Olodaterol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Olodaterol é um broncodilatador de acção prolongada (beta 2 agonistas de longa acção que ajuda a abrir as vias respiratórias e torna mais fácil a entrada de ar dentro e fora dos pulmões.

O uso regular de Olodaterol também pode ajudar quando se sente falta de ar relacionada com a doença adquirida, e vai ajudar a minimizar os efeitos da doença na vida cotidiana dos pacientes.
Usos comuns
Olodaterol ajuda as pessoas que têm a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) para respirar com mais facilidade.

A DPOC é uma doença pulmonar a longo prazo, que provoca falta de respiração e tosse.
O termo DPOC está associada com as condições de bronquite crónica e enfisema.
Como a DPOC é uma doença de longo prazo, o paciente deve tomar Olodaterol todos os dias e não apenas quando tiver problemas respiratórios ou outros sintomas de DPOC.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em 29 de janeiro de 2013, o Comitê Consultivo de Medicamentos de Alergia Pulmonar (PADAC) da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA recomendou que os dados clínicos incluídos no novo pedido de medicamento (NDA) para o olodaterol fornecessem evidências substanciais de segurança e eficácia para apoiar a aprovação de olodaterol como tratamento broncodilatador de manutenção uma vez ao dia para obstrução ao fluxo de ar em pacientes com DPOC.

Em 18 de outubro de 2013, a aprovação do olodaterol nos três primeiros países europeus - Reino Unido, Dinamarca e Islândia - foi anunciada pelo fabricante.

Em 31 de julho de 2014, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o Striverdi Respimat (spray para inalação de olodaterol) para tratar pacientes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), incluindo bronquite crónica e / ou enfisema que apresentam obstrução ao fluxo de ar.
Indicações
Está indicado no tratamento broncodilatador de manutenção em doentes com Doença Pulmonar obstrutiva Crónica (DPOC).
Classificação CFT

05.01.01 : Agonistas adrenérgicos beta

Mecanismo De Acção
O olodaterol tem uma grande afinidade e selectividade relativamente aos beta2-adrenoreceptores humanos.

Estudos in vitro indicaram que o olodaterol tem 241 vezes mais actividade agonista nos beta2-adrenoreceptores comparando com beta1-adrenoreceptores e 2299 vezes mais actividade agonista comparando com beta3-adrenoreceptores.

O composto exerce os seus efeitos farmacológicos ligando-se e activando os beta2-adrenoreceptores após administração local através de inalação.

A activação desses receptores nas vias aéreas resulta numa estimulação da adenilciclase intracelular, uma enzima que gere a síntese da adenosina 3',5'-monofosfato cíclica (AMPc). Níveis elevados de AMPc induzem broncodilatação através do relaxamento das células de músculo liso das vias aéreas.

O olodaterol tem o perfil pré-clínico de um agonista beta2-adrenoreceptor selectivo de longa-duração de acção LABA) com um rápido início de acção e uma duração de acção de pelo menos 24 horas.

Os beta-adrenoreceptores estão divididos em 3 subtipos, beta1-adrenoreceptores predominantemente expressos no músculo liso cardíaco, beta2-adrenoreceptores predominantemente expressos no músculo liso das vias aéreas e beta3-adrenoreceptores predominantemente expressos no tecido adiposo. Os beta2-agonistas causam broncodilatação. Apesar de os beta2-adrenoreceptores serem os receptores adrenérgicos predominantes no músculo liso das vias aéreas, estão também presentes na superfície de muitas outras células, incluindo células do epitélio e endotélio do pulmão e no coração.
Não é conhecida a função exata dos beta2-receptores no coração, mas a sua presença aumenta a possibilidade de que até agonistas beta2-adrenégicos altamente selectivos possam ter efeitos cardíacos.
Posologia Orientativa
Adultos
A dose recomendada é de 5 microgramas de olodaterol, correspondentes a duas nebulizações do inalador, uma vez por dia, na mesma hora do dia.
A dose recomendada não deve ser excedida.
Administração
Este medicamento destina-se apenas a utilização por via inalatória.
Contra-Indicações
Está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade ao olodaterol.
Não é recomendado para crianças e adolescentes (com idade inferior a 18 anos).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pouco frequentes:
Nasofaringite (corrimento nasal)
Tontura
Erupção na pele

