Piperazina
O que é
Piperazina é um composto orgânico que consiste num anel de seis membros contendo dois átomos de nitrogénio opostos.
Piperazina existe como pequenos cristais deliquescentes alcalinos com um sabor salino.
Piperazina foi introduzido na medicina como um solvente para o ácido úrico.
Quando é tomada, o fármaco é parcialmente oxidado e, em parte, eliminado inalterado.
No exterior do corpo, a piperazina tem um notável poder de dissolver o ácido úrico e produzir urato solúvel, mas em experiências clínicas o mesmo não teve igual sucesso.
Piperazina foi introduzido pela primeira vez como um anti-helmíntico em 1953.
Um grande número de compostos de piperazina têm acção anti-helmíntica.
O seu modo de acção é geralmente por paralização dos parasitas, o que permite ao corpo do hospedeiro remover ou expulsar o organismo invasor facilmente.
Piperazina existe como pequenos cristais deliquescentes alcalinos com um sabor salino.
Piperazina foi introduzido na medicina como um solvente para o ácido úrico.
Quando é tomada, o fármaco é parcialmente oxidado e, em parte, eliminado inalterado.
No exterior do corpo, a piperazina tem um notável poder de dissolver o ácido úrico e produzir urato solúvel, mas em experiências clínicas o mesmo não teve igual sucesso.
Piperazina foi introduzido pela primeira vez como um anti-helmíntico em 1953.
Um grande número de compostos de piperazina têm acção anti-helmíntica.
O seu modo de acção é geralmente por paralização dos parasitas, o que permite ao corpo do hospedeiro remover ou expulsar o organismo invasor facilmente.
Usos comuns
É usada como alternativa de tratamento para ascaridíase causada pelo Ascaris lumbricóides (lombriga) e enterobíase (oxiuríase), causada por Enterobius vermicularis (traça).
É também utilizado para tratar a obstrução intestinal parcial por parasitas intestinais, uma condição que ocorre principalmente nas crianças.
É também utilizado para tratar a obstrução intestinal parcial por parasitas intestinais, uma condição que ocorre principalmente nas crianças.
Tipo
Molécula pequena.
História
Piperazina foi introduzido pela primeira vez como um anti-helmíntico em 1953.
Indicações
Piperazina está indicado no tratamento de enterobíases e ascaridíases.
Classificação CFT
1.4.1 : Anti-helmínticos
Mecanismo De Acção
Piperazina é um agonista do receptor de GABA.
Piperzine liga-se directamente e selectivamente a receptores de GABA da membrana muscular, causando presumivelmente hiperpolarização das terminações nervosas, resultando em paralisia flácida do parasita.
Enquanto o parasita é paralisado, é desalojado do lúmen intestinal e expulso vivo a partir do corpo, por peristaltismo intestinal normal.
Piperzine liga-se directamente e selectivamente a receptores de GABA da membrana muscular, causando presumivelmente hiperpolarização das terminações nervosas, resultando em paralisia flácida do parasita.
Enquanto o parasita é paralisado, é desalojado do lúmen intestinal e expulso vivo a partir do corpo, por peristaltismo intestinal normal.
Posologia Orientativa
Ascaridíase:
- Adultos: 35 g de Piperazina (aproximadamente 2 colheres de sopa) numa dose única diária durante 2 dias consecutivos.
- Crianças: 0,75 g de Piperazina por kg de peso corporal (até ao máximo de 35 g) numa dose única diária durante 2 dias consecutivos: Para o tratamento de uma infecção massiva o tratamento pode ser prolongado por 4 dias.
Em ascardíases severas o tratamento deve repetir-se passada uma semana.
Enterobíase:
- Adultos: 0,65 g de Piperazina por kg de peso corporal (até um máximo de 25 g) numa dose única daria durante 7 dias consecutivos.
- Crianças: 0,65 g de Piperazina por Kg de peso corporal (até um máximo de 25 g) numa dose diária durante 7 dias consecutivos.
Alternativamente:
- Até 7 kg de peso corporal: 2,5 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 7-14 kg de peso corporal: 5 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 14-27 kg de peso corporal: 10 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 27 kg ou mais de peso corporal: 20 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias.
Em Enterobíases severas o tratamento deve repetir-se passada uma semana
- Adultos: 35 g de Piperazina (aproximadamente 2 colheres de sopa) numa dose única diária durante 2 dias consecutivos.
- Crianças: 0,75 g de Piperazina por kg de peso corporal (até ao máximo de 35 g) numa dose única diária durante 2 dias consecutivos: Para o tratamento de uma infecção massiva o tratamento pode ser prolongado por 4 dias.
Em ascardíases severas o tratamento deve repetir-se passada uma semana.
