Piritinol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O piritinol também chamado de dissulfeto de piridoxina ou piritioxina é um análogo semi-sintético solúvel em água da vitamina B6 (piridoxina HCl).
Usos comuns
Tratamento sintomático da demência senil ligeira a moderada.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi produzido em 1961 pelos Laboratórios Merck ligando 2 compostos de vitamina B6 (piridoxina) com uma ponte dissulfeto.
Desde a década de 1970, tem sido um medicamento de prescrição e OTC em vários países para distúrbios cognitivos, artrite reumatóide e distúrbios de aprendizagem em crianças.
Desde o início dos anos 1990, é vendido como um suplemento dietético nootrópico nos Estados Unidos.
Indicações
Tratamento sintomático da demência senil ligeira a moderada.
Classificação CFT

02.13.01 : Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas

Mecanismo De Acção
O piritinol é um derivado da Vitamina B6, sem propriedades vitamínicas, que tem manifestado acção terapêutica sobre o Sistema Nervoso Central, quer em estudos experimentais quer clínicos, nomeadamente aumentando a circulação ao nível do córtex cerebral, aumentando o metabolismo oxidativo ao nível do S.N.C. e promovendo a síntese e libertação de acetilcolina, um mediador químico da actividade do S.N.C.

As alterações funcionais do S.N.C. caracterizadas por déficits das funções intelectuais, da memória, da atenção, ocasionalmente acompanhadas por alterações emocionais e alteração do ritmo sono-vigília, podem acompanhar-se ou não de alterações orgânicas.

No caso do síndrome emocional cerebral orgânico crónico a nomenclatura tem sido algo confusa, tentando abranger os vários tipos de lesão do S.N.C. que se acompanham de lesão vascular (macro ou microscópica), nomeadamente o conceito de demência multi-enfarte.

Este conceito, introduzido numa tentativa de esclarecer o conceito ainda mais confuso de “demência aterosclerótica”, pretendia incluir apenas as situações em que pudessem ser confirmadas áreas de enfarte cerebral.

Na actualidade, contudo, é considerado que a simples ausência de lesões de enfarte cerebral documentado não impede a componente vascular do síndrome cerebral orgânico crónico, na medida em que este pode ser provocado desde extensas lesões macroscópicas devidas a lesões tromboembólicas até microenfartes lacunares devido a microangiopatia, incluindo a encefalopatia aterosclerótica subcortical.

De igual modo podem ser consideradas as alterações que cursam na ausência de lesão vascular e em que os mecanismos que concorrem para a limitação crónica da actividade intelectual, nomeadamente os processos que estão na base do processo natural de involução cerebral, são hoje largamente desconhecidos, estando provavelmente relacionados com alterações de metabolismo neuronal.

Largamente investigado, são hoje conhecidas muitas das suas acções clínicas e farmacológicas do piritinol, supondo-se que o efeito terapêutico que ele obviamente possui seja uma consequência do somatório destas várias acções.

Entre as acções terapêuticas do piritinol foi demonstrado um aumento da actividade no S.N.C. da glucose marcada com C14, administrada E.V..

Após a administração de piritinol em doentes sofrendo de doença cerebral orgânica, com diminuição dos níveis de utilização de glucose e de oxigénio pelo S.N.C., foi observado um aumento de utilização da glicose e de O2, com uma melhoria significativa do metabolismo oxidativo e um melhor aproveitamento dos recursos energéticos por parte do neurónio.

Utilizando o Xenon 133 intra-arterial em indivíduos com isquémia aguda ou subaguda foi igualmente observado um aumento no fluxo de sangue cerebral ao nível da substância cinzenta, o qual se verificou cerca de 10 minutos após a administração de piritinol.

Mesmo em áreas do córtex cerebral cuja circulação sanguínea era considerada normal antes da administração do piritinol, verificou-se um aumento significativo da circulação sanguínea.

Os autores deste trabalho põem a hipótese de que o aumento do fluxo sanguíneo que se verifica em consequência da administração do piritinol deveria ser entendido não como um efeito directo sobre os vasos sanguíneos mas como um efeito secundário da intensificação do metabolismo celular, no que são apoiados por outros autores que revelaram um aumento do consumo de oxigénio e de glucose.