Raros:
Artralgia (dor nas articulações)
Hipertensão
Também pode sentir efeitos secundários cuja ocorrência é conhecida no caso de certos medicamentos para problemas respiratórios semelhantes (agentes beta-adrenérgicos). Estes efeitos podem ser batimento cardíaco acelerado ou irregular ou sensação do batimento cardíaco, elevação ou diminuição da pressão arterial, tremor, dor de cabeça, nervosismo, insónia, tontura, boca seca, náusea, cãibras musculares, fadiga, mal estar geral, baixos níveis de potássio no sangue (que podem causar sintomas de espasmos musculares, fraqueza muscular ou ritmo cardíaco anormal), elevados níveis de açúcar no sangue ou demasiado ácido no sangue (que pode suscitar sintomas de náusea, vómitos, fraqueza, cãibras musculares e aceleração da respiração).

Podem ocorrer reacções alérgicas imediatas tais como erupção na pele, urticária, inchaço da boca e da face ou súbita dificuldade em respirar (edema angioneurótico) ou outro tipo de reacções de hipersensibilidade após administração deste medicamento.
Tal como com todos os medicamentos por inalação, alguns doentes podem sentir um súbito aperto no peito, tosse, pieira ou falta de ar imediatamente após inalação (broncospasmo).
Advertências
Condução
Condução
Condução:Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, os doentes devem ser informados que foram registadas tonturas nos ensaios clínicos. Por conseguinte, deve-se ter precaução ao conduzir um automóvel ou a utilizar uma máquina. Se os doentes sentirem tonturas devem evitar tarefas potencialmente perigosas como conduzir ou utilizar maquinaria.
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de Olodaterol durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Deverá ser tomada uma decisão quanto a interromper o aleitamento ou interromper a terapêutica com Olodaterol, tomando em conta o benefício do aleitamento para a criança e o benefício da terapêutica para a mulhe
Precauções Gerais
Asma
Este medicamento não deve ser utilizado em doentes com asma. A eficácia e segurança a longo prazo do olodaterol na asma ainda não foram estudadas.

Broncospasmo agudo
Este medicamento, enquanto broncodilatador de manutenção para administração única diária, não deve ser usado no tratamento de episódios agudos de broncospasmo, isto é, como terapêutica de recurso.

Hipersensibilidade
Como em todos os medicamentos, após a administração deste medicamento podem ocorrer imediatamente reacções de hipersensibilidade.

Broncospasmo paradoxal
Como sucede com outros medicamentos de inalação, a administração deste medicamento pode resultar em broncospasmo paradoxal, que pode colocar o doente em risco de morte. Se ocorrer broncospasmo paradoxal, a utilização deste medicamento deve ser interrompida imediatamente e substituída por terapêutica alternativa.

Efeitos sistémicos
Os agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração devem ser administrados com cuidado em doentes com doenças cardiovasculares, especialmente doença cardíaca isquémica, descompensação cardíaca grave, arritmias cardíacas, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, hipertensão e aneurisma, em doentes com doenças convulsivas ou tirotoxicose, em doentes com prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QT (ex.: QT>0,44 s) e em doentes com resposta invulgar a aminas simpatomiméticas.
Foram excluídos dos ensaios clínicos com este medicamento os doentes com antecedentes de enfarte do miocárdio no ano anterior, arritmia cardíaca instável ou que incorressem em risco de morte, hospitalizados por insuficiência cardíaca no ano anterior ou com diagnóstico de taquicardia paroxística (>100 batimentos por minuto). Portanto, a experiência nestes grupos de doentes é limitada. Este medicamento deve ser utilizado com cuidado nestes grupos de doentes.

