Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
O que é
Metoxipsoraleno ou Metoxaleno.
O metoxsaleno (também chamado de xantotoxina), é um medicamento usado para tratar psoríase, eczema, vitiligo e alguns linfomas cutâneos em conjunto com a exposição da pele à luz UVA de lâmpadas ou luz solar.
O metoxsaleno modifica a forma como as células da pele recebem a radiação UVA, supostamente eliminando a doença.
O metoxsaleno (também chamado de xantotoxina), é um medicamento usado para tratar psoríase, eczema, vitiligo e alguns linfomas cutâneos em conjunto com a exposição da pele à luz UVA de lâmpadas ou luz solar.
O metoxsaleno modifica a forma como as células da pele recebem a radiação UVA, supostamente eliminando a doença.
Usos comuns
Para o tratamento da psoríase e vitiligo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
É utilizado conjuntamente com luz UVA para o tratamento do vitiligo idiopático (salvo se for acompanhado de destruição de melanócitos, caso em que seria ineficaz) e das psoríases graves ou generalizadas que não respondem à terapia tópica.
Além disso, é usado nas micoses fungóides, nos linfomas de células T, e sob rigoroso controlo médico para aumentar a tolerância da pele hipersensível à luz solar.
Incorpora-se nas emulsões O/W no fim, a frio, fazendo uma massa com propilenoglicol, glicerina ou sorbitol, ou então com vaselina líquida se for W/O.
Além disso, é usado nas micoses fungóides, nos linfomas de células T, e sob rigoroso controlo médico para aumentar a tolerância da pele hipersensível à luz solar.
Incorpora-se nas emulsões O/W no fim, a frio, fazendo uma massa com propilenoglicol, glicerina ou sorbitol, ou então com vaselina líquida se for W/O.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Após a activação, ele liga-se preferencialmente às frações guanina e citosina do DNA, levando à reticulação do DNA, inibindo assim a síntese e a função do DNA.
Posologia Orientativa
Para o vitiligo:
Por via oral, 20 mg tomado 2-4 h antes da exposição controlada a luz solar ou UVA, 2-3 vezes por semana.
Nunca ultrapassar os 0,6 mg/Kg.
Por via tópica, a 0,01 – 1% em soluções ou emulsões O/W não-iónicas fluidas, caso a zona a tratar seja menos de 20%, imediatamente antes de ser submetida a fototerapia ou até 2,5 h antes (conforme o técnico), uma ou mais vezes por semana.
Para as psoríases:
Por via oral, 10 - 70 mg conforme peso, tomado 2 h antes da aplicação da fototerapia, 2 ou mais vezes por semana.
Nunca ultrapassar os 0,6 mg/Kg.
Por via tópica, a 0,015 – 0,15%, aplicado 15 min antes da aplicação da fototerapia.
Por via oral, 20 mg tomado 2-4 h antes da exposição controlada a luz solar ou UVA, 2-3 vezes por semana.
Nunca ultrapassar os 0,6 mg/Kg.
Por via tópica, a 0,01 – 1% em soluções ou emulsões O/W não-iónicas fluidas, caso a zona a tratar seja menos de 20%, imediatamente antes de ser submetida a fototerapia ou até 2,5 h antes (conforme o técnico), uma ou mais vezes por semana.
Para as psoríases:
Por via oral, 10 - 70 mg conforme peso, tomado 2 h antes da aplicação da fototerapia, 2 ou mais vezes por semana.
Nunca ultrapassar os 0,6 mg/Kg.
Por via tópica, a 0,015 – 0,15%, aplicado 15 min antes da aplicação da fototerapia.
Administração
Via oral e cutânea.
Contra-Indicações
É contra-indicado na insuficiência hepática e em doenças acompanhadas de fotossensibilidade como a porfiria, lúpus eritematoso agudo e erupções polimórficas pela luz.
Também é contra-indicado para alergias a psoralenos, afaquia (ausência de cristalino), e no cancro da pele ou historial de cancro cutâneo.