Enterobíase:
- Adultos: 0,65 g de Piperazina por kg de peso corporal (até um máximo de 25 g) numa dose única daria durante 7 dias consecutivos.
- Crianças: 0,65 g de Piperazina por Kg de peso corporal (até um máximo de 25 g) numa dose diária durante 7 dias consecutivos.
Alternativamente:
- Até 7 kg de peso corporal: 2,5 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 7-14 kg de peso corporal: 5 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 14-27 kg de peso corporal: 10 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias
- 27 kg ou mais de peso corporal: 20 g de Piperazina 1 vez por dia durante 7 dias.
Em Enterobíases severas o tratamento deve repetir-se passada uma semana
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Piperazina.
Doenças hepáticas, epilepsia ou insuficiência renal, devendo a sua administração ser vigiada em doentes com epilepsia latente, distúrbios neurológicos ou debilidade da função renal.
Doenças hepáticas, epilepsia ou insuficiência renal, devendo a sua administração ser vigiada em doentes com epilepsia latente, distúrbios neurológicos ou debilidade da função renal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Como os demais medicamentos, Piperazina pode ter efeitos secundários.
Piperazina nas dosagens habituais, possui uma toxicidade muito baixa, os efeitos indesejáveis são normalmente transitórios e desaparecem com a interrupção da administração do medicamento.
Podem ocorrer ocasionalmente náuseas, vómitos, diarreia, dores ou cãibras abdominais, dores de cabeça e tonturas.
Os efeitos indesejáveis mais graves são raros e são normalmente o resultado de sobredosagem ou de debilidade na sua excreção.
Foram relatados efeitos indesejáveis no Sistema Nervoso Central, tais como ataxia, tremores, sonolência, fraqueza muscular, hipo-reflexia (perda de reflexos), nistagnus (movimentos rítmicos e involuntários do olho), sensação de indiferença (apatia), parestesia, anormalidade EEG e falha de memória.
Podem também ocorrer distúrbios visuais passageiros (visão azul-vermelha), estrabismo paralítico e formação de cataratas.
Os efeitos indesejáveis decorrentes da alergia ou da hipersensibilidade consistem em: urticária, fotodermatite, eritema multiforme, febre, artralgia (dores nas articulações), reacções eczematosas da pele, lacrimejo, rinorreia (corrimento nasal), tosse produtiva e broncospasmo.
Piperazina pode ainda ocasionar anemia hemolítica.
Piperazina nas dosagens habituais, possui uma toxicidade muito baixa, os efeitos indesejáveis são normalmente transitórios e desaparecem com a interrupção da administração do medicamento.
Podem ocorrer ocasionalmente náuseas, vómitos, diarreia, dores ou cãibras abdominais, dores de cabeça e tonturas.
Os efeitos indesejáveis mais graves são raros e são normalmente o resultado de sobredosagem ou de debilidade na sua excreção.
Foram relatados efeitos indesejáveis no Sistema Nervoso Central, tais como ataxia, tremores, sonolência, fraqueza muscular, hipo-reflexia (perda de reflexos), nistagnus (movimentos rítmicos e involuntários do olho), sensação de indiferença (apatia), parestesia, anormalidade EEG e falha de memória.
Podem também ocorrer distúrbios visuais passageiros (visão azul-vermelha), estrabismo paralítico e formação de cataratas.
Os efeitos indesejáveis decorrentes da alergia ou da hipersensibilidade consistem em: urticária, fotodermatite, eritema multiforme, febre, artralgia (dores nas articulações), reacções eczematosas da pele, lacrimejo, rinorreia (corrimento nasal), tosse produtiva e broncospasmo.
Piperazina pode ainda ocasionar anemia hemolítica.
Advertências
Gravidez:O uso seguro da piperazina durante a gravidez ainda não foi totalmente estabelecido, no entanto, foi relatada a sua administração a mulheres grávidas sem qualquer efeito adverso sobre a gravidez ou saúde do feto/recém-nascido.
Aleitamento:Presente no leite; evitar o aleitamento até 8 horas após a dose; aspirar e desprezar o leite durante este período.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Reduzir dose na IR grave; neurotóxico.
Condução:Piperazina não é susceptível de ocasionar redução de reflexos ou influenciar negativamente a condução de veículos ou utilização de máquinas.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Piperazina
- Se sofre de mal nutrição grave ou anemia. Neste caso Piperazina deve ser utilizado com especial atenção, sendo idealmente indicada uma terapia de suporte ou de sustentação para pacientes anémicos, desidratados ou mal nutridos antes de se iniciar a administração de Piperazina.
- Se está a tomar algum medicamento que contenha cloropromazina.