Efeitos cardiovasculares
Como outros agonistas beta2-adrenérgicos, o olodaterol pode produzir efeitos cardiovasculares clinicamente relevantes em alguns doentes, tais como aumentos da frequência de pulso, pressão arterial e/ou sintomas. Caso ocorram estes efeitos, o tratamento pode ter que ser descontinuado. Além disto, foi relatado que os agonistas beta-adrenérgicos produzem alterações no electrocardiograma, tais como aplanamento da onda T e depressão do segmento ST, apesar de se desconhecer a relevância clínica destas observações.

Hipocaliemia
Os agonistas beta-adrenérgicos podem produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, o que tem o potencial de produzir efeitos adversos cardiovasculares. O decréscimo de potássio sérico é normalmente transitório, não necessitando de suplementação. Em doentes com DPOC, a hipocaliemia pode ser potenciada por hipoxia e tratamento concomitante, o que pode aumentar a susceptibilidade a arritmias cardíacas.

Hiperglicemia
A inalação de doses elevadas de agonistas beta2-adrenérgicos pode aumentar os níveis de glicose plasmática.

Anestesia
É necessária precaução em caso de operação que recorra a anestésicos da classe dos hidrocarbonetos halogenados, devido ao aumento da susceptibilidade aos efeitos adversos cardíacos dos broncodilatadores beta agonistas.

Este medicamento não deve ser utilizado conjuntamente com qualquer outro medicamento que contenha agonistas beta2-adrenérgicos de longa-duração.
Os doentes que tenham inalado agonistas beta2-adrenérgicos de curta-duração regularmente (ex.: quatro vezes ao dia) devem ser instruídos para utilizá-los apenas para alívio dos sintomas respiratórios agudos.

Em particular, informe o médico se estiver a usar:
- Certos medicamentos para problemas respiratórios que são semelhantes aos Olodaterol (agentes ß-adrenérgicos). Pode ser mais propensos a sentir efeitos secundários.
- Medicamentos chamados beta-bloqueadores que são usados ​​para a pressão arterial elevada ou outros problemas cardíacos (como o propranolol), ou para o problema ocular chamado glaucoma (como o timolol). Isto pode resultar em perda do efeito de Olodaterol
- Medicamentos que diminuem a quantidade de potássio no sangue. Estes incluem:
O esteróides (por exemplo, prednisolona),
O diuréticos (comprimidos de água),
O medicamentos para problemas respiratórios , como a teofilina. Se usar estes medicamentos juntamente com Olodaterol pode experimentar sintomas de espasmo muscular, fraqueza muscular ou ritmo cardíaco anormal.
- Medicamentos chamados antidepressivos tricíclicos ou inibidores da MAO (como selegilina ou moclobemida), que são usados ​​para tratar distúrbios neurológicos ou psiquiátricos, como a doença de Parkinson ou depressão, o uso dessas substâncias vai aumentar a probabilidade de efeitos adversos que afectam o coração.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose, tome uma dose na hora habitual no dia seguinte.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não congelar.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Outros medicamentos

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Agentes adrenérgicos: A administração concomitante de outros agentes adrenérgicos (isolada ou como parte de uma terapêutica combinada) pode potenciar efeitos indesejáveis do Olodaterol. - Outros medicamentos
Não recomendado/Evitar

Furazolidona Olodaterol

Observações: n.d.
Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Olodaterol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol XANTINAS (Derivados da Metilxantina)

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos: O tratamento concomitante com derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar algum efeito hipocaliémico dos agonistas adrenérgicos. - XANTINAS (Derivados da Metilxantina)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Esteróides

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos: O tratamento concomitante com derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar algum efeito hipocaliémico dos agonistas adrenérgicos. - Esteróides
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Diuréticos não poupadores de potássio

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos: O tratamento concomitante com derivados das xantinas, esteróides ou diuréticos não poupadores de potássio pode potenciar algum efeito hipocaliémico dos agonistas adrenérgicos. - Diuréticos não poupadores de potássio
Usar com precaução