A terapia com psoralenos e UVA em crianças não é recomendável.
Também é contra-indicado para alergias a psoralenos, afaquia (ausência de cristalino), e no cancro da pele ou historial de cancro cutâneo.
A terapia com psoralenos e UVA em crianças não é recomendável.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Após a sua administração oral podem-se apresentar incómodos gastrointestinais, e com menos frequência toxicidade do SNC.
Em terapias prolongadas pode provocar rugas prematuras, envelhecimento prematuro da pele, lesões pré-cancerosas, fototoxicidade, dor dérmica, hipertricose, despigmentação da pele e aumento da probabilidade de cancro da pele.
Depois da exposição solar podem aparecer queimaduras graves.
Aumenta a probabilidade de aparecimento de cataratas.
Em terapias prolongadas pode provocar rugas prematuras, envelhecimento prematuro da pele, lesões pré-cancerosas, fototoxicidade, dor dérmica, hipertricose, despigmentação da pele e aumento da probabilidade de cancro da pele.
Depois da exposição solar podem aparecer queimaduras graves.
Aumenta a probabilidade de aparecimento de cataratas.
Advertências
Insuf. Hepática:É contra-indicado na insuficiência hepática.
Gravidez:Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Aleitamento:Recomenda-se cautela e a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento deve ser tomada, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Precauções Gerais
Não deve ser administrado simultaneamente com nenhum medicamento ou outros produtos para uso externo ou interno que causem fotossensibilização.
Não tomar alimentos que aumentem a sensibilidade da pele à luz solar (por exemplo: cenouras, aipo, chirivia, salsa, etc.).
Não apanhar sol entre 24 h antes e 48 h depois da submissão à fototerapia UV.
Deve-se evitar a exposição solar (inclusive através de vidros ou com tempo nublado) pelo menos durante 8 h depois da ingestão de metoxaleno, devendo-se usar roupa e usar óculos absorventes da luz UVA durante as 24 h posteriores à ingestão.
A fotossensibilidade é mais prolongada depois da aplicação tópica, e a pele tratada deve ser protegida da luz solar pelo menos durante 12-48 h.
Proteger com fotoprotectores durante todo o dia a pele, os lábios e os olhos.
É necessário proteger a pele dos órgãos genitais masculinos durante o tratamento.
Recomendam-se controlos oftalmológicos, contagem de anticorpos antinucleares, e das funções hepáticas, que devem ser efectuados antes do início da terapia e posteriormente a intervalos periódicos.
Devem-se estudar de igual modo os sinais de pré-malignidade ou malignidade das lesões cutâneas.
Não tomar alimentos que aumentem a sensibilidade da pele à luz solar (por exemplo: cenouras, aipo, chirivia, salsa, etc.).
Não apanhar sol entre 24 h antes e 48 h depois da submissão à fototerapia UV.
Deve-se evitar a exposição solar (inclusive através de vidros ou com tempo nublado) pelo menos durante 8 h depois da ingestão de metoxaleno, devendo-se usar roupa e usar óculos absorventes da luz UVA durante as 24 h posteriores à ingestão.
A fotossensibilidade é mais prolongada depois da aplicação tópica, e a pele tratada deve ser protegida da luz solar pelo menos durante 12-48 h.
Proteger com fotoprotectores durante todo o dia a pele, os lábios e os olhos.
É necessário proteger a pele dos órgãos genitais masculinos durante o tratamento.
Recomendam-se controlos oftalmológicos, contagem de anticorpos antinucleares, e das funções hepáticas, que devem ser efectuados antes do início da terapia e posteriormente a intervalos periódicos.
Devem-se estudar de igual modo os sinais de pré-malignidade ou malignidade das lesões cutâneas.
