Xarope:
- Hipersensibilidade à prometazina, a fármacos do grupo das fenotiazinas
- Glaucoma do ângulo fechado
- Risco de retenção urinária ligada a alterações uretro-prostáticas.
- Crianças com idade inferior a 2 anos
- Depressão do SNC e toma de inibidores da MAO nos 14 dias precedentes
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos neurovegetativos:
- Sonolência diurna;
- Efeitos anticolinérgicos: secura de boca, alterações de acomodação, obstipação, retenção urinária, hiperviscosidade das secreções brônquicas, confusão mental, hiperexcitabilidade no idoso;
- Estão descritos alguns casos de discinesias tardias após administrações prolongadas;
- Cefaleias;
- Tonturas;
- Desorientação;
- Hiperexcitabilidade na criança;
- Hipotensão ortostática;
- Palpitações;
- Arritmias;
- Visão turva;
- Pesadelos;
- Anorexia.

Reacção de sensibilização:
- Casos muito raros de reacções alérgicas, incluindo urticária, rash cutâneo, prurido e reacções anafilácticas;
- Fotossensibilidade.

Efeitos hematológicos:
- Excepcionalmente perturbações sanguíneas de tipo leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos), neutropenia e agranulocitose;
- Anemia hemolítica;
- Trombocitopenia.

Diversos:
- Icterícia;
- Espasmos musculares.
Advertências

Sem informação.

Precauções Gerais
Cutâneo:
O creme pode, ocasionalmente, provocar reacções de fotossensibilização, pelo que se recomenda prudência na exposição ao sol após a aplicação do mesmo.
Em caso de alergia cutânea ao o creme, são possíveis reacções cruzadas de hipersensibilidade na sequência da administração de fenotiazinas por via oral ou parentérica.
Não deve ser administrado a crianças com idade inferior a 2 anos, devido à potencial ocorrência de depressão respiratória fatal.
Prometazina creme deve ser interrompido pelo menos 72 h antes da realização de testes cutâneos.

Solução injectável:
É desaconselhada a ingestão de álcool durante o tratamento.
Vigilância da fórmula sanguínea em caso de tratamentos prolongados.
A injecção intra-muscular deve ser cuidadosamente administrada de modo a evitar a injecção subcutânea, que pode dar origem a necrose local.
Precaução em caso de possível insuficiência respiratória, tal como no caso de doentes asmáticos, bronquíticos ou com bronquiectasias, pelo espessamento da expectoração e limitação na sua expulsão.
Doentes com patologia cardíaca, epilepsia, insuficiência hepática ou obstrução piloro-duodenal.
A prometazina pode mascarar os sinais de aumento da pressão intracraniana, de obstrução intestinal ou de ototoxicidade.
Pode interferir com os resultados dos testes imunológicos da gravidez.
Deve-se interromper pelo menos 72H antes da realização de testes cutâneos.

Xarope:
É desaconselhada a ingestão de álcool durante o tratamento.
Vigilância da fórmula sanguínea em caso de tratamentos prolongados.
Não deve ser administrado a crianças com idade inferior a 2 anos, devido à potencial ocorrência de depressão respiratória fatal.
Precaução em caso de possível insuficiência respiratória, tal como no caso de doentes asmáticos, bronquíticos ou com bronquiectasias, pelo espessamento da expectoração e limitação na sua expulsão.
Doentes com patologia cardíaca, epilepsia, insuficiência hepática ou obstrução piloro-duodenal.
A prometazina pode mascarar os sinais de aumento da pressão intracraniana, de obstrução intestinal ou de ototoxicidade.
Pode interferir com os resultados dos testes imunológicos da gravidez.
Deve-se interromper pelo menos 72H antes da realização de testes cutâneos.
Cuidados com a Dieta
É desaconselhada a ingestão de álcool durante o tratamento.
Terapêutica Interrompida
Cutâneo:
Em caso de omissão de uma ou mais aplicação, o doente deve manter o esquema terapêutico definido pelo médico. Não aplique uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de aplicar.

Solução injectável:
Em caso de omissão de uma ou mais doses, o doente deve manter o esquema terapêutico definido pelo médico. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Xarope:
Em caso de omissão de uma ou mais tomas, o doente deve manter o esquema terapêutico definido pelo médico. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Cutâneo:
Não conservar acima de 25ºC.

Solução injectável:
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Conservar ao abrigo da luz

Xarope:
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Conservar ao abrigo da luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Prometazina + Hipnóticos

Observações: N.D.
Interacções: A actividade depressora do sistema nervoso central, do Prometazina, de que é exemplo a sua acção sedativa, apesar de moderada, pode potenciar a de outros depressores como os hipnóticos, tranquilizantes e anestésicos. - Hipnóticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Prometazina + Tranquilizantes

Observações: N.D.
Interacções: A actividade depressora do sistema nervoso central, do Prometazina, de que é exemplo a sua acção sedativa, apesar de moderada, pode potenciar a de outros depressores como os hipnóticos, tranquilizantes e anestésicos. - Tranquilizantes
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Prometazina + Anestésicos

