Mononitrato de isossorbida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Mononitrato de isossorbida é um fármaco utilizado principalmente no tratamento de angina pectoris e dilatação dos vasos sanguíneos, a fim de reduzir a pressão arterial.

É comercializado pela AstraZeneca sob o nome comercial Imdur.

Mononitrato de isossorbida é usado para para o tratamento profiláctico da angina de peito, ou seja, é feita de modo a impedir ou pelo menos reduzir a ocorrência de angina.

Pesquisa sobre isossorbida mononitrato como maturador cervical para reduzir o tempo no hospital ao nascer é de suporte.

Mononitrato de isossorbida é um metabólito ativo do dinitrato de isossorbida e exerce efeitos qualitativamente semelhantes.

Isossorbida mononitrato reduz a carga de trabalho do coração, produzindo venosa e dilatação arterial.

Ao reduzir a pressão diastólica final e volume, mononitrato de isossorbida reduz a pressão intramural, portanto, levando a uma melhora no fluxo sanguíneo subendocárdica.

O efeito líquido ao administrar mononitrato de isossorbida é, portanto, uma carga de trabalho reduzida para o coração e uma melhora no equilíbrio entre a oferta de oxigénio/demanda do miocárdio.
Usos comuns
Mononitrato de isossorbida é usado para prevenir angina (dor no peito) causada por uma doença da artéria coronária (doença cardíaca).

Não funciona com rapidez suficiente para aliviar a dor de um ataque de angina que já começou.

Isossorbida mononitrato pertence ao grupo de medicamentos chamados nitratos.

Ela funciona por relaxamento dos vasos sanguíneos e aumentar o fornecimento de sangue e oxigénio para o coração, reduzindo a sua carga de trabalho.

Quando utilizado regularmente numa base de longo prazo, isto ajuda a evitar ataques de angina ocorra.

Mononitrato de isossorbida está disponível apenas com prescrição médica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Profilaxia e tratamento prolongado da angina pectoris.
Classificação CFT

03.05.01 : Antianginosos

Mecanismo De Ação
A principal ação farmacológica de 5-mononitrato de isossorbida, um metabolito ativo do dinitrato de isossorbida, é o relaxamento do músculo vascular liso, que conduz à vasodilatação tanto das artérias como das veias, sendo predominante este último efeito.

O efeito do tratamento depende da dose.
As concentrações plasmáticas baixas provocam dilatação venosa, originando acumulação periférica de sangue, redução do retorno venoso e diminuição da pressão tele-diastólica no ventrículo esquerdo (pré-carga).
As concentrações plasmáticas elevadas também dilatam as artérias, reduzindo a resistência vascular sistémica e a pressão arterial, conduzindo a uma redução da pós-carga cardíaca.

O 5-mononitrato de isossorbida pode exercer igualmente um efeito dilatador directo nas artérias coronárias.
Ao reduzir a pressão tele-diastólica e o volume, o fármaco reduz a pressão intramural, melhorando deste modo a circulação subendocárdica.
O efeito final da administração de 5-mononitrato de isossorbida consiste numa redução do trabalho cardíaco e numa melhoria do equilíbrio entre o fornecimento e consumo de oxigénio ao nível do miocárdio.

Em estudos controlados com placebo, a administração deste medicamento uma vez ao dia demonstrou ser eficaz no controlo da angina de peito, tanto em termos de capacidade ao esforço como nos sintomas, e na redução dos sinais de isquémia do miocárdio.
A duração do efeito é de, pelo menos, durante 12 horas.
No final deste período, a concentração plasmática é idêntica à observada cerca de 1 hora após a toma - aproximadamente 1300 nmol/l.

Este medicamento demonstrou ser eficaz não só em monoterapia, mas também em associação com b- bloqueantes e antagonistas do cálcio.

