Nicorandilo

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O nicorandilo, que atua como um vasodilatador, isto é, ajuda as suas artérias ficarem mais dilatadas facilitando a passagem do sangue.


Uma acção de abertura dos canais de potássio conduz à vasodilatação arterial, reduzindo desta forma a pós-carga, ao passo que o componente nitrato promove o relaxamento venoso e uma redução da pré-carga.

O nicorandilo tem um efeito direto sobre as artérias coronárias, sem provocar o “fenómeno de roubo”.

A acção geral melhora a circulação sanguínea para as regiões pós-estenóticas e o equilíbrio de oxigénio no miocárdio.
Usos comuns
A angina é uma dor no peito que ocorre quando o músculo cardíaco não recebe sangue suficiente para fornecer oxigénio durante o esforço.

A angina pode ser desencadeada pela atividade física, frio súbito ou stress.


Nicorandilo alivia a angina, abrindo os vasos sanguíneos que fornecem o sangue ao músculo cardíaco, de forma a aumentar o fornecimento de sangue.

Nicorandilo também abre os vasos sanguíneos noutras partes do corpo, de forma a reduzir o esforço cardíaco necessário para o sangue circular pelo corpo.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
O nicorandilo está indicado na:
- Prevenção e tratamento a longo prazo da angina de peito causada por isquemia cardíaca, incluindo angina após enfarte do miocárdio.

- Prevenção de acidentes coronários em doentes com angina de peito estável com elevado risco cardiovacular (história de enfarte do miocárdio, by-pass arterial coronário ou cardiopatia coronária com fatores de risco adicionais).
Classificação CFT

03.05.01 : Antianginosos

Mecanismo De Ação
- O nicorandilo é um éster da nicotinamida que possui atividade vasodilatadora através de um mecanismo de ação duplo:

- Pela ativação da abertura dos canais de potássio que conduz à hiperpolarização da membrana das células musculares lisas, com o consequente relaxamento dos músculos das paredes arteriais.

A vasodilatação resultante provoca uma acentuada redução da pós-carga ventricular.

Além disso, a ativação dos canais de potássio leva a efeitos cardioprotectores, mimetizando o pré-condicionamento isquémico.

- Devido à presença do grupo funcional nitrato na sua molécula, o nicorandilo apresenta um acrescido efeito vasodilatador do músculo liso vascular, particularmente a nível do sistema venoso.

Isto ocorre devido ao aumento da concentração intracelular de GMP cíclico.

A vasodilatação venosa vai originar a um aumento da capacitância venosa com uma diminuição da pré-carga.

O nicorandilo demonstrou um efeito vasodilatador direto sobre as artérias coronárias.

Sem provocar o "fenómeno de roubo", esta ação tanto se exerce sobre as coronárias normais como sobre as estenosadas.

Por outro lado, a redução da pressão telediastólica e da tensão da parede vascular originam uma diminuição do componente extravascular da resistência vascular.

Destas ações hemodinâmicas resulta uma melhoria da oxigenação do miocárdio e um aumento do débito sanguíneo nas áreas pós-estenóticas e, consequentemente, reduz a dimensão do enfarte.

O nicorandilo não exerce efeito direto na contractilidade do miocárdio.

O nicorandilo possui uma poderosa atividade espasmolítica, bem demonstrada tanto em estudos "in vivo" como "in vitro", em que se verifica a reversão do espasmo coronário induzido pela metacolina ou noradrenalina.
Posologia Orientativa
Prevenção e tratamento a longo prazo da angina de peito:
A posologia usual é de 10 a 20 mg duas vezes ao dia.


A dose inicial é geralmente de 10 mg duas vezes ao dia, de preferência de manhã e à noite.

Recomenda-se que a dose seja aumentada progressivamente de acordo com as necessidades do doente, resposta e tolerância, até 40 mg duas vezes ao dia, se necessário.


Em doentes com tendência para cefaleias poder-se-á administrar uma dose inicial inferior, de 5 mg duas vezes ao dia.


Prevenção de acidentes coronários em doentes com angina de peito com elevado risco cardiovascular:
A dose inicial é geralmente de 10 mg duas vezes ao dia, durante duas semanas.


Dependendo da tolerância do doente, a dose é aumentada até à dose máxima recomendada de 20 mg duas vezes ao dia.

Em doentes com tendência para cefaleias poder-se-á administrar uma dose inicial inferior, de 5 mg duas vezes ao dia.
Administração
Via oral.

Tome o comprimido com um pouco de água.

Não tome nicorandilo com bebidas alcoólicas.


O comprimido de nicorandilo 10 mg pode ser dividido em doses iguais.


A ranhura do comprimido de nicorandilo 20 mg existe apenas para o ajudar a partir o comprimido, caso tenha dificuldade em engoli-lo inteiro.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao nicorandilo.

O nicorandilo não deve ser usado em caso de choque cardiogénico, hipotensão ou insuficiência ventricular esquerda com baixa pressão de enchimento.


O uso concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases do tipo 5, por exemplo, o sildenafil, o tadalafil ou o vardenafil está contraindicado, dado que pode levar a uma queda da tensão arterial brusca e repentina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiopatias
Frequentes: Aumento da frequência cardíaca, após administração de doses elevadas.


