Perampanel

DCI com Advertência na Gravidez
O que é
Perampanel é um antagonista não-competitivo do recetor de glutamato AMPA.

É comercializado sob o nome Fycompa™ e está indicado como adjuvante em pacientes com mais de 12 anos de idade para o tratamento de convulsões parciais que podem ou não ocorrer com convulsões generalizadas.

O rótulo FDA inclui um importante aviso de reações comportamentais e psiquiátricas graves ou com risco de vida em doentes a tomar Fycompa™.
Usos comuns
Tratamento de convulsões de início parcial em alguns pacientes com epilepsia.

É utilizado em combinação com outros medicamentos.

Perampanel é um anticonvulsivante.

Não são conhecidos exatamente os mecanismos de funcionamento, mas pode atuar reduzindo os impulsos nervosos anormais no cérebro.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Usado em pacientes com mais de 12 anos de idade para o tratamento de convulsões parciais de início que podem ou não ocorrer com convulsões generalizadas.
Classificação CFT

2.6 : Antiepiléticos e anticonvulsivantes

Mecanismo De Ação
O mecanismo exato de ação do perampanel em convulsões ainda não está determinada, mas sabe-se que perampanel diminui excitação neuronal por ihibition não competitivo do receptor AMPA.
Posologia Orientativa
Adultos e adolescentes:
Perampanel deve ser titulado de acordo com a resposta individual do doente, para otimizar o equilíbrio entre eficácia e tolerabilidade.

O perampanel deve ser tomado por via oral uma vez por dia antes de se deitar.

O perampanel, em doses de 4 mg/dia a 12 mg/dia, demonstrou ser uma terapêutica eficaz em crises epiléticas parciais.

O tratamento com Perampanel deve ser iniciado com uma dose de 2 mg/dia.

A dose pode ser aumentada com base na resposta clínica e tolerabilidade em incrementos de 2 mg/dia para uma dose de manutenção de 4 mg/dia até 8 mg/dia.

Dependendo da resposta clínica individual e da tolerância a uma dose de 8 mg/dia, a dose pode ser aumentada em incrementos de 2 mg/dia até 12 mg/dia.

Os doentes a tomarem medicação concomitante que não encurte a semivida do perampanel (ver secção 4.5) devem ter, pelo menos, 2 semanas de intervalo entre titulações.

Os doentes a tomar medicação concomitante que encurte a semivida do perampanel (ver secção 4.5) devem ter, pelo menos, 1 semana de intervalo entre titulações.
Administração
Sem informação.
Contraindicações
Não use perampanel se:

– é alérgico a qualquer ingrediente em perampanel
– tem problemas graves de fígado ou rins, ou se estiver a fazer diálise
– está tomando rifampicina ou Erva de São João.

Contacte o seu médico ou profissional de saúde imediatamente se algum destes se aplicar a si.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reação alérgica: urticária; dificuldade de respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Pare de usar perampanel e chame seu médico imediatamente se tem um efeito colateral, tais como:
- mudanças de humor, comportamento ou personalidade; raiva, agressividade, ansiedade, problemas para dormir, sentindo-se hostil ou irritável; falando mais do que o habitual; pensamentos anormais, comportamento paranoico, ataques de pânico; pensamentos sobre suicídio ou pensamentos sobre ferir alguém; dificuldade em andar, perda de equilíbrio ou coordenação; uma queda acidental, tonturas graves, sensação de tontura, sensação de desmaio.

Efeitos colaterais comuns incluem: leve tontura; sonolência, cansaço; náuseas; ganho de peso, dor de cabeça, dor nas articulações, dor nas costas.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários e outros podem ocorrer.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Precauções Gerais
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar
- se estiver a tomar qualquer medicamento de prescrição ou de venda livre, preparação à base de plantas ou suplemento dietético
- se tem alergia a medicamentos, alimentos ou outras substâncias
- se tem um histórico de problemas hepáticos ou renais
- se tem um histórico de problemas mentais ou do humor (por exemplo, depressão), problemas de comportamento (por exemplo, agressividade, hostilidade), pensamentos ou ações suicidas ou de álcool ou de outras substâncias ou dependência
- se tomar outros medicamentos para convulsões
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Ignorar a dose esquecida se estiver quase hora da sua próxima dose.

Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.

Contacte o seu médico para obter instruções se falhar a dose perampanel por mais de um dia.
Cuidados no Armazenamento
Armazene perampanel à temperatura ambiente entre 15° e 30°C).
Armazene longe do calor, humidade e luz.
Não armazene na casa de banho.

Mantenha perampanel fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Etcorvinol + Perampanel

Observações: N.D.
Interações: Usar etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos podem causar um aumento do risco de certos efeitos secundários. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Perampanel
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Contracetivos orais

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Em mulheres saudáveis medicadas com 12 mg (mas não 4 ou 8 mg/dia) durante 21 dias concomitantemente com um contracetivo oral combinado, Perampanel demonstrou diminuir a exposição ao levonorgestrel (valores médios da Cmax e da AUC diminuíram ambos em 40%). A AUC do etinilestradiol não foi afetada por Perampanel na dose de 12 mg e a Cmax diminuiu 18%. Por conseguinte, deve ter-se em consideração a possibilidade de diminuição da eficácia dos contracetivos orais contendo progestativos em mulheres que necessitam de Perampanel na dose de 12 mg/dia, e deve utilizar-se um método fiável adicional (dispositivo intra-uterino [DIU], preservativo).
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Carbamazepina

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Carbamazepina: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Diminuição de 2,75 vezes Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Diminuição <10% Demonstrou-se que alguns medicamentos antiepiléticos conhecidos como indutores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, oxcarbazepina) aumentam a depuração do perampanel e, consequentemente, diminuem as concentrações plasmáticas do mesmo. A carbamazepina, um conhecido indutor enzimático potente, causou uma diminuição de dois terços dos níveis de perampanel, num estudo realizado em indivíduos saudáveis. Observou-se um resultado semelhante numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com perampanel até 12 mg/dia e doentes com convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias medicados com perampanel até 8 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo. A depuração total de Perampanel aumentou quando foi administrado com carbamazepina (2,75 vezes), fenitoína (1,7 vezes) e oxcarbazepina (1,9 vezes), que são indutores conhecidos das enzimas do metabolismo. Este efeito deve ser tido em consideração e deve ser controlado quando se adicionam ou interrompem estes antiepiléticos no regime terapêutico de um doente. Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Clobazam

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Clobazam: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Diminuição <10% Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Clonazepam

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Clonazepam: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Lamotrigina

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Lamotrigina: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Diminuição <10% Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Levetiracetam

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Levetiracetam: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Oxcarbazepina

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Oxcarbazepina: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Diminuição de 1,9 vezes Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Aumento de 35% 1) 1) O metabolito ativo mono-hidroxicarbazepina não foi estudado. Demonstrou-se que alguns medicamentos antiepiléticos conhecidos como indutores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, oxcarbazepina) aumentam a depuração do perampanel e, consequentemente, diminuem as concentrações plasmáticas do mesmo. Na análise farmacocinética da população com epilepsia, verificou-se que o perampanel diminuiu a depuração da oxcarbazepina em 26%. A oxcarbazepina é rapidamente metabolizada pela enzima citosólica redutase originando o metabolito ativo, a mono-hidroxicarbazepina. Desconhece-se qual o efeito do perampanel nas concentrações da mono-hidroxicarbazepina.
Sem efeito descrito

Perampanel + Fenobarbital

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Fenobarbital: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Fenitoína

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Fenitoína: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Diminuição de 1,7 vezes Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Demonstrou-se que alguns medicamentos antiepiléticos conhecidos como indutores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, oxcarbazepina) aumentam a depuração do perampanel e, consequentemente, diminuem as concentrações plasmáticas do mesmo. Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Topiramato

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Topiramato: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Diminuição de 19% Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Ácido Valpróico (Valproato de sódio)

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Ácido valpróico: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Diminuição <10% Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Sem efeito descrito

