Nabumetona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Nabumetona é um fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE), da família do ácido arilalcanóico (que inclui diclofenac).

Comercializada sob o nome de marca Relafen, tem sido demonstrado que têm um risco ligeiramente menor de efeitos colaterais gastrointestinais do que a maioria dos outros AINEs não selectivos.
Usos comuns
Tratamento sintomático das patologias osteo-articulares inflamatórias e degenerativas, tais como artrite reumatoide, espondilite anquilosante, reumatismos extra e peri-articulares.

Nabumetona não cura a artrite e apenas irá ajudar enquanto continuar a tomá-la.


Nabumetona está disponível apenas sob prescrição médica.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento sintomático de patologias osteo-articulares inflamatórias e degenerativas, tais como artrite reumatoide, espondilite anquilosante, reumatismos extra e peri-articulares.
Classificação CFT
09.01.08     Compostos não acídicos
Mecanismo De Ação
Nabumetona é um medicamento anti-inflamatório não esteróide.


Possui um largo espectro de actividade anti-inflamatória nos modelos animais agudos e crónicos; além disso, apresenta actividade analgésica e antipirética.

A sua estrutura não contém radicais ácidos, o que é particularmente importante, em comparação com a maioria dos anti-inflamatórios, por desta forma não se manifestarem efeitos a nível gástrico, geralmente atribuídos às características físico-químicas da molécula e, em particular; à presença de radicais carboxílicos.

Nabumetona é bem tolerado a nível gástrico quando administrado em doses bastante superiores às que apresentam actividade anti-inflamatória.

Para além disto, é evidente a boa correlação entre a actividade inibidora das prostaglandinas do princípio activo e a acção irritante no tracto gastrointestinal; de facto é um fraco inibidor da síntese das prostaglandinas.
Posologia Orientativa
A dose habitual é: 2 comprimidos por dia numa toma única, 1000 mg.

Contudo, o médico poderá aumentar a dose para 4 comprimidos diários (2000 mg).

Neste caso, a sua administração deverá ser fracionada em duas tomas diárias.


Em doentes com problemas renais poderá ser necessário o ajuste da dose.

Em doentes idosos a dose máxima deverá ser de 1000 mg (2 comprimidos dia).
Administração
Tomar sempre de acordo com as indicações do médico.


Deverá engolir os comprimidos inteiros com água.

Não os mastigue.

Siga as instruções do médico sobre quando tomar os comprimidos.

Deve tomar o medicamento sempre à mesma hora, diariamente.

Deve tomar até ao fim do tratamento prescrito.

Não pare o tratamento se se sentir melhor.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Nabumetona.


História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica com AINE anterior.


Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).


Insuficiência cardíaca grave.


Doentes com insuficiência renal e/ou hepática grave, doentes com história de asma induzida por anti-inflamatórios não esteróides (AINE’s) e no 3º trimestre da gravidez e período de amamentação
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema cardiovascular e sistema linfático
Muito raros: trombocitopenia.

Doenças do sistema imunitário
Muito raros: anafilaxia, reação anafilactóide.

Perturbações do foro psiquiátrico
Pouco frequentes: confusão, desorientação, nervosismo, insónia.

Doenças do sistema nervoso
Pouco frequentes: sonolência, tonturas, cefaleias, parestesias.

Afeções oculares
Pouco frequentes: alteração da visão.

Afeções do ouvido e do labirinto
Frequentes: zumbido.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Pouco frequentes: dispneia, doença respiratória, epistaxe.
Muito raros: pneumonite intersticial.

Doenças gastrointestinais
Frequentes: diarreia, obstipação, dispepsia, náuseas, dor abdominal, flatulência.
Pouco frequentes: hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica, melena, vómitos, estomatite ulcerosa, boca seca.

Afeções hepatobiliares
Muito raros: insuficiência hepática, icterícia.

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: erupções cutâneas, prurido.
Pouco frequentes: fotossensibilidade, urticária, sudação.
Muito raros: necrólise epidérmica tóxica, síndroma de Stevens-Johnson, eritema multiforme, edema angioneurótico, pseudoporfiria, alopécia.

Afeções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Pouco frequentes: miopatia.

Doenças renais e urinárias
Muito raros: insuficiência renal, síndroma nefrótico.

Doenças dos órgãos genitais e da mama
Muito raros: menorragia

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: edema.
Pouco frequentes: astenia, fadiga.

Exames complementares de diagnóstico
Pouco frequentes: elevação dos testes da função hepática.
Edema, hipertensão arterial, e insuficiência cardíaca, têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Anti-inflamatórios não esteróides. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados (evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco, se usada no 3o trimestre ou perto do parto).
Aleitamento
Aleitamento:Evitar; não há informação útil.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Conducao
Conducao:Se ocorrerem perturbações do SNC tais como tonturas, alterações visuais, sonolência deve evitar-se conduzir.
Precauções Gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas.


Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.


Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC).

Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de Nabumetona.


Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com este medicamento após cuidadosa avaliação.

As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).

Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens Johnson e necrolise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.

Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no inicio do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções manifestam-se durante o primeiro mês de tratamento.


Este medicamento deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.


Nos doentes renais (clearance da creatinina <30 ml/minuto) deve ser considerado o ajustamento da dose e uma monitorização regular.