Doenças do sistema nervoso
Muito frequentes: Cefaleias, especialmente durante os primeiros dias de tratamento.
Frequentes: Tonturas.


Afeções oculares
Frequência desconhecida: Conjuntivite, úlcera da conjuntiva, úlcera da córnea.


Doenças gastrointestinais
Frequentes: Náuseas, vómitos.
Raros: ulcerações gastrintestinais tais como aftoses, úlceras na boca, na língua, no intestino e ânus.

Estas úlceras, se avançadas, podem degenerar em perfuração, fístulas ou formação de abcessos.


Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Raros: Diferentes tipos de rash, prurido.
Muito raros: Angioedema.

Ulcerações da pele e das mucosas (principalmente ulceração perianal, genital e paraestomal).


Afeções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Raros: Mialgia.


Vasculopatias
Frequentes: Vasodilatação cutânea acompanhada de rubor.
Pouco frequentes: diminuição da tensão arterial, após administração de doses elevadas.


Perturbações gerais
Frequentes: Sensação de fraqueza.


Afeções hepatobiliares
Muito raros: Disfunções da função hepática tais como hepatite, colestase ou icterícia.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não se dispõe de informação útil; o produtor recomenda que se use só se não houver uma terapêutica mais segura. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Evitar; não há informação útil.
Condução
Condução
Condução:Risco de hipotensão; pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
O nicorandilo pode provocar ulcerações gastrointestinais, bem como ulcerações da pele e das mucosas .

Se ocorrerem ulcerações, recomenda-se a descontinuação do tratamento com nicorandilo.


Foram reportados casos de perfuração gastrointestinal com o uso concomitante de nicorandilo e corticosteroides.

Aconselha-se precaução quando for considerado o seu uso concomitante.


O nicorandilo deverá ser administrado com precaução nos doentes hipovolémicos ou que apresentem uma pressão arterial sistólica baixa (por ex.: inferior a 100 mmHg).


Recomenda-se precaução se o nicorandilo for utilizado em associação com outros medicamentos que reduzam a tensão arterial .


População pediátrica
O nicorandilo não está recomendado em doentes pediátricos, uma vez que não está estabelecida a sua segurança e efetividade neste grupo etário.
Cuidados com a Dieta
Não tome nicorandilo com bebidas alcoólicas, pois a sua tensão arterial pode baixar mais do que devia.
Terapêutica Interrompida
Tente tomar nicorandilo diariamente, sempre de acordo com as instruções do seu médico.

Contudo, no caso de se esquecer de uma dose, continue normalmente a tomar a dose seguinte.

Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25º C.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Nicorandilo + Corticosteroides

Observações: N.D.
Interações: Foram notificados casos de perfuração gastrointestinal associados à utilização concomitante de nicorandilo e corticosteróides. Recomenda-se precaução quando for considerada a sua utilização concomitante. - Corticosteroides
Contraindicado

Nicorandilo + Sildenafil

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. - Sildenafil
Contraindicado

Nicorandilo + Tadalafil

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. - Tadalafil
Contraindicado

Nicorandilo + Vardenafil

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. - Vardenafil
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nicorandilo + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interações: Se o nicorandilo for utilizado concomitantemente com fármacos antihipertensores ou outros medicamentos que reduzem a pressão arterial (por exemplo, vasodilatadores, antidepressores tricíclicos, álcool), o efeito de redução da pressão arterial pode ser potenciado. - Antidepressores (Tricíclicos)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nicorandilo + Álcool

Observações: N.D.
Interações: Se o nicorandilo for utilizado concomitantemente com fármacos antihipertensores ou outros medicamentos que reduzem a pressão arterial (por exemplo, vasodilatadores, antidepressores tricíclicos, álcool), o efeito de redução da pressão arterial pode ser potenciado. - Álcool
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nicorandilo + Vasodilatadores

Observações: N.D.
Interações: Se o nicorandilo for utilizado concomitantemente com fármacos antihipertensores ou outros medicamentos que reduzem a pressão arterial (por exemplo, vasodilatadores, antidepressores tricíclicos, álcool), o efeito de redução da pressão arterial pode ser potenciado. - Vasodilatadores
Potencialmente Grave

Vardenafil + Nicorandilo

Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.
Interações: O nicorandilo é um composto híbrido ativador dos canais de potássio (abertura) e nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de gerar interações graves com o vardenafil. - Nicorandilo
Contraindicado

Nicorandilo + Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante de nicorandilo e de inibidores das fosfodiesterases de tipo 5, por exemplo sildenafil, tadalafil, vardenafil, está contraindicada, dado poder originar uma descida grave da pressão arterial. As doses terapêuticas de nicorandilo podem baixar a pressão arterial nos doentes com hipotensão. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Potencialmente Grave

Sildenafil + Nicorandilo

Observações: n.d.
Interações: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O nicorandil é um composto híbrido constituído por um activador dos canais do potássio e nitrato. Devido ao seu componente nitrato tem o potencial de causar uma interacção grave com o sildenafil. - Nicorandilo
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Nicorandilo
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Nicorandilo só pode ser usado em mulheres grávidas após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício.


A administração de nicorandilo não está recomendada durante o aleitamento.


Como sucede com outros vasodilatadores, os efeitos de redução da pressão arterial do nicorandilo podem reduzir a capacidade de conduzir e utilizar de máquinas.


Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020