Minociclina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O cloridrato de minociclina, também conhecido como Minociclina, é um antibiótico do grupo das tetraciclinas.

Com resultado do aumento da semi-vida, ele desempenhou atividades no plasma 2-4 vezes maiores do que os seus congéneres (150 mg de minociclina apresentaram cerca de 6 vezes mais atividade que 250 mg de tetraciclina por um período de 24-48 h).
Usos comuns
Minociclina é um antibiótico de largo espectro de ação, indicado no tratamento de infeções causadas por micro-organismos sensíveis às tetraciclinas, bem como infeções causadas por algumas estirpes de estafilococos resistentes às tetraciclinas.
Tipo
pequena molécula
História
A minociclina não é um antibiótico de ocorrência natural, mas foi sintetizado semi-sinteticamente a partir de antibióticos tetraciclinas naturais por Lederle Laboratories em 1972, e comercializado por eles sob o nome de marca de minociclina.
Indicações
Subgengival:
O pó periodontal está indicado para o tratamento local da periodontite crónica em adultos quando a profundidade das bolsas for ≥5 mm. Deve ser sempre usado como um adjuvante de tratamentos não-cirúrgicos convencionais.

Devem ser tidas em conta as orientações oficiais sobre a utilização adequada dos agentes antibacterianos.

Oral:
Está indicado nas seguintes situações:
- infeções do trato respiratório, tais como bronquite aguda e crónica, bronquiectasias, abcesso pulmonar, pneumonia,
- infeções do trato urinário nomeadamente prostatite,
- doenças sexualmente transmissíveis, tais como gonorreia, uretrite não gonocócica, doença inflamatória pélvica,
- infeções ORL,
- infeções da pele e tecidos moles, tais como o acne,
- infeções da cavidade bucal – periodontites, gengivites e abcesso dentário.

Encontra-se também indicado no tratamento profilático de portadores assintomáticos de Meningococcus, assim como na profilaxia da infeção pré e pós-operatória.
Classificação CFT
01.01.06     Cloranfenicol e tetraciclinas
Mecanismo De Ação
Microbiologia
As tetraciclinas são principalmente bacteriostáticas e pensa-se que exerçam o seu efeito antimicrobiano através da inibição da síntese das proteínas.

As tetraciclinas, incluindo o cloridrato de minociclina, apresentam um espectro de ação idêntico contra uma grande variedade de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos.


É comum a ocorrência de resistência cruzada de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos às tetraciclinas.

Quase todas as estirpes de S. pyogenes são resistentes ao cloridrato de minociclina.

Deste modo, o cloridrato de minociclina não deverá ser utilizado nas infeções estreptocócicas, a menos que se tenha demonstrado a sensibilidade do microrganismo.


Dado que muitas estirpes de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos têm revelado ser resistentes às tetraciclinas, recomenda-se que sejam efetuadas culturas e testes de sensibilidade.
Posologia Orientativa
Subgengival:
Adultos
O primeiro tratamento com o Minociclina deve ser administrado o mais cedo possível após o tratamento não-cirúrgico convencional (curetagem e alisamento radicular).

Apenas um recipiente para dose unitária de 1 mg de Minociclina pó periodontal deve ser administrado a cada bolsa identificada para tratamento.

A dose total varia com o número total de bolsas, sendo a dose máxima administrada de 140 mg.

Podem ser dados até mais dois tratamentos adicionais, com um intervalo de três meses entre os tratamentos.

O medicamento pode ser menos eficaz em fumadores.

Crianças e adolescentes (< 18 anos)
Não existem dados relativamente à segurança ou eficácia em crianças com menos de 18 anos.

Para crianças com menos de 12 anos de idade

Oral:
Adultos
- Indicações usuais da antibioterapia: dose inicial de 200 mg, seguida de 100 mg de 12/12 horas.

- Acne: 100 mg por dia.

O tratamento do acne deve ser mantido durante um período mínimo de 6 semanas, não devendo prolongar-se durante mais de 6 meses.

