Piracetam + Vincamina

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas.
Usos comuns
Tratamento do déficit cognitivo ligeiro associado à idade.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Idicado no tratamento do défice cognitivo ligeiro associado à idade.
Classificação CFT
02.13.01     Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas
Mecanismo De Ação
Estes dois princípios ativos são a Vincamina, alcaloide principal da Vinca Minor L., e o piracetam (2-pirrolidona-acetamida).

A vincamina, relacionada quimicamente com a ioimbina e a reserpina, não tem praticamente propriedades adrenolíticas, mas atua como ligeiro moderador de catecolaminas e serotonina.

Schlittler e furlenmeier (1953) determinaram a sua formula empírica – C21 h 26 O3 N2 – reconhecendo ao mesmo tempo a sua natureza de base indólica.

A fórmula de estrutura proposta por Trojanek (1960 e 1962) confirmada por Janor e Lemen (1962), é a seguinte:
No estado puro, a Vincamina apresenta-se como um pó branco, solúvel em piridina e clorofórmio, pouco solúvel em acetona, éter e metanol e insolúvel em água.

A característica mais notável da Vincamina é a ação hipotensora e de aumento da irrigação sanguínea no território cerebral e cardíaco.

A ação hipotensora é devida a uma diminuição das resistências periféricas.

Se bem que, em geral, a queda de tensão diminua proporcionalmente à irrigação sanguínea do cérebro e do coração, no caso da Vincamina acontece o contrário: Foi possível observar experimentalmente que, a par de uma descida moderada da tensão, a massa sanguínea que irriga o coração e o cérebro aumenta, por ação da vincamina sobre as resistências vasculares nestes territórios.

Isto indica que o efeito da substância se produz através do SNC, como foi demonstrado por Solti com circulação cruzada em cães.

A ação de diminuição das resistências periféricas varia segundo o órgão, mostrando uma maior atividade em capilares e vasos de pequeno calibre cerebrais e cardíacos.

Tem especial importância o facto de que este relaxamento das resistências vasculares não altera o débito sanguíneo, que deve ser constante (750 cc por minuto) e igual à relação Pressão Arterial/Resistência Vascular.

Este facto deve-se a que a Vincamina não produz uma vasodilatação, isto é, não atua diretamente sobre os vasos: a sua atividade produz-se através do restabelecimento do equilíbrio metabólico das células nervosas que envolvem os capilares, quando esse equilíbrio tenha sido alterado, quer por motivos de natureza patológica, quer por lesão traumática ou por efeito da idade.

Do ponto de vista bioquímico, a ação de Vincamina sobre o sistema nervoso manifesta-se na diminuição do conteúdo cerebral de serotonina e noradrenalina, sobre a serotonina atua menos intensamente e com menor duração que sobre a noradrenalina.

Se bem que a redução destas aminas recorde o efeito da reserpina, a ação desta é menos potente e duradoura que a da Vincamina.

Esta redução pode explicar o ligeiro efeito sedante deste alcaloide.

Sobre o cérebro, a Vincamina comporta-se como um mobilizador das catecolaminas, cujo efeito, em doses terapêuticas é moderador do tonus vascular, em consequência da diminuição modulada da noradrenalina disponível.

Além deste aspeto, a sua atividade faz-se ainda sentir ao nível das trocas gasosas, pelo aumento da diferença arterio-venosa em oxigénio e pela eliminação de anidrido carbónico (Lazorthes).

Este autor verificou ainda que os níveis de ácido láctico e de ácido pirúvico, sinais de um estado hipóxico, diminuem progressivamente, o que demonstra a capacidade da Vincamina para restabelecer uma glicolise normal em fase aeróbia.

A par desta ação metabólica sobre parênquima cerebral, e como consequência dela, a Vincamina produz um efeito hemodinâmico que proporciona um aumento da velocidade da microcirculação e consequentemente um reforço da oxigenação dos tecidos pela melhoria da irrigação cerebral.

Em relação ao SNC, quando administrada em doses terapêuticas, a Vincamina apenas tem um ligeiro efeito ansiolitico.

Outras manifestações, como um efeito sedativo, caracterizado pela redução da motilidade espontânea, potenciação do sono barbitúrico e antagonização da ação neuro-estimulante das anfetaminas, só se produzem com doses muito elevadas (20 mg/kg, por via parentérica).

O outro principio ativo é piracetam (2-pirrolidona-acetamida), cuja formula empírica é C6 H10 N2 O2.

A sua estrutura é a seguinte:
O Piracetam, sintetizado em 1963, é uma substância caracterizada por uma ação especifica sobre o SNC.

Esta ação situa-se provavelmente ao nível teleencefálico, sem a intervenção da sustância reticulada ou do renencéfalo, e manifesta-se por uma atividade do sinergismo e do metabolismo do córtex cerebral, que resulta num reforço da resistência das células corticais contra quaisquer agentes perturbadores, em especial a anoxia, no aumento das reservas energéticas das mesmas células e na aceleração da sua recuperação post-anóxica.

