Petidina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Narcóticos.

Petidina, meperidina, piperosal, dolosal ou demerol.

Um analgésico narcótico que pode ser usada para o alívio da maioria dos tipos de dor moderada a grave, incluindo dor pós-operatória e a dor do trabalho de parto.

O uso prolongado pode levar à dependência do tipo morfina; sintomas de abstinência aparecem mais rapidamente do que com morfina e são de menor duração.

Medicamento sujeito a receita médica especial

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Dor moderada a intensa nomeadamente em neoplasias, enfarte do miocárdio e cirurgia.

Apesar da petidina poder aumentar o tónus da musculatura lisa tem revelado eficácia no tratamento da dor da cólica biliar e renal.

Nestes casos a associação de um anti-espasmódico pode ser útil.

Pelas suas características a petidina, tal como outros opioides, pode reduzir a ansiedade associada à dor.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Dor moderada a intensa nomeadamente em neoplasias, enfarte do miocárdio e cirurgia.


Apesar da petidina poder aumentar o tónus da musculatura lisa tem revelado eficácia no tratamento da dor da cólica biliar e renal.

Nestes casos a associação de um anti-espasmódico pode ser útil.


Pelas suas características a petidina, tal como outros opioides, pode reduzir a ansiedade associada à dor.
Classificação CFT

02.12 : Analgésicos estupefacientes

Mecanismo De Ação
A petidina é um analgésico opiáceo (agonista narcótico) e actua principalmente no sistema nervoso central (SNC) e músculos lisos.


Liga-se ao sítio aniónico e ao sítio -p do receptor opiáceo que consiste em 3 locais de ligação elementares: o sítio -t que liga os anéis hidroxilados (como na morfina ou o resíduo tirosina na encefalina), o sítio aniónico que interactua com o azoto pepiridínico e o sítio -p que liga preferencialmente anéis aromáticos não hidroxilados (como na petidina ou a fenilalanina na encefalina).


Baseado em estudos de ligação, a petidina, como a maioria dos analgésicos opiáceos, possui uma elevada afinidade e uma ligação forte para os receptores μ .

Possui uma afinidade moderada, mas uma ligação muito forte para os receptores κ.

As doses terapêuticas de petidina (50 a 100 mg, parenteralmente) produzem analgesia, sedação, euforia/ disforia, depressão respiratória e outros efeitos diversos no SNC, como a contracção da pupila, excitação, SNC caracterizada por tremores, contracção muscular e apreensão.

Possui uma atividade semelhante à atropina e tem um efeito espasmogénico em certos músculos lisos.


A petidina estimula a libertação de ADH e o centro de vómito.

Inibe a libertação de ACTH e das hormonas gonadotróficas e também produz um aumento de açúcar no sangue.


A petidina é um analgésico com as mesmas acções e usos da morfina e pode ser usada para o alívio de muitos tipos de dores, severas ou moderadas incluindo as dores do parto.

É também utilizada como pré-medicação em cirurgia e como adjuvante em anestesias, pelo alívio de dor e da ansiedade.


No útero não grávido, a petidina provoca uma estimulação suave.

Não altera as contracções normais do útero, mas aumenta o tónus, a frequência e a intensidade das contracções num útero hiperactivado por administração de oxitócicos.


Durante o parto, uma dose terapêutica de petidina tem pouco efeito e não altera as contracções do pós-parto ou a involução do útero.

Não aumenta a incidência das hemorragias do pós-parto.


A petidina tem pouco efeito sobre a tosse e a diarreia.


A excreção da petidina intacta é insignificante a valores de pH da urina normais ou se a urina for alcalina.

A excreção urinária da petidina e da norpetidina é aumentada pela acidificação da urina.


A petidina atravessa a placenta e é excretada no leite materno.


A concentração plasmática máxima ocorre normalmente em cerca de 45 minutos, mas a variação é grande.

Após administração oral só cerca de 50 % do fármaco não sofre o efeito de 1ª passagem e as concentrações plasmáticas são observadas normalmente em 1 a 2 horas.


A petidina é principalmente metabolizada no fígado, com uma semi-vida de 3 horas.


Em pacientes com cirrose, a biodisponibilidade da petidina está aumentada em cerca de 80 % e as semi-vidas da petidina e da norpetidina estão prolongadas.
Posologia Orientativa
As doses parenterais podem ser injeções intermitentes ou contínuas ou em infusões intermitentes ajustadas de acordo com os requisitos analgésicos individuais.


