Mononitrato de isossorbida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O mononitrato de isossorbida é um medicamento usado para dores no peito relacionadas ao coração (angina), insuficiência cardíaca e espasmos esofágicos.
Pode ser usado para tratar e prevenir dores no peito relacionadas ao coração; no entanto, geralmente é menos preferido que os bloqueadores beta ou bloqueadores dos canais de cálcio.
Usos comuns
Mononitrato de isossorbida é usado para prevenir angina (dor no peito) causada por uma doença da artéria coronária (doença cardíaca).

Não funciona com rapidez suficiente para aliviar a dor de um ataque de angina que já começou.

Isossorbida mononitrato pertence ao grupo de medicamentos chamados nitratos.

Ela funciona por relaxamento dos vasos sanguíneos e aumentar o fornecimento de sangue e oxigénio para o coração, reduzindo a sua carga de trabalho.

Quando utilizado regularmente numa base de longo prazo, isto ajuda a evitar ataques de angina ocorra.
Tipo
Molécula pequena.
História
O mononitrato de isossorbida foi patenteado em 1971 e aprovado para uso médico em 1981.
Indicações
Profilaxia e tratamento prolongado da angina pectoris.
Classificação CFT

3.5.1 : Antianginosos

Mecanismo De Acção
A principal acção farmacológica de 5-mononitrato de isossorbida, um metabólito activo do dinitrato de isossorbida, é o relaxamento do músculo vascular liso, que conduz à vasodilatação tanto das artérias como das veias, sendo predominante este último efeito.

O efeito do tratamento depende da dose.
As concentrações plasmáticas baixas provocam dilatação venosa, originando acumulação periférica de sangue, redução do retorno venoso e diminuição da pressão tele-diastólica no ventrículo esquerdo (pré-carga).
As concentrações plasmáticas elevadas também dilatam as artérias, reduzindo a resistência vascular sistémica e a pressão arterial, conduzindo a uma redução da pós-carga cardíaca.

O 5-mononitrato de isossorbida pode exercer igualmente um efeito dilatador directo nas artérias coronárias.
Ao reduzir a pressão tele-diastólica e o volume, o fármaco reduz a pressão intramural, melhorando deste modo a circulação subendocárdica.
O efeito final da administração de 5-mononitrato de isossorbida consiste numa redução do trabalho cardíaco e numa melhoria do equilíbrio entre o fornecimento e consumo de oxigénio ao nível do miocárdio.

Em estudos controlados com placebo, a administração deste medicamento uma vez ao dia demonstrou ser eficaz no controlo da angina de peito, tanto em termos de capacidade ao esforço como nos sintomas, e na redução dos sinais de isquémia do miocárdio.
A duração do efeito é de, pelo menos, durante 12 horas.
No final deste período, a concentração plasmática é idêntica à observada cerca de 1 hora após a toma - aproximadamente 1300 nmol/l.

Este medicamento demonstrou ser eficaz não só em monoterapia, mas também em associação com b- bloqueantes e antagonistas do cálcio.

Os efeitos clínicos dos nitratos podem ser atenuados pela administração repetida, devido aos níveis plasmáticos elevados e constantes.
Esta situação pode ser evitada, permitindo um período de níveis plasmáticos baixos entre as tomas.
Quando administrado uma vez ao dia, de manhã, origina um perfil plasmático caracterizado por níveis elevados durante o dia e por níveis baixos durante a noite.
Com a toma diária de 60 mg ou 120 mg, não se observou desenvolvimento de tolerância no respeitante a efeitos anti-anginosos.
Também não se verificou o fenómeno de "rebound" entre doses, cuja ocorrência foi descrita para o tratamento intermitente com discos de nitroglicerina.

Este medicamento é seguro e bem tolerado, mesmo quando administrado a doentes com enfarte agudo do miocárdio.
Administrada uma dose de 30 mg seguida por uma outra de 30 mg 12h depois e em seguida uma dose de 60 mg por dia, verificou-se que a concentração plasmática em doentes com enfarte agudo do miocárdio foi similar à observada em voluntários saudáveis.
Ocasionalmente, pode ocorrer uma absorção demorada justificável pela administração simultânea de morfina.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é 1 ou 2 compridos por dia.

Se necessário, o médico pode aumentar a dose para 120 mg diários (2 comprimidos), que deverá tomar em simultâneo de manhã.

O médico pode decidir começar o tratamento com uma dose inferior, 30 mg (meio comprimido) durante os primeiros 2 a 4 dias para reduzir a possibilidade de sentir dores de cabeça.
Administração
Via oral.
Os comprimidos inteiros ou, se necessário, divididos em duas metades, não devem ser mastigados ou esmagados, mas sim engolidos com meio copo de água.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Mononitrato de isossorbida, choque, hipotensão, cardiomiopatia constritiva, pericardite, enfarte agudo do miocárdio recente, traumatismo ou hemorragia cerebral e anemia grave.