Foi também descrita uma conexão entre as doenças cerebro-vasculares e o fluxo sanguíneo cerebral a nível da microcirculação cerebral, dependendo entre outros factores do conteúdo dos eritrocitos em ATP.

Em alguns estudos o piritinol tem relevado ser capaz de induzir um aumento do ATP eritrocitário, com melhoria da deformabilidade do eritrócito e uma melhoria dos factores hemorreológicos ao nível da microcirculação do Sistema Nervoso Central.

Após a administração aguda de piritinol verificou-se um aumento dos níveis de ATP no sangue, bem como o aumento da deformabilidade dos eritrócitos, o que poderá indicar um interessante mecanismo de acção sobre o comportamento de algumas membranas celulares.

Foi igualmente demonstrada a diminuição da permeabilidade da barreira hemato-encefálica no rato e um aumento da troca de sódio entre o Sistema Nervoso Central e o sangue.

Em experimentação animal, ao nível da membrana do neurónio do rato, verificou-se um aumento do teor de fosfolípidos após administração crónica de piritinol.

Esta alteração traduz uma melhoria estrutural e funcional do neurónio velho.

Utilizando também um modelo de experimentação animal em que se imitam as alterações relacionadas como envelhecimento, verificou-se que o piritinol pode melhorar as performances psicomotoras em ratos velhos.

Demonstrou igualmente um aumento quer da produção quer da libertação de acetilcolina ao nível das sinapses corticais, após a administração de piritinol.

Dado que o sistema colinérgico central tem sido seriamente implicado nos distúrbios cognitivos e de memória que ocorrem em consequência do envelhecimento, este efeito poderá explicar a acção terapêutica que o piritinol exerce sobre a memória, as funções intelectuais e as alterações comportamentais relacionadas com a demência senil e pré-senil.

Os estudos EEG demonstraram activação e efeito de vigília ao nível dos sistemas límbico e aumento da actividade eléctrica nas regiões corticais.

Foi igualmente comprovado um aumento quer da actividade psicomotora quer da memória a curto prazo, em voluntários sadios, sob efeito de piritinol.

Este efeito foi igualmente comprovado utilizando uma série de testes psicométricos e escalas de avaliação comportamental.

Os sintomas sobre os quais se observou melhoria consistiram em déficits de memória, distúrbios de concentração, interesse, motivação, depressão, fadiga e distúrbios do sono.
Posologia Orientativa
No início do tratamento, administrar 600 mg por dia (dois comprimidos revestidos 3 vezes ao dia).
Após os primeiros 10 dias de tratamento, reduzir a posologia para um comprimido, 3 vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Piritinol.
Doentes com artrite reumatóide, devido à maior probabilidade de ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como alterações marcadas da função renal e hepática, alterações graves dos parâmetros hematológicos (nomeadamente agranulocitose), doenças auto-imunes tais como lúpus eritmatoso, miastenia, pênfigo e situações clínicas deste foro.
Doentes com insuficiência hepática ou renal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Ocasionalmente podem ocorrer insónias durante o tratamento, neste caso não deverá ser feita qualquer administração à noite.
Em casos raros podem verificar-se os seguintes efeitos indesejáveis: aumento da excitabilidade, perda de apetite, cefaleia, distúrbios gastrointestinais, náuseas e distúrbios ao nível renal e hepático (aumento das transaminases e colestase).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não se recomenda a utilização de Piritinol durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se recomenda a utilização de Piritinol durante o aleitamento.
Condução
Condução
Condução:Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Piritinol:
- Se tiver antecedentes alérgicos, pois pode ter maior probabilidade de ocorrência de reacções cutâneas ligeiras
- Se sofrer de insónias durante o tratamento. Neste caso, poderá ser omitida a dose administrada à noite.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Cuidados com a Dieta
Tomar durante ou após as refeições.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Não se recomenda a utilização de Piritinol durante a gravidez e aleitamento.

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2021