Patisiran


Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
350082694
DrugBank
DB14582
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
12491
UNII
50FKX8CB2Y
KEGG
D10794
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3989987
Fórmula química
C412H520N148O290P40
Massa molar
3424.346
SMILES
CC1=CN(C2OC(COP(=O)(O)OC3C(O)C(OC3COP(=O)(O)OC4C(O)C(OC4COP(=O)(O)OC5C(O)C(OC5COP(=O)(O)OC6C(O)C(OC6COP(=O)(O)OC7C(O)C(OC7COP(=O)(O)OC8C(O)C(OC8COP(=O)(O)OC9C(O)C(OC9COP(=O)(O)OC%10C(O)C(OC%10COP(=O)(O)OC%11C(O)C(OC%11COP(=O)(O)OC%12C(O)C(OC%12COP(=O)(O)OC%13C(O)C(OC%13COP(=O)(O)OC%14C(O)C(OC%14COP(=O)(O)OC%15C(O)C(OC%15COP(=O)(O)OC%16C(O)C(OC%16COP(=O)(O)OC%17C(O)C(OC%17CO)n%18cnc%19C(=O)NC(=Nc%18%19)N)N%20C=C(C)C(=O)NC%20=O)n%21cnc%22c(N)ncnc%21%22)n%23cnc%24c(N)ncnc%23%24)N%25C=C(C)C(=NC%25=O)N)N%26C=C(C)C(=NC%26=O)N)n%27cnc%28c(N)ncnc%27%28)n%29cnc%30c(N)ncnc%29%30)n%31cnc%32C(=O)NC(=Nc%31%32)N)n%33cnc%34c(N)ncnc%33%34)n%35cnc%36C(=O)NC(=Nc%35%36)N)N%37C=C(C)C(=O)NC%37=O)n%38cnc%39c(N)ncnc%38%39)N%40C=C(C)C(=O)NC%40=O)N%41C=C(C)C(=O)NC%41=O)C(OP(=O)(O)OCC%42OC(C(O)C%42OP(=O)(O)OCC%43OC(C(O)C%43OP(=O)(O)OCC%44OC(C(O)C%44OP(=O)(O)OCC%45OC(CC%45OP(=O)(O)OCC%46OC(CC%46O)N%47C=C(C)C(=O)NC%47=O)N%48C=C(C)C(=O)NC%48=O)N%49C=C(C)C(=O)NC%49=O)n%50cnc%51c(N)ncnc%50%51)N%52C=C(C)C(=NC%52=O)N)C2O)C(=O)N=C1N.CC%53=CN(C%54CC(O)C(COP(=O)(O)OC%55CC(OC%55COP(=O)(O)OC%56C(O)C(OC%56COP(=O)(O)OC%57C(O)C(OC%57COP(=O)(O)OC%58C(O)C(OC%58COP(=O)(O)OC%59C(O)C(OC%59COP(=O)(O)OC%60C(O)C(OC%60COP(=O)(O)OC%61C(O)C(OC%61COP(=O)(O)OC%62C(O)C(OC%62COP(=O)(O)OC%63C(O)C(OC%63COP(=O)(O)OC%64C(O)C(OC%64COP(=O)(O)OC%65C(O)C(OC%65COP(=O)(O)OC%66C(O)C(OC%66COP(=O)(O)OC%67C(O)C(OC%67COP(=O)(O)OC%68C(O)C(OC%68COP(=O)(O)OC%69C(O)C(OC%69COP(=O)(O)OC%70C(O)C(OC%70COP(=O)(O)OC%71C(O)C(OC%71COP(=O)(O)OC%72C(O)C(OC%72COP(=O)(O)OC%73C(O)C(OC%73COP(=O)(O)OC%74C(O)C(OC%74CO)n%75cnc%76c(N)ncnc%75%76)N%77C=CC(=O)NC%77=O)n%78cnc%79C(=O)NC(=Nc%78%79)N)n%80cnc%81C(=O)NC(=Nc%80%81)N)n%82cnc%83c(N)ncnc%82%83)n%84cnc%85c(N)ncnc%84%85)N%86C=C(C)C(=O)NC%86=O)n%87cnc%88c(N)ncnc%87%88)N%89C=CC(=NC%89=O)N)N%90C=CC(=O)NC%90=O)N%91C=CC(=NC%91=O)N)N%92C=CC(=O)NC%92=O)N%93C=CC(=O)NC%93=O)n%94cnc%95C(=O)NC(=Nc%94%95)N)n%96cnc%97C(=O)NC(=Nc%96%97)N)N%98C=CC(=O)NC%98=O)N%99C=C(C)C(=O)NC%99=O)n1cnc2c(N)ncnc12)N3C=CC(=NC3=O)N)N4C=C(C)C(=O)NC4=O)O%54)C(=O)NC%53=O
InChI
1S/C210H268N76O143P20.C202H252N72O147P20/c1-63-14-268(200(318)249-147(63)211)178-110(290)129(413-433(335,336)372-29-80-131(112(292)180(393-80)270-16-65(3)149(213)251-202(270)320)415-437(343,344)380-37-88-138(119(299)187(401-88)277-53-239-99-151(215)225-46-232-158(99)277)422-442(353,354)377-33-84-133(114(294)182(397-84)272-20-69(7)170(310)261-206(272)324)412-431(331,332)370-27-78-75(13-98(390-78)267-19-68(6)169(309)260-205(267)323)410-430(329,330)369-26-77-74(288)12-97(389-77)266-18-67(5)168(308)259-204(266)322)79(392-178)31-374-435(