A manutenção da terapêutica para além dos 6 meses requer particular atenção ao eventual aparecimento de sinais ou sintomas de hepatite ou Lúpus Eritematoso Sistémico (LES).

Em caso de suspeita, a terapêutica com Cipancin deverá ser suspensa de imediato.

- Gonorreia: Nos homens, a dose inicial é de 200 mg, seguida de 100 mg de 12/12 horas, durante um mínimo de 4 dias, sendo necessária a realização de exames pós-terapêutica nos 2-3 dias seguintes.

Nas mulheres recomenda-se o mesmo esquema posológico durante 10-14 dias.

- Uretrite não gonocócica: 100 mg por dia durante 10-14 dias.

- Profilaxia de doentes assintomáticos portadores de meningococos: 100 mg de 12/12 horas, durante um período mínimo de 5 dias.

Crianças
Nas crianças com idade superior a 12 anos, a dose inicial recomendada varia entre 2-4 mg/kg seguida de 1-2 mg/kg de 12/12 horas.

Idosos
A seleção da dose para os doentes idosos deverá ser efetuada com precaução, iniciando-se geralmente pelo limite inferior do intervalo posológico recomendado para os adultos sem patologias associadas.
Administração
Subgengival: Depois de tratar o seu dente o dentista colocará o pó na zona afectada.

Após o tratamento não deverá escovar os seus dentes nas próximas 12 horas.

Deve procurar evitar comer alimentos rijos, crocantes ou pegajosos durante uma semana, assim como evitar tocar na área tratada.

Não deve usar fio dental junto da área tratada com o Arestin nos 10 dias seguintes ao tratamento.

Oral: Tome fora das refeições.

Engula os comprimidos com um copo de água.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Minociclina.

Doentes com insuficiência renal grave.

Gravidez e aleitamento.

Crianças com idade inferior a 12 anos

Em doentes que têm a função hepática gravemente comprometida

Em insuficientes renais agudos ou crónicos em fase terminal.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Infecções e infestações
Muito raros: candidiase oral e anogenital, vulvovaginite.

Doenças do sangue e do sistema linfático
Raros: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Muito raros: anemia hemolítica, pancitopenia.
Foram também relatados casos de: agranulocitose.

Doenças do sistema imunitário
Raros: anafilaxia/reacção anafilactoide (incluindo choque), incluindo casos fatais.
Foram também relatados casos de: hipersensibilidade, infiltrações pulmonares, púrpura anafilactoide.

Doenças endócrinas
Muito raros: distúrbios na tiróide, descoloração castanho a preta da tiróide.

Doenças do metabolismo e da nutrição
Raros: anorexia.

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas (sensação de atordoamento).
Raros: cefaleias, hipoestesia, parestesia, hipertensão intracraneana, vertigens.
Muito raros: fontanela com palpitações.
Foram também relatados casos de: convulsões, sedação.

Afecções do ouvido e do labirinto
Raros: distúrbios na audição, acufenos.

Cardiopatias
Raros: miocardite, pericardite.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: tosse, dispneia.
Muito raros: broncospasmo, exacerbação da asma, eosinofilia pulmonar.
Foram também relatados casos de: pneumonite.

Doenças gastrointestinais
Raros: diarreia, náusea, estomatite, descoloração dos dentes, vómitos.
Muito raros: dispepsia, disfagia, hipoplasia do esmalte, enterocolite, esofagite, ulceração esofágica, glossite, pancreatite, colite pseudomembranosa.

Afecções hepatobiliares
Raros: aumento das enzimas hepáticas, hepatite, hepatotoxicidade autoimune
Muito raros: colostase hepática, falência hepática (incluindo fatal), hiperbilirrubinemia, icterícia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Raros: alopécia, eritema multiforme, eritema nodoso, erupção localizada devido ao fármaco, hiperpigmentação da pele, fotossensibilidade, prurido, exantema, urticária, vasculite.
Muito raros: angioedema, dermatite exfoliativa, hiperpigmentação das unhas, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica.