Perampanel + Zonisamida

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: As interações potenciais entre Perampanel (até 12 mg uma vez por dia) e outros medicamentos antiepiléticos foram analisadas em estudos clínicos e avaliadas na análise farmacocinética populacional de quatro estudos agrupados de Fase 3, incluindo doentes com crises epiléticas parciais e convulsões tónico-clónicas generalizadas primárias. Zonisamida: Influência do antiepilético na concentração de Perampanel: Sem influência Influência de Perampanel na concentração do antiepilético: Sem influência Numa análise farmacocinética populacional de doentes com crises epiléticas parciais medicados com Perampanel até 12 mg/dia em ensaios clínicos controlados com placebo, Perampanel não afetou a depuração do clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, topiramato, zonisamida, carbamazepina, clobazam, lamotrigina e ácido valpróico de maneira clinicamente relevante com a dose mais elevada de perampanel avaliada (12 mg/dia).
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Midazolam

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Em indivíduos saudáveis, Perampanel (6 mg uma vez por dia durante 20 dias) diminuiu a AUC do midazolam em 13%. Não é de excluir uma diminuição mais pronunciada na exposição do midazolam (ou outros substratos sensíveis das CYP3A) para doses mais elevadas de Perampanel.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Rifampicina

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Prevê-se que indutores potentes do citocromo P450, como a rifampicina e o hipericão, diminuam as concentrações de perampanel.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Hipericão (Erva de S. João)

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Prevê-se que indutores potentes do citocromo P450, como a rifampicina e o hipericão, diminuam as concentrações de perampanel.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Felbamato

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Demonstrou-se que o felbamato diminui as concentrações de alguns medicamentos e que também pode diminuir as concentrações do perampanel.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Inibidores do CYP3A4

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Em voluntários saudáveis, o inibidor do CYP3A4 cetoconazol (400 mg uma vez ao dia durante 10 dias) aumentou a AUC do perampanel em 20% e prolongou a semivida do perampanel em 15% (67,8 h vs. 58,4 h). Não são de excluir efeitos maiores quando o perampanel é combinado com um inibidor do CYP3A com uma semivida mais longa que o cetoconazol ou quando o inibidor é administrado em tratamentos mais prolongados. Inibidores potentes de outras isoformas do citocromo P450 podem potencialmente aumentar também as concentrações de perampanel.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Perampanel + Cetoconazol

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Em voluntários saudáveis, o inibidor do CYP3A4 cetoconazol (400 mg uma vez ao dia durante 10 dias) aumentou a AUC do perampanel em 20% e prolongou a semivida do perampanel em 15% (67,8 h vs. 58,4 h). Não são de excluir efeitos maiores quando o perampanel é combinado com um inibidor do CYP3A com uma semivida mais longa que o cetoconazol ou quando o inibidor é administrado em tratamentos mais prolongados. Inibidores potentes de outras isoformas do citocromo P450 podem potencialmente aumentar também as concentrações de perampanel.
Sem efeito descrito

Perampanel + Levodopa

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Em indivíduos saudáveis, Perampanel (4 mg uma vez por dia durante 19 dias) não teve qualquer efeito sobre Cmax ou a AUC de levodopa.
Usar com precaução

Perampanel + Álcool

Observações: Perampanel não é considerado um indutor ou inibidor potente das enzimas do citocromo P450 ou da UGT. O perampanel é administrado até obtenção do efeito clínico independentemente de outros antiepiléticos. Os estudos de interação só foram realizados em adultos. Num estudo farmacocinético populacional dos doentes adolescentes dos estudos clínicos de Fase 3, não se observaram diferenças dignas de nota entre esta população e a população global.
Interações: Os efeitos do perampanel sobre tarefas que envolvem o estado de alerta e vigilância tal como a capacidade de conduzir, foram aditivos ou supra-aditivos aos efeitos do próprio álcool, como se verificou num estudo de interação farmacodinâmica em indivíduos saudáveis. A administração repetida de 12 mg/dia de perampanel aumentou os níveis de cólera, confusão e depressão, de acordo com a avaliação efetuada utilizando a escal a de classificação do Perfil de Estados de Humor ( Profile of Mood State ) de 5 pontos. Estes efeitos também podem ser observados quando Perampanel é utilizado em associação com outros depressores do sistema nervoso central (SNC).
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Perampanel
Este medicamento pode prejudicar seu pensamento ou reações. Tenha cuidado se conduzir ou fazer qualquer coisa que necessite de agilidade mental.
Beber álcool pode aumentar alguns efeitos colaterais de perampanel.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019