Olaparib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Olaparib
Fórmula Estrutural - Olaparib
Nome IUPAC 4-[[3-[4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
Número CAS Sem informação.
PubChem 23725625
DrugBank DB09074
ChemSpider 23343272
Código ATC L01X | L01XX46
DCB 11225
UNII WOH1JD9AR8
KEGG D09730
ChEBI CHEBI:83766
ChEMBL CHEMBL521686
Fórmula química C24H23FN4O3
Massa molar 434.462823 g/mol
SMILES C1CC1C (=O) N2CCN (CC2) C (=O) C3=C (C=CC (=C3) CC4=NNC (=O) C5=CC=CC=C54) F
InChI 1S/C24H23FN4O3/c25-20-8-5-15 (14-21-17-3-1-2-4-18 (17) 22 (30) 27-26-21) 13-19 (20) 24 (32) 29-11-9-28 (10-12-29) 23 (31) 16-6-7-16/h1-5, 8, 13, 16H, 6-7, 9-12, 14H2, (H, 27, 30)
Key FDLYAMZZIXQODN-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A absorção do Olaparib é rápida alcançando-se as concentrações plasmáticas máximas normalmente entre 1 a 3 horas após a dose.
Metabolismo In vitro, foi demonstrado que o CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo de olaparib.
O metabolismo de olaparib é extenso. Grande parte do metabolismo foi atribuído a reacções de oxidação com uma série de componentes produzidos seguidas subsequentemente de conjugação glucuronido ou sulfato.
Semi-Vida A semi-vida terminal do Olaparib de 11,9 horas.
Ligação plasmática In vitro a ligação de olaparib às proteínas, a concentrações plasmáticas alcançadas após a dosagem de 400 mg duas vezes por dia, é ~82%.
Excreção Após uma dose única de olaparib-14C, recuperou-se ~86% de radioactividade doseada dentro de um período de recolha de 7 dias, ~44% através da urina e ~42% através das fezes. A maioria do composto foi excretada como metabólitos.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Lynparza
Licença AstraZeneca AB
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022