Olodaterol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Bloqueadores beta: Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem diminuir ou contrariar o efeito do Olodaterol. Como tal, o Olodaterol apenas deve ser administrado conjuntamente com bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo colírios) se houver razões que o justifiquem. Neste contexto, os bloqueadores beta cardioseletivos podem ser considerados, apesar de deverem ser administrados com precaução. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, fármacos prolongadores de QTc: Os inibidores da monoamina oxidase ou os antidepressivos tricíclicos ou outros fármacos que se sabe que prolongam o intervalo QTc podem potenciar a acção de Olodaterol no sistema cardiovascular. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, fármacos prolongadores de QTc: Os inibidores da monoamina oxidase ou os antidepressivos tricíclicos ou outros fármacos que se sabe que prolongam o intervalo QTc podem potenciar a acção de Olodaterol no sistema cardiovascular. - Antidepressores (Tricíclicos)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, fármacos prolongadores de QTc: Os inibidores da monoamina oxidase ou os antidepressivos tricíclicos ou outros fármacos que se sabe que prolongam o intervalo QTc podem potenciar a acção de Olodaterol no sistema cardiovascular. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Sem efeito descrito

Olodaterol Fluconazol

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Não foram observados efeitos sistémicos relevantes à exposição ao olodaterol em estudos de interacções medicamentosas com administração concomitante do fluconazol, usado como modelo de inibidor do CYP2C9. - Fluconazol
Sem efeito descrito

Olodaterol Inibidores do CYP2C9

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: Não foram observados efeitos sistémicos relevantes à exposição ao olodaterol em estudos de interacções medicamentosas com administração concomitante do fluconazol, usado como modelo de inibidor do CYP2C9. - Inibidores do CYP2C9
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olodaterol Cetoconazol

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: A administração concomitante de cetoconazol como um inibidor potente do P-gp e do CYP aumentou a exposição sistémica ao olodaterol em aproximadamente 70%. Não foi necessário ajuste de dose. - Cetoconazol
Sem efeito descrito

Olodaterol Brometo de tiotrópio

Observações: As investigações in vitro mostraram que o olodaterol não inibe as enzimas CYP ou transportadores de fármacos nas concentrações plasmáticas alcançadas na prática clínica.
Interacções: A administração concomitante de olodaterol e tiotrópio não revelou efeitos significativos na exposição sistémica a nenhum dos fármacos. - Brometo de tiotrópio
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Olodaterol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não há informação disponível sobre o uso de Olodaterol por mulheres grávidas.
Estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos ou indirectos com respeito a toxicidade reprodutiva nas exposições clinicamente relevantes.

Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de Olodaterol durante a gravidez.

Tal como outros agonistas beta2-adrenérgicos, o olodaterol pode inibir o trabalho de parto devido a um efeito de relaxamento do músculo liso uterino.

Não estão disponíveis dados clínicos de mulheres a amamentar expostas ao olodaterol.
Desconhece-se se o olodaterol/metabolitos são excretados no leite humano.
Os dados disponíveis de farmacocinética/toxicologia em animais evidenciaram a existência da excreção de olodaterol/metabolitos no leite.
Uma vez que a exposição sistémica ao olodaterol/metabolitos de mulheres a amamentar, é negligenciável nas doses em humanos de 5 μ g por dia, não são esperados efeitos relevantes em recém-nascidos amamentados.
Deverá ser tomada uma decisão quanto a interromper o aleitamento ou interromper a terapêutica com Olodaterol, tomando em conta o benefício do aleitamento para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, os doentes devem ser informados que foram registadas tonturas nos ensaios clínicos. Por conseguinte, deve-se ter precaução ao conduzir um automóvel ou a utilizar uma máquina.
Se os doentes sentirem tonturas devem evitar tarefas potencialmente perigosas como conduzir ou utilizar maquinaria.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022