Em doentes com doenças inflamatórias crónicas observou-se alterações nalguns parâmetros da função hepática, nomeadamente da fosfatase alcalina, pelo que se recomenda a monitorização regular dos doentes com alteração da função hepática.


Doentes com terapêutica prolongada devem ser submetidos periodicamente a monitorização renal, hepática e hematológica.


Doentes com perturbações visuais devem ser submetidos a exame oftalmológico detalhado.


A administração concomitante de Nabumetona com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.


Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais.


Têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.


O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.


Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar sobre a ocorrência de sintomas abdominais anormais (especialmente de hemorragia gastrointestinal), sobretudo nas fases iniciais de tratamento.

Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz disponível.

A co-administração de agentes protectores (ex: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como em doentes que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco gastrointestinal.


É aconselhada precaução em doentes a tomar concomitantemente outros medicamentos que possam aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (tais como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou anti-agregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.


Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar este medicamento o tratamento deve ser interrompido.

Os AINE devem ser administrados com precauções em doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
No caso de se ter esquecido de tomar uma dose, ignore totalmente essa dose.

A dose seguinte deve ser tomada à hora que estava prevista.

Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Nabumetona + Salicilatos

Observações: N.D.
Interações: Não se deve associar a outros AINE ou a salicilatos.

Nabumetona + Antidiabéticos Orais

Observações: N.D.
Interações: Dada a sua forte ligação às proteínas plasmáticas, os doentes em tratamento concomitante com antidiabéticos orais, anticoagulantes e antiepiléticos devem ser monitorizados para verificar a existência de sobredosagem destes fármacos.

Nabumetona + Anticoagulantes orais

Observações: N.D.
Interações: Dada a sua forte ligação às proteínas plasmáticas, os doentes em tratamento concomitante com antidiabéticos orais, anticoagulantes e antiepiléticos devem ser monitorizados para verificar a existência de sobredosagem destes fármacos. Os AINE podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina.

Nabumetona + Antiepilépticos (AEs)

Observações: N.D.
Interações: Dada a sua forte ligação às proteínas plasmáticas, os doentes em tratamento concomitante com antidiabéticos orais, anticoagulantes e antiepiléticos devem ser monitorizados para verificar a existência de sobredosagem destes fármacos.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Diuréticos

Observações: N.D.
Interações: Os AINE podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores (inibidores da enzima de conversão da angiotensina-IECA, antagonistas da angiotensina II-AAII).

Nabumetona + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: N.D.
Interações: Os AINE podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores (inibidores da enzima de conversão da angiotensina-IECA, antagonistas da angiotensina II-AAII). Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interações deverá ser tida em consideração em doentes a tomar nabumetona em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e dever ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então.

Nabumetona + Antagonistas da angiotensina II (AAII)

Observações: N.D.
Interações: Os AINE podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores (inibidores da enzima de conversão da angiotensina-IECA, antagonistas da angiotensina II-AAII). Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interações deverá ser tida em consideração em doentes a tomar nabumetona em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e dever ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Diuréticos poupadores de potássio

Observações: N.D.
Interações: Quando administrado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio pode aumentar os níveis circulantes deste provocando hipercaliémia.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Lítio

Observações: N.D.
Interações: A nabumetona diminui a depuração renal do lítio podendo originar toxicidade por lítio.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Metotrexato

Observações: N.D.
Interações: Pode aumentar a concentração plasmática do metotrexato podendo induzir toxicidade por metotrexato.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Glicósideos digitálicos

Observações: N.D.
Interações: Os AINE podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a taxa de filtração glomerular e aumentar os níveis plasmáticos de glicosídios.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Ciclosporina

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de ciclosporina aumenta o risco de nefrotoxicidade dos AINE.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Varfarina

Observações: N.D.
Interações: Os AINE podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, tais como a varfarina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Antiagregantes plaquetários

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de AINE com antiagregantes plaquetários ou com inibidores da recaptação selectiva da serotonina pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de AINE com antiagregantes plaquetários ou com inibidores da recaptação selectiva da serotonina pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Probenecida

Observações: N.D.
Interações: O probenecide diminui o metabolismo e a eliminação da nabumetona e seus metabolitos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nabumetona + Corticosteroides

Observações: N.D.
Interações: Existe um aumento do risco de ulceração e hemorragia gastrointestinal quando se administram corticosteróides concomitantemente com AINE.

Nabumetona + Mifepristona

Observações: N.D.
Interações: A nabumetona não deve ser utilizada durante 8 a 12 dias após a administração de mifepristona, uma vez que pode haver redução do efeito desta.

Nabumetona + Quinolonas

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de quinolonas pode constituir um risco acrescido para o desenvolvimento de convulsões.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não se recomenda a utilização durante a gravidez, nomeadamente durante o 3º trimestre devido aos efeitos conhecidos dos AINE sobre o sistema cardiovascular do feto (oclusão do ducto arterial).

Não se recomenda o uso de nabumetona em mulheres a amamentar.

Se ocorrerem perturbações do SNC tais como tonturas, alterações visuais, sonolência deve evitar-se conduzir ou manipular máquinas perigosas.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017