Observações: N.D.
Interacções: A actividade depressora do sistema nervoso central, do Prometazina, de que é exemplo a sua acção sedativa, apesar de moderada, pode potenciar a de outros depressores como os hipnóticos, tranquilizantes e anestésicos. - Anestésicos
Usar com precaução

Prometazina + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interacções: Também a associação a outras substâncias com efeitos anticolinérgicos deve ser prudente dada a possibilidade de adição destes últimos (ex. antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, antiespasmódicos atropínicos). - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Prometazina + Neurolépticos

Observações: N.D.
Interacções: Também a associação a outras substâncias com efeitos anticolinérgicos deve ser prudente dada a possibilidade de adição destes últimos (ex. antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, antiespasmódicos atropínicos). - Neurolépticos
Usar com precaução

Prometazina + Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)

Observações: N.D.
Interacções: Também a associação a outras substâncias com efeitos anticolinérgicos deve ser prudente dada a possibilidade de adição destes últimos (ex. antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, antiespasmódicos atropínicos). - Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Prometazina + Álcool

Observações: N.D.
Interacções: Álcool - majoração pelo álcool do efeito sedativo dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e utilização de máquinas. Evitar tomar bebidas alcoólicas e medicamentos que contenham álcool. - Álcool
Usar com precaução

Tiopental sódico + Prometazina

Observações: N.D.
Interacções: Fenotiazinas, especialmente a prometazina o uso simultâneo destes fármacos, para além de poder aumentar os efeitos depressores sobre o SNC pode ainda potenciar os efeitos hipotensores e de excitação do SNC provocados pelos anestésicos barbitúricos. - Prometazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tolazamida + Prometazina

Observações: N.D.
Interacções: Os bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem), corticosteróides (por exemplo, prednisona), descongestionantes (por exemplo, pseudoefedrina), diazóxido, diuréticos (por exemplo, furosemida, hidroclorotiazida), estrogénios, contraceptivos hormonais (por exemplo, comprimidos anticoncepcionais), isoniazida, niacina, Fenotiazinas (por exemplo, prometazina), fenitoína, rifamicinas (por exemplo, rifampicina), simpaticomiméticos (por exemplo, albuterol, epinefrina, terbutalina) ou suplementos de tireóide (por exemplo, levotiroxina), porque podem diminuir a eficácia da tolazamida, resultando em níveis elevados de açúcar no sangue. - Prometazina
Usar com precaução

Pitolisant + Prometazina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interacções: Anti-histamínicos: Os anti-histamínicos (antagonistas dos receptores H1) que atravessam a barreira hematoencefálica (por exemplo, maleato de feniramina, clorofeniramina, difenidramina, prometazina e mepiramina) podem afetar a eficácia do pitolisant. - Prometazina
Usar com precaução

Metoxsaleno + Prometazina

Observações: N.D.
Interacções: No sangue, o metoxsaleno está normalmente muito ligado à albumina, mas pode ser desalojado por diversos medicamentos, como o dicumarol, a prometazina e a tolbutamida. - Prometazina
Usar com precaução

Haloperidol + Prometazina

Observações: N.D.
Interacções: Haloperidol é metabolizado por várias vias, incluindo glucoronidação e através do complexo enzimático citocromo P450 (em particular CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibição, por outro fármaco, de uma destas vias de metabolização ou a diminuição da actividade enzimática CYP 2D6 pode resultar num aumento da concentração de haloperidol e num maior risco de ocorrência de acontecimentos adversos, incluindo prolongamento do intervalo QT. Em estudos de farmacocinética, foi descrito um aumento ligeiro a moderado de haloperidol, quando administrado concomitantemente com fármacos caracterizados como substratos ou inibidores do CYP3A4 ou isoenzimas CYP2D6, tais como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina, e prometazina. Uma diminuição da actividade enzimática CYP2D6 pode resultar num aumento das concentrações de haloperidol. Foi observado um aumento de QTc quando haloperidol foi administrado com uma associação de fármacos inibidores metabólicos, especificamente o cetoconazol (400 mg/dia) e paroxetina (20 mg/dia). Poderá ser necessário reduzir a dose de haloperidol. Aconselha-se precaução quando administrado em combinação com outros medicamentos que, reconhecidamente, possam causar desequilíbrio eletrolítico. - Prometazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carisoprodol + Fenilbutazona + Paracetamol + Prometazina

Observações: n.d.
Interacções: Fenilbutazona tem sua duração e/ou efeito diminuídos com Barbitúricos (fenobarbital, tiopental, tiamilal, metohexital, secobarbital, pentobarbital); Clorofenamina; Rifampicina; Prometazina; Prednisona. A semivida de eliminação da fenilbutazona (normalmente cerca de 75h) se reduz para aproximadamente 57 h. - Prometazina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Prometazina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não deverá ser usado durante a gravidez ou o período de aleitamento, a não ser por expressa indicação do médico.

O risco de sonolência, presente sobretudo no início do tratamento, pode afectar as capacidades do doente em caso de condução de veículos ou manipulação de máquinas.

O creme deve ser interrompido pelo menos 72 h antes da realização de testes cutâneos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2021