Pilocarpina + Timolol

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Pilocarpina + Timolol
Fórmula Estrutural - Pilocarpina + Timolol
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem Sem informação.
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC S01 | S01E
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química Sem informação.
Massa molar Sem informação.
SMILES Sem informação.
InChI Sem informação.
Key Sem informação.
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Num estudo farmacocinético de doses múltiplas em voluntários aos quais foram administrados 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina, três vezes ao dia durante dois dias, o Tmáx após a dose final foi aproximadamente de 1 hora.

Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo Há pouca informação disponível no que diz respeito ao metabolismo e eliminação da pilocarpina nos seres humanos. Pensa-se que a inactivação da pilocarpina ocorre nas sinapses neuronais e provavelmente no plasma.

O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida T½ de eliminação da Pilocarpina foi aproximadamente de 1 hora e as Cmáx médias foram de 15 ng/ml e de 41 ng/ml respectivamente para as doses de 5 e de 10 mg.

O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática Um estudo in-vitro demonstrou que a pilocarpina não se liga às proteínas do plasma.

A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção Um estudo farmacocinético de dose única nos seres humanos indicou que uma média de 30% da dose administrada por via oral de 10 mg de pilocarpina podia ser detectada na urina após 12 horas, sendo 14% recuperados na forma de ácido pilocárpico. Não foram detectados outros metabólitos na urina. É de esperar que os restantes 70% sejam excretados por outras vias e/ou metabolizados em metabólitos desconhecidos.

Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Dropiltim, Fotil, Timoglau Plus
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oftálmico.
Notas, Referências & Links Externos

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Vademecum

Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024