Os efeitos clínicos dos nitratos podem ser atenuados pela administração repetida, devido aos níveis plasmáticos elevados e constantes.
Esta situação pode ser evitada, permitindo um período de níveis plasmáticos baixos entre as tomas.
Quando administrado uma vez ao dia, de manhã, origina um perfil plasmático caracterizado por níveis elevados durante o dia e por níveis baixos durante a noite.
Com a toma diária de 60 mg ou 120 mg, não se observou desenvolvimento de tolerância no respeitante a efeitos anti-anginosos.
Também não se verificou o fenómeno de "rebound" entre doses, cuja ocorrência foi descrita para o tratamento intermitente com discos de nitroglicerina.

Este medicamento é seguro e bem tolerado, mesmo quando administrado a doentes com enfarte agudo do miocárdio.
Administrada uma dose de 30 mg seguida por uma outra de 30 mg 12h depois e em seguida uma dose de 60 mg por dia, verificou-se que a concentração plasmática em doentes com enfarte agudo do miocárdio foi similar à observada em voluntários saudáveis.
Ocasionalmente, pode ocorrer uma absorção demorada justificável pela administração simultânea de morfina.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é 1 ou 2 compridos por dia.

Se necessário, o seu médico pode aumentar a dose para 120 mg diários (2 comprimidos), que deverá tomar em simultâneo de manhã.

O seu médico pode decidir começar o tratamento com uma dose inferior, 30 mg (meio comprimido) durante os primeiros 2 a 4 dias para reduzir a possibilidade de sentir dores de cabeça.
Administração
Os comprimidos inteiros ou, se necessário, divididos em duas metades, não devem ser mastigados ou esmagados, mas sim engolidos com meio copo de água.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Mononitrato de isossorbida, choque, hipotensão, cardiomiopatia constritiva, pericardite, enfarte agudo do miocárdio recente, traumatismo ou hemorragia cerebral e anemia grave.


Não se deve administrar inibidores da 5-fosfodiesterase (por exemplo sildenafil) a
doentes tratados com o Mononitrato de isossorbida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (afetam 1 a 10 doentes em cada 100):
- Aumento dos batimentos cardíacos (Taquicardia)
- Dor de cabeça
- Tonturas
- Mal estar geral (náuseas)
- Pressão arterial baixa

Efeitos secundários pouco frequentes (afetam 1 a 10 doentes em cada 1.000):
- Vómitos
- Diarreia

Efeitos secundários raros (afetam 1 a 10 doentes em cada 10.000):
- Desmaio
- Erupção cutânea
- Comichão (prurido)

Efeitos secundários muito raros (afetam menos de 1 em 10.000 doentes):
- Dores musculares
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O produtor recomenda evitar a menos que o benefício potencial seja superior ao risco. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se dispõe de informação; recomenda-se evitar.
Precauções Gerais
Aconselha-se prudência nos doentes com arteriosclerose cerebral grave e hipotensão.


Em doentes em terapêutica com este medicamento, não deve ser utilizado citrato de sildenafil devido às graves interacçõesque podem ocorrer na terapêutica concomitante.


Note-se que o Imdur não está indicado no tratamento das crises agudas de angina; nestas situações deve ser usado NTG sublingual ou não.


Este medicamento deverá ser utilizado com precaução em doentes com enfarte do ventrículo direito.


Os nitratos podem agravar a angina na cardiopatia hipertrófica
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos podem ser ingeridos com ou sem alimentos.

Ingerir bebidas alcoólicas com Mononitrato de isossorbida pode agravar a pressão arterial baixa (hipotensão).
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose de Imdur ainda pode tomá-la dentro das quatro horas seguintes.


Se tiverem passado mais do que quatro horas desde que se esqueceu tomar, tome a dose seguinte no seu horário de tratamento habitual.


Não tome uma dose a dobrar (duas doses ao mesmo tempo) para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.


Não conservar acima de 30ºC.