Não se deve administrar inibidores da 5-fosfodiesterase (por exemplo sildenafil) a doentes tratados com o Mononitrato de isossorbida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (afectam 1 a 10 doentes em cada 100):
- Aumento dos batimentos cardíacos (Taquicardia)
- Dor de cabeça
- Tonturas
- Mal estar geral (náuseas)
- Pressão arterial baixa

Efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 doentes em cada 1.000):
- Vómitos
- Diarreia

Efeitos secundários raros (afectam 1 a 10 doentes em cada 10.000):
- Desmaio
- Erupção cutânea
- Comichão (prurido)

Efeitos secundários muito raros (afectam menos de 1 em 10.000 doentes):
- Dores musculares
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O mononitrato de isossorbida apenas deve ser utilizado durante a gravidez após uma avaliação cuidada do risco/benefício, por não haver experiência com mononitrato de isossorbida nas grávidas e mulheres a amamentar.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O mononitrato de isossorbida apenas deve ser utilizado durante o aleitamento após uma avaliação cuidada do risco/benefício, por não haver experiência com mononitrato de isossorbida nas grávidas e mulheres a amamentar.
Condução
Condução
Condução:Pode alterar a capacidade de conduzir um veículo motor, utilizar máquinas ou dificultar o trabalho em locais pouco seguros.
Precauções Gerais
Aconselha-se prudência nos doentes com arteriosclerose cerebral grave e hipotensão.

Em doentes em terapêutica com este medicamento, não deve ser utilizado citrato de sildenafil devido às graves interacçõesque podem ocorrer na terapêutica concomitante.

Note-se que o Mononitrato de isossorbida não está indicado no tratamento das crises agudas de angina; nestas situações deve ser usado NTG sublingual ou não.

Este medicamento deverá ser utilizado com precaução em doentes com enfarte do ventrículo direito.

Os nitratos podem agravar a angina na cardiopatia hipertrófica.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos podem ser ingeridos com ou sem alimentos.
Ingerir bebidas alcoólicas com Mononitrato de isossorbida pode agravar a pressão arterial baixa (hipotensão).
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose de Imdur ainda pode tomá-la dentro das quatro horas seguintes.
Se tiverem passado mais do que quatro horas desde que se esqueceu tomar, tome a dose seguinte no seu horário de tratamento habitual.
Não tome uma dose a dobrar (duas doses ao mesmo tempo) para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30ºC.
Proteger da luz e humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Sem efeito descrito

Aliscireno Mononitrato de isossorbida

Observações: O aliscireno não inibe as isoenzimas CYP450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A). O aliscireno não induz a CYP3A4. Assim não se espera que o aliscireno afete a exposição sistémica de substâncias que inibam, induzam ou sejam metabolizadas por estas enzimas. O aliscireno é pouco metabolizado pelas enzimas do citocromo P450. Assim, não são de esperar interacções devidas a inibição ou indução das isoenzimas do citocromo CYP450.
Interacções: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido, e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interacções. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Amlodipina Mononitrato de isossorbida

Observações: Não foram realizados estudos de interacção de Aliscireno + Amlodipina com outros medicamentos. Apresenta-se a informação conhecida sobre interacções com outros medicamentos para as substâncias ativas individualmente. A administração conjunta de aliscireno e amlodipina não provoca alterações significativas na exposição farmacocinética no estado estacionário (AUC) e na concentração máxima (Cmax) de ambos os componentes em voluntários saudáveis.
Interacções: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5- isossorbido, e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interacções. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Amlodipina + Hidroclorotiazida Mononitrato de isossorbida

Observações: A análise farmacocinética populacional de doentes com hipertensão não revelou quaisquer alterações clinicamente relevantes durante a exposição no estado de equilíbrio (AUC) e Cmax de aliscireno, amlodipina e hidroclorotiazida comparativamente com as terapêuticas duplas correspondentes.
Interacções: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interacções. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Hidroclorotiazida Mononitrato de isossorbida

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, fenofibrato, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido, digoxina, metformina, amlodipina, atorvastatina, cimetidina e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interacções clinicamente relevantes. Consequentemente não é necessário ajuste posológico do aliscireno ou destes medicamentos administrados concomitantemente. - Mononitrato de isossorbida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levossimendano Mononitrato de isossorbida

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de mononitrato de isossorbido e levossimendano em voluntários saudáveis teve como resultado uma potenciação significativa na resposta hipotensora ortostática. - Mononitrato de isossorbida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Vasodilatadores

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Vasodilatadores
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Álcool

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Álcool
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Neurolépticos

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Neurolépticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida Sildenafil

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Sildenafil
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida Tadalafil

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Tadalafil
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida Vardenafil

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Vardenafil
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida Mesilato de di-hidroergotamina

Observações: n.d.
Interacções: Estudos sugerem que a administração concomitante de Mononitrato de isossorbida pode aumentar os níveis sanguíneos de dihidroergotamina e o seu efeito hipertensor. - Mesilato de di-hidroergotamina
Usar com precaução

Vericiguat Mononitrato de isossorbida

Observações: n.d.
Interacções: Nitratos orgânicos A administração concomitante de doses múltiplas de vericiguat aumentadas para 10 mg uma vez por dia não alterou significativamente os efeitos dos nitratos de acção curta e prolongada (spray de nitroglicerina e mononitrato de isossorbida [MNIS]) na pressão arterial em posição sentada em doentes com doença arterial coronária. Em doentes com insuficiência cardíaca, a utilização concomitante de nitratos de acção curta foi bem tolerada. Existe experiência limitada com a utilização concomitante de vericiguat e nitratos de acção prolongada na insuficiência cardíaca. - Mononitrato de isossorbida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Mononitrato de isossorbida
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O mononitrato de isossorbida apenas deve ser utilizado durante a gravidez e o aleitamento após uma avaliação cuidada do risco/benefício, por não haver experiência com mononitrato de isossorbida nas grávidas e mulheres a amamentar.

Pode alterar a capacidade de conduzir um veículo motor, utilizar máquinas ou dificultar o trabalho em locais pouco seguros.

Isto aplica-se em particular, no início do tratamento, após um aumento da dose, alteração de medicação e quando combinado com o álcool.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024