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Raros: artralgias, sindroma semelhante ao lúpus, mialgia.
Muito raros: artrites, descoloração do osso, casos de exacerbações do lúpus eritematoso sistémico (LES) (ver 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização), rigidez das articulações, tumefacção das articulações.

Doenças renais e urinárias
Raros: aumento da ureia sérica, falência renal aguda, nefrite intersticial.

Doenças dos órgãos genitais e da mama
Muito raros: balanite.

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Pouco frequentes: febre.
Muito raros: descoloração das secreções.

Foram relatados os seguintes síndromes, em que nalguns casos ocorreram morte.
Como com outras reacções adversas graves, se qualquer destes sindromas ocorrer, o tratamento deve ser interrompido de imediato:
- Síndrome de hipersensibilidade consistindo em reacções cutâneas (como exantema ou dermatite exfoliativa), eosinofilia, e um ou mais dos seguintes sintomas: hepatite, pneumonite, nefrite, miocardite, pericardite. Pode observar-se febre e linfadenopatia.
- Síndrome semelhante ao lúpus consistindo em resultados de anticorpos antinucleares positivos, artralgia, artrite, rigidez das articulações ou tumefacção das articulações, e um ou mais dos seguintes sintomas: febre, mialgia, hepatite, exantema, vasculite.
- Síndrome semelhante a doença do soro consistindo em febre, urticária ou exantema, e artralgia, artrite, rigidez das articulações ou tumefacção das articulações. Pode observar-se eosinofilia.

Foi observado hiperpigmentação em vários locais do corpo incluindo pele, unhas, dentes, mucosa oral, osso, tiróide, olhos (incluindo conjuntiva e esclerótica), leite materno, secreções lacrimais e transpiração. Esta descoloração azul/preta/cinzenta ou acastanhada pode ser localizada ou difusa. O local mais frequentemente observado foi a pele. A pigmentação é frequentemente reversível quando o medicamento é descontinuado. Contudo, em alguns casos pode demorar vários meses ou persistir. A pigmentação acastanhada generalizada na pele pode persistir, particularmente em áreas expostas ao sol.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Contra-indicado. Ver Tetraciclinas. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:Ver Tetraciclinas.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Tetraciclinas.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver Tetraciclinas.
Conducao
Conducao:Minociclina pode provocar atordoamento, tonturas ou vertigens. Antes de conduzir veículos, assegure-se de que o medicamento não o afeta.
Precauções Gerais
Tal como acontece com outros antibióticos da família das tetraciclinas, a minociclina pode provocar lesões fetais quando administrada a mulheres grávidas.

A utilização de fármacos da família das tetraciclinas durante o desenvolvimento dos dentes (segunda metade da gravidez, bebés e crianças com idade inferior a 12 anos), pode provocar uma coloração permanente dos dentes (amarela-cinzenta-castanha).

Esta reação adversa é mais comum durante a utilização prolongada do medicamento, mas tem também sido observada em tratamentos repetidos de curta duração.


Foram observados casos raros de hepatotoxicidade autoimune e casos isolados de lúpus eritematoso sistémico (LES), assim como exacerbação de LES pré-existente.


Deve interromper-se o tratamento com a minociclina se os doentes desenvolverem sinais e/ou sintomas de LES ou hepatotoxicidade, ou demonstrarem exacerbação de LES pré-existente.


Tem sido referida a ocorrência de pseudotumores cerebrais (hipertensão intracraniana benigna) com a utilização de tetraciclinas.

As suas manifestações clínicas habituais são as cefaleias e a turvação da visão.

Têm sido também registados casos de proeminência das fontanelas com a utilização de tetraciclinas em lactentes.

Embora se verifique a resolução de ambas as situações e dos sintomas relacionados após a interrupção da administração da tetraciclina, importa considerar a possibilidade de ocorrência de sequelas permanentes.


Têm sido observados casos de fotossensibilidade em indivíduos medicados com tetraciclinas.

Desta forma, os doentes devem ser advertidos da possível ocorrência de queimaduras solares exageradas durante o tratamento com tetraciclinas, devendo evitar a sua exposição direta à luz natural ou artificial.

O tratamento deverá ser interrompido aos primeiros sinais de desconforto cutâneo.