Proteger da luz e humidade.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Sem efeito descrito

Aliscireno + Mononitrato de isossorbida

Observações: O aliscireno não inibe as isoenzimas CYP450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A). O aliscireno não induz a CYP3A4. Assim não se espera que o aliscireno afete a exposição sistémica de substâncias que inibam, induzam ou sejam metabolizadas por estas enzimas. O aliscireno é pouco metabolizado pelas enzimas do citocromo P450. Assim, não são de esperar interações devidas a inibição ou indução das isoenzimas do citocromo CYP450.
Interações: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido, e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interações. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Amlodipina + Mononitrato de isossorbida

Observações: Não foram realizados estudos de interação de Aliscireno + Amlodipina com outros medicamentos. Apresenta-se a informação conhecida sobre interações com outros medicamentos para as substâncias ativas individualmente. A administração conjunta de aliscireno e amlodipina não provoca alterações significativas na exposição farmacocinética no estado estacionário (AUC) e na concentração máxima (Cmax) de ambos os componentes em voluntários saudáveis.
Interações: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5- isossorbido, e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interações. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Amlodipina + Hidroclorotiazida + Mononitrato de isossorbida

Observações: A análise farmacocinética populacional de doentes com hipertensão não revelou quaisquer alterações clinicamente relevantes durante a exposição no estado de equilíbrio (AUC) e Cmax de aliscireno, amlodipina e hidroclorotiazida comparativamente com as terapêuticas duplas correspondentes.
Interações: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interações. - Mononitrato de isossorbida
Sem efeito descrito

Aliscireno + Hidroclorotiazida + Mononitrato de isossorbida

Observações: N.D.
Interações: Substâncias que foram investigadas em estudos clínicos de farmacocinética com aliscireno incluíram acenocumarol, atenolol, celecoxib, fenofibrato, pioglitazona, alopurinol, mononitrato-5-isossorbido, digoxina, metformina, amlodipina, atorvastatina, cimetidina e hidroclorotiazida. Não foram identificadas interações clinicamente relevantes. Consequentemente não é necessário ajuste posológico do aliscireno ou destes medicamentos administrados concomitantemente. - Mononitrato de isossorbida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levossimendano + Mononitrato de isossorbida

Observações: N.D.
Interações: A coadministração de mononitrato de isossorbido e levossimendano em voluntários saudáveis teve como resultado uma potenciação significativa na resposta hipotensora ortostática. - Mononitrato de isossorbida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Vasodilatadores

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Vasodilatadores
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Álcool

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Álcool
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Neurolépticos

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Neurolépticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de fármacos com a propriedade de reduzir a tensão arterial, p.ex. β-bloqueadores, antagonistas dos canais de cálcio, vasodilatadores, etc., e/ou álcool pode potenciar o efeito hipotensor do Mononitrato de isossorbida. Isto pode também acontecer com os neurolépticos e os antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida + Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida + Sildenafil

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Sildenafil
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida + Tadalafil

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Tadalafil
Potencialmente Fatal

Mononitrato de isossorbida + Vardenafil

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de inibidores da fosfodiesterase (por exemplo, sildenafil, Tadalafil, vardenafil) com Mononitrato de isossorbida potencia a diminuição da pressão arterial. Esta poderá levar a complicações cardiovasculares que ponham em risco a vida. Doentes que realizem tratamento com Mononitrato de isossorbida não devem, por isso, utilizar inibidores da fosfodiesterase (sildenafil, taladafil, vardenafil). - Vardenafil
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mononitrato de isossorbida + Mesilato de di-hidroergotamina

Observações: N.D.
Interações: Estudos sugerem que a administração concomitante de Mononitrato de isossorbida pode aumentar os níveis sanguíneos de dihidroergotamina e o seu efeito hipertensor. - Mesilato de di-hidroergotamina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Mononitrato de isossorbida
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

O mononitrato de isossorbida apenas deve ser utilizado durante a gravidez e o aleitamento após uma avaliação cuidada do risco/benefício, por não haver experiência com mononitrato de isossorbida nas grávidas e mulheres a amamentar.

Pode alterar a capacidade de conduzir um veículo motor, utilizar máquinas ou dificultar o trabalho em locais pouco seguros.

Isto aplica-se em particular, no início do tratamento, após um aumento da dose, alteração de medicação e quando combinado com o álcool.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020