O efeito analgésico do cloridrato de petidina é menor do que o da morfina e tem uma duração, geralmente de 2 a 4 horas.

A petidina pode ser administrada em injeções IM e SC em doses de 25 a 100 mg e por injeção IV lenta, em doses de 25 a 50 mg.

Em crianças, devem ser dadas doses de 0.5 a 2.0 mg/Kg de peso corporal, por via IM.

Como analgésico em obstetrícia podem ser dadas doses de 50 a 100mg em injeções IM ou SC, assim que as contrações ocorram em intervalos regulares.

Esta dose pode ser repetida após 1 a 3 horas, se necessário.

A dose usual em medicação pré-cirúrgica é de 50 a 100mg em injeção SC ou IM com
0.3 mg de atropina.

Em crianças podem ser administradas por injeção IM ou SC, doses de 1 a 1.5mg/ Kg (5 a 6 anos, 25 mg; 7 a 11 anos, 50mg; > 12 anos 75mg).
Administração
Via EV, IM, ou SC.

A administração EV é preferencial e deve ser feita lentamente (2-3 min) e em uma concentração de 10 mg/ml.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Petidina.

A petidina está contraindicada em situações de depressão respiratória, especialmente na presença de cianose e secreção brônquica excessiva.

Está também contraindicada em situações de alcoolismo agudo e quando a pressãointracraniana está aumentada.

Não deve ser administrada durante um ataque de asma brônquica ou em insuficiência cardíaca secundária e em problemas de pulmão crónicos.

Ocorreram reações graves e por vezes fatais após administração de petidina a pacientes que recebiam inibidores da monoaminoxidase.

A petidina e os fármacos relacionados estão contraindicados em pacientes que tomam inibidores da monoaminoxidase, ou catorze dias após a paragem deste tratamento.

Foram descritas reações graves incluindo coma, depressão respiratória, cianose e hipotensão em pacientes a receberam inibidores da monoaminoxidase e petidina.

Também existem referências a hiperexcitabilidade, convulsões, taquicardia, hiperoxia (aumento da quantidade de oxigénio distribuída nos tecidos pelo sangue por unidade de tempo) e hipertensão.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos dos analgésicos opiáceos são:

Sistema gastrointestinal:
Frequentes: náuseas, vómitos, obstipação;
Pode ocorrer ainda secura da boca, espasmos biliares.

Sistema Nervoso:
Frequentes: sonolência e confusão.
Podem ocorrer ainda tonturas, agitação, modificação do comportamento; convulsões
(em crianças), euforia, astenia, cefaleias, tremores, movimentos musculares
descoordenados, alucinações e desorientação transitórias, diminuição da líbido.
Sistema genito-urinário:
A micção pode ser dificultada podendo existir espasmos da uretra; tem também efeito anti-diurético.

Pele e anexos:
Pode ocorrer transpiração, rubor facial, hipotermia; podem verificar-se reações como urticária, prurido.

Sistema cardiovascular:
Bradicardia, palpitações, hipotensão ortostática, hipotensão com insuficiência
circulatória podendo provocar o coma (doses elevadas).

Sistema ocular:
Miose, distúrbios visuais.
Sistema respiratório:
Depressão respiratória (doses elevadas); insuficiência respiratória, podendo ocorrer morte.

Sistema Musculo-esquelético:
Tem sido descrita rigidez muscular.
reações locais ao tratamento:
Raras: reações de hipersensibilidade, após injecção, dor e irritação no local da injecção.

O aumento da pressão intracraniana ocorre em alguns pacientes.
Os efeitos eufóricos são devidos ao seu abuso.
As doses tóxicas variam consideravelmente.
Os consumidores regulares podem tolerar doses elevadas.
Advertências
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Segura na dose usual por períodos curtos; vigiar o lactente. A dependência produzida pela petidina é transmitida ao recém-nascido como acontece com a maioria dos narcóticos
Dopping
Dopping
Dopping:Narcóticos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Condução
Condução
Condução:Uma vez que a petidina provoca uma diminuição do estado de vigília e induz sensações vertiginosas e sedação é necessário ter em conta os riscos ligados à condução de veículos e utilização de máquinas.
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Precauções Gerais
Quando se utiliza a via IV, a injeção deve ser lenta e sob a forma de uma solução diluída, deve-se dispor de um antagonista.

Não deve ser administrada como medicação pré-cirúrgica a crianças com menos de 1 ano de idade, e deve ser dada com extremo cuidado a recém-nascidos ou prematuros.

