Midostaurina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-11-(methylamino)-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiamzonine-1-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71719722
DrugBank
DB06595
ChemSpider
8005258
Código ATC
L01
|
L01XE39
DCB
05946
UNII
ID912S5VON
KEGG
D05029
ChEBI
CHEBI:63452
ChEMBL
CHEMBL608533
Fórmula química
C35H30N4O4
Massa molar
570.649 g/mol
SMILES
CC12C (C (CC (O1) N3C4=CC=CC=C4C5=C6C (=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53) CNC6=O) N (C) C (=O) C9=CC=CC=C9) OC
InChI
1S/C35H30N4O4/c1-35-32 (42-3) 25 (37 (2) 34 (41) 19-11-5-4-6-12-19) 17-26 (43-35) 38-23-15-9-7-13-20 (23) 28-29-22 (18-36-33 (29) 40) 27-21-14-8-10-16-24 (21) 39 (35) 31 (27) 30 (28) 38/h4-16, 25-26, 32H, 17-18H2, 1-3H3, (H, 36, 40) /t25-, 26-, 32+, 35-/m1/s1
Key
BMGQWWVMWDBQGC-IRVIHZCFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de midostauina após administração oral não é conhecida. No ser humano, a absorção de midostaurina foi rápida após administração oral, com Tmax de radioactividade total observada 1-3 horas após administração.
Metabolismo
Midostaurina é metabolizada pela CYP3A4 principalmente pelas vias oxidativas. Os principais componentes plasmáticos incluíram midostaurina e dois principais metabólitos activos, CGP62221 (via O-desmetilação) e CGP52421 (via hidroxilação), representando 27,7±2,7% e 38,0±6,6%, respectivamente, da exposição plasmática total às 96 horas após dose única de 50 mg de midostaurina.
Semi-Vida
As semi-vidas terminais medianas de midostaurina, CGP62221 e CGP52421 no plasma são aproximadamente 20,5, 32,3 e 482 horas.
Ligação plasmática
Os dados in vitro mostraram que a midostaurina liga-se mais de 98% às proteínas plasmáticas, tais como albumina, à glicoproteína α1 ácida (AGP) e lipoproteína.
Excreção
A excreção fecal é a via principal de excreção (78% da dose), e principalmente como metabólitos (73% da dose), enquanto a midostaurina inalterada representa 3% da dose. Apenas 4% da dose é recuperada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rydapt
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
