Nizatidina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
A Nizatidina é um antagonista do receptor H2 da histamina, com baixa toxicidade, que inibe a secreção de ácido gástrico.

Este medicamento é utilizado para tratamento de úlceras duodenais.
Usos comuns
A Nizatidina é usada para tratar e prevenir úlceras. Também é utilizada para tratar a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) e para tratar e manter a cura da esofagite erosiva.

Pode igualmente ser usada para outras circunstâncias como determinado pelo médico.

A Nizatidina é um antagonista H2 da histamina. Funciona através da redução de ácido no estômago, bloqueando um dos produtos químicos (histamina) que estimula a produção de ácido gástrico.
Tipo
pequena molécula
História
A Nizatidina foi desenvolvido pela Eli Lilly, e comercializada pela primeira vez como Axid, em 1987.

Considera-se ser equipotente com a ranitidina e difere pela substituição de um anel de tiazole em vez do anel-furano em ranitidina.

Em setembro de 2000 a Eli Lilly anunciou que iria vender os direitos de propriedade e de comercialização do Axid (Nizatidina) e à Reliant Pharmaceuticals.

Posteriormente, a Reliant desenvolveu uma solução oral de Nizatidina, comercializada deste em 2004, depois de obter a aprovação da Food and Drug Administration (FDA). No entanto, um ano depois, venderam os direitos da Solução Oral do Axid (incluindo a patente emitida para proteger o produto) à Braintree Laboratories.

A Nizatidina provou ser o último novo antagonista dos recetores da histamina H2, introduzido antes do advento dos inibidores da bomba de protões.
Indicações
A Nizatidina é indicada para o tratamento da úlcera péptica, esofagite de refluxo e síndrome de Zollinger Ellison.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
A Nizatidina compete com a histamina para a ligação aos recetores H2 na membrana basolateral das células parietais gástricas.

Inibe os resultados competitivos na redução das secreções gástricas ácidas basais e noturnas.

O fármaco também diminui a resposta de ácido gástrico a estímulos, tais como alimentos, a cafeína, a insulina, betazole ou pentagastrina.
Posologia Orientativa
Úlcera péptica: 300 mg/dia ao deitar ou 150 mg, 2 vezes/dia, de manhã e à noite, 4 a 6 semanas.

Prevenção de recidivas: 150 mg/dia, ao deitar.

Esofagite de refluxo: 150 a 300 mg, 2 vezes/dia.

Reduzir a posologia na IR.
Administração
Via oral. Não sofre interferência da alimentação, podendo ser ingerida com as refeições.
Contraindicações
Na IR o t½ da cimetidina é prolongado, sendo necessária a redução posológica.

A associação de ranitidina e sal de bismuto não deve ser administrada na terapêutica de manutenção dado o risco de acumulação do bismuto.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Após administração IV da cimetidina pode ocorrer hiperprolactinemia. Estão descritos casos de ginecomastia.

É frequente a elevação da creatinina no soro. Em doentes idosos com IR e para doses elevadas, há risco de agitação, confusão mental e coma.

Com a ranitidina não se têm observado estados de confusão, agitação e delírio, descritos para a cimetidina em insuficientes renais e em doentes idosos.

Não se têm verificado efeitos antiandrogénicos nem antidopaminérgicos, não determinando ginecomastia, disfunção sexual, nem aumento da prolactina.

A formulação de ranitidina associada a sal de bismuto após a administração oral dissocia-se no estômago em ranitidina e bismuto.

Os efeitos indesejáveis são os da ranitidina e os dos compostos de bismuto. O escurecimento da língua e a formação de fezes negras são os mais frequentes.
Advertências
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Precaução.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Reduzir dose em 50% na IR ligeira e em 75% na IR moderada.
Conducao
Conducao:Pode alterar a capacidade de condução.
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: B - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais que não foram confirmado nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez.
Precauções Gerais
Azia é muitas vezes confundida com os primeiros sintomas de um ataque cardíaco. Procurar atendimento médico de emergência se tiver dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou os ombros, náusea, suores e sensação de mal estar geral.

Não deve usar este medicamento se é alérgico a Nizatidina ou medicamentos similares, tais como a ranitidina (Zantac), cimetidina (Tagamet), ou famotidina (Pepcid).

Para se certificar de que pode tomar com segurança Nizatidina, informe o seu Médico se tiver algum destes outras condições:
– doença renal;
– doença hepática, ou
– estômago cancro ou outras patologias.

Classificação FDA de gravidez, categoria B. Não se espera de que este medicamento para ser prejudicial para o feto. Informe o seu Médico se estiver grávida ou se planeia engravidar durante o tratamento.