339,340)417-135-85(398-184(116(135)296)274-22-71(9)172(312)263-208(274)326)34-375-436(341,342)418-136-86(399-185(117(136)297)275-23-72(10)173(313)264-209(275)327)35-378-443(355,356)423-139-89(402-188(120(139)300)278-54-240-100-152(216)226-47-233-159(100)278)39-383-440(349,350)420-137-87(400-186(118(137)298)276-24-73(11)174(314)265-210(276)328)36-379-444(357,358)428-145-95(408-195(126(145)306)285-61-247-107-166(285)254-198(223)257-176(107)316)44-387-447(363,364)427-144-94(407-193(125(144)305)283-59-245-105-157(221)231-52-238-164(105)283)43-386-449(367,368)429-146-96(409-196(127(146)307)286-62-248-108-167(286)255-199(224)258-177(108)317)45-388-448(365,366)426-143-93(406-192(124(143)304)282-58-244-104-156(220)230-51-237-163(104)282)42-385-446(361,362)424-141-90(403-190(122(141)302)280-56-242-102-154(218)228-49-235-161(102)280)38-381-438(345,346)416-132-81(394-181(113(132)293)271-17-66(4)150(214)252-203(271)321)30-373-434(337,338)414-130-82(395-179(111(130)291)269-15-64(2)148(212)250-201(269)319)32-376-441(351,352)421-140-92(405-189(121(140)301)279-55-241-101-153(217)227-48-234-160(101)279)41-384-445(359,360)425-142-91(404-191(123(142)303)281-57-243-103-155(219)229-50-236-162(103)281)40-382-439(347,348)419-134-83(396-183(115(134)295)273-21-70(8)171(311)262-207(273)325)28-371-432(333,334)411-128-76(25-287)391-194(109(128)289)284-60-246-106-165(284)253-197(222)256-175(106)315;1-62-23-262(199(317)250-160(62)301)97-21-66(276)69(381-97)28-361-422(321,322)402-67-22-98(263-24-63(2)161(302)251-200(263)318)382-70(67)29-362-423(323,324)404-128-71(384-168(109(128)283)254-13-5-89(203)234-191(254)309)31-368-434(345,346)414-138-81(394-179(119(138)293)267-54-226-100-147(207)216-49-221-152(100)267)40-373-432(341,342)412-136-79(392-176(117(136)291)264-25-64(3)162(303)252-201(264)319)38-371-429(335,336)409-134-78(391-174(115(134)289)260-19-11-95(280)240-197(260)315)37-370-436(349,350)418-142-87(400-183(123(142)297)271-58-230-104-156(271)242-187(211)246-164(104)305)46-379-440(357,358)420-144-86(399-185(125(144)299)273-60-232-106-158(273)244-189(213)248-166(106)307)45-378-431(339,340)411-135-77(390-175(116(135)290)261-20-12-96(281)241-198(261)316)36-367-428(333,334)408-133-76(389-173(114(133)288)259-18-10-94(279)239-196(259)314)35-365-425(327,328)405-129-72(385-169(110(129)284)255-14-6-90(204)235-192(255)310)32-364-427(331,332)407-132-75(388-172(113(132)287)258-17-9-93(278)238-195(258)313)34-366-426(329,330)406-130-73(386-170(111(130)285)256-15-7-91(205)236-193(256)311)33-369-435(347,348)415-139-82(395-180(120(139)294)268-55-227-101-148(208)217-50-222-153(101)268)41-374-433(343,344)413-137-80(393-177(118(137)292)265-26-65(4)163(304)253-202(265)320)39-372-437(351,352)416-140-83(396-181(121(140)295)269-56-228-102-149(209)218-51-223-154(102)269)42-375-438(353,354)417-141-84(397-182(122(141)296)270-57-229-103-150(210)219-52-224-155(103)270)43-376-439(355,356