O uso simultâneo de cloropromazina com Piperazina deve ser cauteloso dada a possibilidade de ocorrência de efeitos indesejáveis, podendo mesmo levar a convulsões. Aconselha-se que a administração simultânea destes medicamentos ocorra sob vigilância médica.
- Devido à potencial neurotoxicidade da piperazina, especialmente em crianças, o tratamento prolongado ou repetido com dosagem superior à recomendada deve ser evitado.
- Se ocorrerem reacções sobre o Sistema Nervoso, sobre o tracto gastrointestinal ou de hipersensibilidade durante o tratamento com Piperazina, deve imediatamente suspender-se o tratamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
- A piperazina e o pamoato de pirantel não devem ser administrados concomitantemente.
- A piperazina e a cloropromazina não devem ser administradas concomitantemente sem vigilância médica durante o tratamento, pois podem ocorrer convulsões. Apesar da interacção destes fármacos ainda não estar sustentada de forma conclusiva, existem relatos de ocorrência de efeitos indesejáveis.
- Se sofre de mal nutrição grave ou anemia. Neste caso Piperazina deve ser utilizado com especial atenção, sendo idealmente indicada uma terapia de suporte ou de sustentação para pacientes anémicos, desidratados ou mal nutridos antes de se iniciar a administração de Piperazina.
- Se está a tomar algum medicamento que contenha cloropromazina.
O uso simultâneo de cloropromazina com Piperazina deve ser cauteloso dada a possibilidade de ocorrência de efeitos indesejáveis, podendo mesmo levar a convulsões. Aconselha-se que a administração simultânea destes medicamentos ocorra sob vigilância médica.
- Devido à potencial neurotoxicidade da piperazina, especialmente em crianças, o tratamento prolongado ou repetido com dosagem superior à recomendada deve ser evitado.
- Se ocorrerem reacções sobre o Sistema Nervoso, sobre o tracto gastrointestinal ou de hipersensibilidade durante o tratamento com Piperazina, deve imediatamente suspender-se o tratamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
- A piperazina e o pamoato de pirantel não devem ser administrados concomitantemente.
- A piperazina e a cloropromazina não devem ser administradas concomitantemente sem vigilância médica durante o tratamento, pois podem ocorrer convulsões. Apesar da interacção destes fármacos ainda não estar sustentada de forma conclusiva, existem relatos de ocorrência de efeitos indesejáveis.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de piperazina, tome-a assim que possível. No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e volte ao esquema posológico regular. Não duplique doses.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Flupentixol Piperazina
Observações: Fármacos conhecidos por causarem distúrbios eletrolíticos como as tiazidas (hipocalemia) e fármacos conhecidos por aumentarem a concentração plasmática de decanoato de flupentixol devem ser também utilizados com precaução dado que podem aumentar o risco de prolongamento QT e arritmias malignas.Interacções: A utilização concomitante de metoclopramida e piperazina aumenta o risco de perturbações extrapiramidais. Requer precaução de utilização. - Piperazina
Piperazina Pirantel
Observações: n.d.Interacções: A Piperazina e o pamoato de pirantel possuem mecanismos de acção antagonistas, não devendo ser administrados concomitantemente. - Pirantel
Piperazina Cloropromazina
Observações: n.d.Interacções: A piperazina e a cloropromazina não devem ser administradas concomitantemente sem vigilância médica durante o tratamento, pois podem ocorrer convulsões. Apesar da interacção destes fármacos ainda não estar sustentada de forma conclusiva, existem relatos de ocorrência de efeitos indesejáveis. - Cloropromazina
Pirantel Piperazina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Os efeitos anti-helmínticos do pamoato de pirantel e da piperazina podem ser antagonizados quando o pamoato de pirantel e a piperazina são usados concomitantemente. - Piperazina
Zuclopentixol Piperazina
Observações: n.d.Interacções: Combinações que requerem precauções de utilização: O uso concomitante de metoclopramida e piperazina aumenta os riscos de perturbações extrapiramidais. - Piperazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso seguro da piperazina durante a gravidez ainda não foi totalmente estabelecido, no entanto, foi relatada a sua administração a mulheres grávidas sem qualquer efeito adverso sobre a gravidez ou saúde do feto/recém-nascido.
Piperazina não é susceptível de ocasionar redução de reflexos ou influenciar negativamente a condução de veículos ou utilização de máquinas.
O uso seguro da piperazina durante a gravidez ainda não foi totalmente estabelecido, no entanto, foi relatada a sua administração a mulheres grávidas sem qualquer efeito adverso sobre a gravidez ou saúde do feto/recém-nascido.
Piperazina não é susceptível de ocasionar redução de reflexos ou influenciar negativamente a condução de veículos ou utilização de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