A Nizatidina pode passar para o leite materno e pode prejudicar um bebé a amamentar. Não deve amamentar enquanto estiver a tomar este medicamento. Não administre este medicamento a uma criança com menos de 12 anos sem o aconselhamento de um Médico.
Cuidados com a Dieta
Evite beber álcool.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Solução oral: conservar a 15 a 30ºC. Proteger da luz;
Cápsulas e comprimidos: guardar entre 20 a 25ºC. Proteger da luz.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Nizatidina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interação com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interações: ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2 Cimetidina Famotidina Nizatidina Ranitidina Tendo por base considerações teóricas, não são esperadas interações mecanísticas. este medicamento pode ser administrado concomitantemente com antagonistas dos recetores H2 sem ajuste de dose.

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir + Nizatidina

Observações: n.d.
Interações: Interações entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: AGENTES REDUTORES DE ÁCIDO Antagonistas dos recetores H2 Famotidina (dose única de 40 mg) + sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (dose única de 400/100/100 mg) Famotidina administrada simultaneamente com Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina (Aumento do pH gástrico diminui a solubilidade de velpatasvir) Famotidina (dose única de 40 mg) + sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (dose única de 400/100/100 mg)c Famotidina administrada 12 horas antes de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir (Aumento do pH gástrico diminui a solubilidade de velpatasvir) Os antagonistas dos recetores H2 podem ser administrados simultaneamente ou alternados com Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir numa dose que não exceda doses comparáveis a 40 mg de famotidina duas vezes por dia.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Azintamida + Celulase + Pancreatina + Nizatidina

Observações: N.D.
Interações: A pancreatina do Azintamida/Celulase/Pancreatina poderá ter os seus efeitos aumentados pelos antagonistas H2 como a cimetidina, famotidina e nazatidina.

Ledipasvir + Sofosbuvir + Nizatidina

Observações: Quaisquer interações que tenham sido identificadas com cada uma destas substâncias ativas individualmente podem ocorrer com a associação de Ledipasvir/Sofosbuvir.
Interações: Interações entre Ledipasvir/sofosbuvir e outros medicamentos AGENTES REDUTORES DE ÁCIDO Antagonistas dos recetores H2 Famotidina (dose única de 40 mg)/ledipasvir (dose única de 90 mg)c/ sofosbuvir (dose única de 400 mg) Famotidina administrada simultaneamente com Ledipasvir/sofosbuvir Cimetidina Nizatidina Ranitidina Famotidina (dose única de 40 mg)/ledipasvir (dose única de90 mg)c/ sofosbuvir (dose única de 400 mg) Famotidina administrada 12 horas antes de Ledipasvir/sofosbuvir Os antagonistas dos recetores H2 podem ser administrados simultaneamente ou alternados com Ledipasvir/sofosbuvir numa dose que não exceda doses comparáveis a 40 mg de famotidina duas vezes por dia.

Rilpivirina + Nizatidina

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interações: INTERAÇÕES E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina: Não foi estudado. (reduzida absorção devido ao aumento do pH gástrico) A associação de Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Deverá ser utilizado um esquema posológico restrito, com toma de antagonistas dos recetores H2 pelos menos 12 horas antes ou pelo menos 4 horas após a administração de Rilpivirina.

Dolutegravir + Rilpivirina + Nizatidina

Observações: n.d.
Interações: Antagonistas dos recetores H2 Nizatidina/Dolutegravir: A associação de Dolutegravir + Rilpivirina e antagonistas dos recetores H2 deve ser utilizada com particular precaução. Apenas devem ser utilizados os antagonistas dos recetores H2 que podem ser administrados uma vez por dia. Nizatidina/Rilpivirina Os antagonistas dos recetores H2 devem ser tomados de forma bem separada da administração de Dolutegravir + Rilpivirina (no mínimo 4 horas após ou 12 horas antes).

Darunavir + Cobicistate + Nizatidina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: ANTAGONISTAS DOS RECETORES H2: Cimetidina, Famotidina, Nizatidina, Ranitidina: Tendo por base considerações teóricas, não são esperadas interações mecanísticas. Darunavir / Cobicistate pode ser administrado concomitantemente com antagonistas dos recetores H2 sem ajuste de dose.
Importância de os pacientes informarem o Prescritor da terapêutica concomitante existente ou prevista, incluindo medicamentos de prescrição e OTC.

Importância das mulheres informarem o Clínico se estão ou se planeia engravidar ou amamentar.

Importância de seguir as instruções de dosagem quando Nizatidina é administrada por automedicação, salvo se indicado por um Médico.

Importância de informar imediatamente o Clínico de dor abdominal persistente ou dificuldade em engolir.

Importância de informar os pacientes de outras informações de precaução importante.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017