)419-145-88(401-186(126(145)300)274-61-233-107-159(274)245-190(214)249-167(107)308)47-380-441(359,360)421-143-85(398-184(124(143)298)272-59-231-105-157(272)243-188(212)247-165(105)306)44-377-430(337,338)410-131-74(387-171(112(131)286)257-16-8-92(277)237-194(257)312)30-363-424(325,326)403-127-68(27-275)383-178(108(127)282)266-53-225-99-146(206)215-48-220-151(99)266/h14-24,46-62,74-98,109-146,178-196,287-307H,12-13,25-45H2,1-11H3,(H,329,330)(H,331,332)(H,333,334)(H,335,336)(H,337,338)(H,339,340)(H,341,342)(H,343,344)(H,345,346)(H,347,348)(H,349,350)(H,351,352)(H,353,354)(H,355,356)(H,357,358)(H,359,360)(H,361,362)(H,363,364)(H,365,366)(H,367,368)(H2,211,249,318)(H2,212,250,319)(H2,213,251,320)(H2,214,252,321)(H2,215,225,232)(H2,216,226,233)(H2,217,227,234)(H2,218,228,235)(H2,219,229,236)(H2,220,230,237)(H2,221,231,238)(H,259,308,322)(H,260,309,323)(H,261,310,324)(H,262,311,325)(H,263,312,326)(H,264,313,327)(H,265,314,328)(H3,222,253,256,315)(H3,223,254,257,316)(H3,224,255,258,317);5-20,23-26,48-61,66-88,97-98,108-145,168-186,275-276,282-300H,21-22,27-47H2,1-4H3,(H,321,322)(H,323,324)(H,325,326)(H,327,328)(H,329,330)(H,331,332)(H,333,334)(H,335,336)(H,337,338)(H,339,340)(H,341,342)(H,343,344)(H,345,346)(H,347,348)(H,349,350)(H,351,352)(H,353,354)(H,355,356)(H,357,358)(H,359,360)(H2,203,234,309)(H2,204,235,310)(H2,205,236,311)(H2,206,215,220)(H2,207,216,221)(H2,208,217,222)(H2,209,218,223)(H2,210,219,224)(H,237,277,312)(H,238,278,313)(H,239,279,314)(H,240,280,315)(H,241,281,316)(H,250,301,317)(H,251,302,318)(H,252,303,319)(H,253,304,320)(H3,211,242,246,305)(H3,212,243,247,306)(H3,213,244,248,307)(H3,214,245,249,308)
Key
UBJHFPNBJDGZHL-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Patisiran segue uma curva de absorção linear proporcional à dose. Mais de 95% da droga administrada permanece com o complexo lipossómico que se distribui principalmente para o fígado. Com doses crónicas de 0,3 mg / kg a cada 3 semanas, o estado estacionário é atingido em 24 semanas. O factor de acumulação da AUC é 3,2 com dosagem crónica.
Metabolismo
Patisirano é metabolizado em nucleotídeos individuais e oligonucleotídeos de vários comprimentos por nucleases de forma semelhante ao RNA endógeno.
Semi-Vida
Patisiran tem uma semi-vida de eliminação terminal de 3,2 ± 1,8 dias.
Ligação plasmática
Menos de 2,1% de patisirano está ligado à albumina sérica e à glicoproteína ácida α1.
Excreção
Menos de 1% é excretado pela urina. A maior parte da droga é decomposta por nucleases. Não é necessário ajuste posológico em doentes com compromisso hepático ligeiro ou compromisso renal ligeiro a moderado. Não existem dados para doentes com insuficiência renal grave a terminal ou com insuficiência hepática moderada a grave.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Onpattro
Licença
Alnylam Netherlands B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023