Os dados bioquímicos cerebrais atualmente disponíveis resultam de estudos realizados em todo o cérebro, portanto torna-se difícil interpretá-los no que diz respeito à atividade do Piracetam.

No entanto, é possível afirmar que esta substância intervém nos processos de glicose, aumenta as reservas energéticas e facilita a acumulação de ligações ricas em energia, o que se deduz do incremento da relação ATP/ADP.

Pode ser esta a explicação para o aumento da resistência do cérebro contra a hipoxia, comprovada a nível electroencefálográfico e de comportamento.

Em experiências realizadas neste sentido com ratos, verificou-se no grupo de animais não tratados uma descida importante do nível de ATP e dos ácidos ribonucleicos do cérebro, descida que persistiu durante cerca de duas horas depois de uma sessão normal de hipóxia.

Pelo contrário, nos ratos tratados com Piracetam notou-se uma aceleração significativa da recuperação da maior parte dos parâmetros, incluindo o ácido ribonucleico.

Além disso, nos ratos normais, o Piracetam aumenta o metabolismo dos fosfolipidos cerebrais, o que faz supor que o produto pode acelerar também a síntese das macromoléculas como o ácido ribonucleico.

Outro efeito positivo sobre este ácido é revelado pelo aumento da quantidade de polisomas no cérebro de ratos velhos tratados com Piracetam.

No plano experimental e clinico, o Piracetam difere dos agentes psicotropos conhecidos por não produzir sonolência, relaxamento ou efeito tranquilizante, nem sequer fenómenos alucinogénicos.

Nos testes farmacológicos clássicos mostrou-se inativo, e não se lhe notou qualquer propriedade analgésica, anticolinergica, antihistaminica ou espasmolítica.

Não exerce ação sobre o sistema cardiovascular e respiratório, nem sobre a motilidade espontânea.

Pelo contrário, e apoiando-se nos dados bioquímicos já referidos, o Piracetam facilita a comunicação das informações entre os dois hemisférios corticais; facilita algumas formas de aprendizagem e torna os pacientes tratados mais resistentes aos agentes perturbadores da atividade intelectual, tanto em casos de natureza geriátrica como por efeitos do álcool ou de traumatismos; aumenta a eficiência dos mecanismos que asseguram a consolidação da memória; aumenta as reservas de energia das células corticais e facilita a sua mobilização em caso de necessidade; finalmente, aumenta a resistência à hipóxia da célula cerebral, e facilita a sua recuperação post-anóxica.

É, precisamente, durante esta recuperação que o Piracetam tem uma ação mais significativa, normalizando as taxas de glucose; recuperando mais rapidamente a glicólise; aumentando o potencial energético celular através da formação de fosfatos de ATP, que não se perdem após a eliminação da sua causa, mas transformam-se em derivados fosfóricos orgânicos suscetíveis de constituir uma reserva de derivados ativos.

Além dos efeitos que imediatamente se inferem destes dados, o piracetam proporciona um reforço do controlo cortical sobre os outros níveis da atividade cerebral, assim como uma melhor integração da atividade entre os dois hemisféricos e uma melhoria do funcionamento das estruturas associativas do córtex cerebral.

Após estas considerações, e de acordo com as conclusões expressas pelo Prof. Emilio Marmo, podemos dizer que o medicamento é um produto bem tolerado, tanto do ponto de vista local como sistémico, não tem efeitos tóxicos nem teratogénicos, nem perturba o trabalho do sistema respiratório ou cardiovascular.

Pelo contrário, se algum efeito se nota neste campo, ele é benéfico e deve-se, como se sabe, às propriedades vasoreguladoras e hemodinâmicas da Vincamina.

Quanto aos efeitos sobre o SNC, o conjunto das ações da Vincamina e do Piracetam proporciona interessantes sinergismos que fazem do medicamento de eleição em todos os casos de distúrbios funcionais ou intelectuais resultantes da hipóxia cerebral.
Posologia Orientativa
3 comprimidos revestidos administrados às principais refeições
Administração
Sem informação.
Contraindicações
Neoformação cerebral com hipertensão intracraneal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Desconhece-se a existência de qualquer dado referente a possíveis efeitos indesejáveis consequentes do emprego normal do preparado, o qual tem sido perfeitamente tolerado.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Precauções Gerais
Não é recomendável o seu uso em casos de insuficiência hepática ou renal grave.
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de utilizar.
Se for omitida a administração de uma ou mais doses, o tratamento deve continuar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Piracetam + Vincamina + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interações: O Piracetam / Vincamina pode potenciar a acção dos barbitúricos, e antagoniza o efeito das anfetaminas.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Piracetam + Vincamina + Anfetaminas

Observações: N.D.
Interações: O Piracetam / Vincamina pode potenciar a acção dos barbitúricos, e antagoniza o efeito das anfetaminas.

Piracetam + Vincamina + Vasopressina

Observações: N.D.
Interações: O Piracetam / Vincamina apresenta incompatibilidade farmacológica com a vasopressina.
Utilizar o medicamento sempre de acordo com as indicações do médico ou farmacêutico.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 10 de Março de 2016