Cuidados com a Dieta
Não tomar alimentos que aumentem a sensibilidade da pele à luz solar (por exemplo: cenouras, aipo, chirivia, salsa, etc.).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Metoxipsoraleno (Metoxaleno) Cafeína
Observações: n.d.Interacções: É um potente inibidor do metabolismo da cafeína. - Cafeína
Metoxipsoraleno (Metoxaleno) Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A fenitoína diminui a sua concentração plasmática, possivelmente por indução das enzimas hepáticas. - Fenitoína
Tegafur + Uramustina Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Observações: As interações farmacocinéticas de Tegafur/Uramustina com outros medicamentos administrados concomitantemente não foram formalmente investigadas. Nem o tegafur nem o uracilo inibem de forma significativa a actividade in vitro da CYP3A4 ou da CYP2D6. Além disso, in vitro, o tegafur não é metabolizado pela CYP1A1, -1A2, -2B6, -2C8, -2C9, -2C19, -2D6, 2E1 ou - 3A4, o que sugere ser improvável a ocorrência de interações com medicamentos metabolizados por estas enzimas.Interacções: In vitro, o tegafur é parcialmente metabolizado pela CYP2A6. O Tegafur/Uramustina deve ser administrado com precaução quando associado a substratos ou inibidores desta enzima, i.e. cumarina, metoxipsoraleno, cotrimoxazol, cetoconazol e miconazol. - Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Dacarbazina Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Observações: n.d.Interacções: No caso do tratamento prévio ou concomitante ter efeitos adversos sobre a medula óssea (particularmente agentes citostáticos, radiações) são possíveis interacções mielotóxicas. Não foram realizados estudos para investigar a presença de um metabolismo fenotípico, mas foi identificada a hidroxilação do composto original em metabólitos com actividade antitumoral. A dacarbazina é metabolizada pelo citocromo P450 (CYP1A1, CYP1A2 e CYP2E1). Este facto deve ser tido em consideração no caso de estarem a ser administrados concomitantemente outros fármacos que sejam metabolizados pelas mesmas enzimas hepáticas. A dacarbazina pode intensificar os efeitos de metoxipsoralen devido a fotossensibilização. - Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Melatonina Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Interações farmacocinéticas: Observou-se que a melatonina induz o CYP3A in vitro em concentrações supraterapêuticas. Desconhece-se a relevância clínica desta observação. Caso a indução ocorra, esta pode dar origem a concentrações plasmáticas reduzidas de medicamentos administrados concomitantemente. A melatonina não induz as enzimas CYP1A in vitro a concentrações supraterapêuticas. Assim, as interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do efeito da melatonina sobre as enzimas CYP1A não deverão ser significativas. O metabolismo da melatonina é principalmente mediado pelas enzimas CYP1A. Por este motivo, é possível que se registem interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do seu efeito sobre as enzimas CYP1A.Interacções: Deverá agir-se com precaução no caso de doentes a tomar 5 ou 8 -metoxipsoraleno (5 e 8-MOP), que aumenta os níveis de melatonina, por inibição do seu metabolismo. - Metoxipsoraleno (Metoxaleno)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Este medicamento pode causar danos fetais se administrado a uma mulher grávida.
Se usado durante a gravidez, ou a paciente engravidar com este medicamento, avise a paciente sobre os possíveis danos ao feto.
Ambos os homens e mulheres são aconselhados a tomar precauções anticoncepcionais adequadas até o final da terapia.
Recomenda-se cautela e a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento deve ser tomada, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
É contra-indicado na insuficiência hepática.
Não apanhar sol entre 24 h antes e 48 h depois da submissão à fototerapia UV.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Este medicamento só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.
Este medicamento pode causar danos fetais se administrado a uma mulher grávida.
Se usado durante a gravidez, ou a paciente engravidar com este medicamento, avise a paciente sobre os possíveis danos ao feto.
Ambos os homens e mulheres são aconselhados a tomar precauções anticoncepcionais adequadas até o final da terapia.
Recomenda-se cautela e a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento deve ser tomada, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
É contra-indicado na insuficiência hepática.
Não apanhar sol entre 24 h antes e 48 h depois da submissão à fototerapia UV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