A dosagem deve ser reduzida em idosos e pacientes debilitados.

Deve ser dada com precaução ou em doses reduzidas a pacientes com hipotiroidismo, insuficiência adreno-cortical diminuição das funções renais ou do fígado, hipertrofia prostática ou choque.

A administração inadvertida junto de troncos nervosos pode ocasionar paralisia sensitivo-motora transitória ou permanente.


A petidina deve ser utilizada com cuidado em doentes insuficientes renais ou hepáticos com maior risco de acumulação de metabolitos como a normeperidina bem como na administração prolongada ou de doses elevadas noutro tipo de doentes (p.e. queimados, neoplasias, anemia das células falciformes) pelo risco neurotóxico do metabolito.

Estes doentes devem ser monitorizados tendo em vista a detecção de sintomas neurológicos resultantes da estimulação do SNC (convulsões, agitação, irritabilidade, contracturas musculares).

Deve estar disponível oxigenoterapia e meios ventilatórios em caso de necessidade durante a administração de petidina injectável.

Deve ser usada com cuidado em pacientes com desordens intestinais do tipo obstrutivo.

Os analgésicos opiáceos devem ser utilizados com precaução em pacientes com miastenia grave.

Os efeitos depressivos são aumentados por depressores do S.N.C., como o álcool, anestésicos, hipnóticos e sedativos, antidepressivos tricíclicos e fenotiazidas.

A administração concomitante da petidina e fenotiazidas pode produzir episódios
hipotensivos graves e prolongar a depressão respiratória devido à petidina.

As acções dos opiáceos podem por outro lado, afetar a atividade de outros compostos.

Assim, os seus efeitos gastro-intestinais podem diminuir a absorção como acontece com a mexiletina ou podem ter uma contra-acção como acontece com a metoclopramida.

A administração dos analgésicos opiáceos durante o parto, pode causar depressão respiratória no recém-nascido.

A petidina deve ser dada com muito cuidado a pacientes com taquicardia supraventricular.
Cuidados com a Dieta
Tome independentemente das refeições. Evite o álcool.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
A solução injectável deve ser conservado a temperaturas inferiores a 25ºC e ao abrigo da luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Álcool

Observações: N.D.
Interações: O álcool pode potenciar os efeitos sedativos e hipotensivos da petidina. - Álcool
Potencialmente Grave

Petidina + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: N.D.
Interações: O uso concomitante de petidina com inibidores da MAO, durante 2 semanas pode causar excitação grave do SNC e hipertensão ou depressão do SNC e hipotensão. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Clorpromazina

Observações: N.D.
Interações: Aumentam os efeitos depressores respiratórios da petidina; podem exacerbar a sedação provocada pela petidina com diminuição da clearance do fármaco. - Clorpromazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: N.D.
Interações: Aumentam os efeitos depressores respiratórios da petidina; podem exacerbar a sedação provocada pela petidina com diminuição da clearance do fármaco. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Fenitoína

Observações: N.D.
Interações: O metabolismo hepático da petidina pode ser aumentado pela fenitoína. A administração concomitante resulta numa redução da semi-vida e biodisponibilidade em adultos saudáveis; as concentrações plasmáticas de norpetidina podem estar aumentadas. - Fenitoína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: O uso concomitante dos fármacos pode levar a um aumento dos efeitos depressores no SNC. A sedação prolongada com petidina na presença de fenobarbital pode induzir a N-desmetilação da petidina, resultando na produção aumentada do metabolito norpetidina, potencialmente neurotóxico. - Fenobarbital
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Tiopental sódico

Observações: N.D.
Interações: A petidina potencia os efeitos depressores do SNC do Tiopental. - Tiopental sódico
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Cimetidina

Observações: N.D.
Interações: A cimetidina reduz a clearance e o volume de distribuição da petidina em indivíduos saudáveis. - Cimetidina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Petidina + Isoniazida

Observações: N.D.
Interações: A administração de petidina a pacientes a receber isoniazida pode agravar os efeitos adversos da isoniazida. - Isoniazida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Petidina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A dependência produzida pela petidina é transmitida ao recém-nascido como acontece com a maioria dos narcóticos.

Uma vez que a petidina provoca uma diminuição do estado de vigília e induz sensações vertiginosas e sedação é necessário ter em conta os riscos ligados à condução de veículos e utilização de máquinas.

Dopping: Narcóticos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020