Utilização em crianças
A utilização de minociclina durante o desenvolvimento dentário em crianças com idade inferior a 12 anos pode causar descoloração permanente.

Foi também observada hipoplasia do esmalte.



Utilização em doentes idosos
Os estudos clínicos efetuados com minociclina não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos, não sendo possível determinar se a resposta destes indivíduos ao tratamento seria diferente da observada em indivíduos mais jovens.

Desta forma, a seleção da dose para um doente idoso deverá ser efetuada com precaução, iniciando-se geralmente pelo limite inferior do intervalo posológico recomendado para os adultos saudáveis e refletindo o grau de insuficiência hepática, renal ou cardíaca e ainda outra patologia/terapêutica medicamentosa concomitantes.



Utilização em doentes com insuficiência hepática
A utilização de minociclina tem sido associada a casos de hepatotoxicidade.

Desta forma, este medicamento deve ser usado com precaução em doentes com disfunção hepática ou quando administrado em associação com outros fármacos hepatotóxicos e/ou com o álcool.



Utilização em doentes com insuficiência renal
Em ensaios clínicos, não foi observada acumulação significativa do medicamento em doentes a serem tratados com minociclina, nas doses recomendadas.

No caso de insuficiência renal grave, poderá ser aconselhável o ajuste posológico e a monitorização da função renal.

A ação antianabólica das tetraciclinas pode causar um aumento da ureia sérica.

Em doentes com insuficiência renal significativa, os níveis plasmáticos elevados de tetraciclinas podem originar uremia, hiperfosfatemia e acidose.

Quando em presença de insuficiência renal, as doses habituais poderão originar uma excessiva acumulação sistémica do medicamento possibilitando a ocorrência de toxicidade hepática.



Monitorização dos parâmetros laboratoriais
No caso de terapêutica prolongada, deverá realizar-se a monitorização periódica laboratorial das funções hematopoiética, renal e hepática.
Cuidados com a Dieta
Tome fora das refeições.


Não beba álcool durante o tratamento com este medicamento.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a logo que se lembrar e continue o tratamento de acordo com o horário habitual.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Ativa contra Chlamydia sp., Mycoplasma pneumoniae e Brucella sp.

Também efetiva contra Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Campylobacter sp., Ureaplasma sp. e diversas espiroquetas, incluindo a Borrelia burgdorferi.

Helicobacter pylori também é sensível.

As tetraciclinas são os antibacterianos de escolha no tratamento das riquetsioses.

Ativa contra Mycobacterium marinum.

Pode ser usada em infecções por Nocardia sp. e por Actinomyces sp.

Eficaz para erradicar meningococos da faringe de portadores.

É ativa contra Stenotrophomonas maltophilia, sendo opção de tratamento eficaz contra esse patógeno.

Ativa contra Acinetobacter sp., inclusive contra cepas multirresistentes.

Embora seja ativa in vitro contra cocos Gram-positivos aeróbios, não deve ser usada para tratar infecções por Streptococcus b-hemolíticos do grupo A e Streptococcus pneumoniae devido à existência de cepas resistentes.

Excelente atividade antiestafilocócica.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Minociclina + Anticoagulantes orais

Observações: Não foram realizados estudos de interacção com o Minociclina. Considerando os níveis sanguíneos muito baixos de minociclina observados após a administração de Minociclina, as interações muito bem conhecidas que ocorrem durante a administração sistémica não são prováveis que ocorram com a utilização local.
Interações: Apesar dos níveis plasmáticos de minociclina, ou pequenos e detectáveis níveis, persistam por apenas alguns dias após o tratamento com Minociclina, existe um risco de que a actividade da protrombina plasmática possa diminuir, de forma que os doentes tratados com anticoagulantes possam necessitar de uma redução temporária da dose.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Minociclina não deverá ser usado durante a gravidez ou o aleitamento.

Minociclina pode provocar atordoamento, tonturas ou vertigens.

Antes de conduzir veículos ou utilizar máquinas, assegure-se de que o medicamento não o afeta.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017