Metolazona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Diuréticos e Agentes Mascarantes.

A Metolazona, uma quinazolino-sulfonamida é considerada um diurético tipo tiazídico de longa ação muito útil na insuficiência renal crónica.

Também tende a reduzir a pressão sanguínea e aumentar a perda de potássio.

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tratamento da pressão arterial elevada. Ele pode ser usado com outros medicamentos para a tensão arterial elevada.

Ele também pode ser usado para outras condições, tal como determinado pelo Médico.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Metolazona foi desenvolvida na década de 1970. O seu criador, o químico indiano Dr. Bola Vithal Shetty tem-se mantido ativo na avaliação das aplicações de revisão de drogas da Food and Drug Administration (FDA), e no desenvolvimento de novos medicamentos.

A Metolazona rapidamente ganhou popularidade devido à sua menor toxicidade renal em comparação com outros diuréticos (especialmente tiazidas) em pacientes com insuficiência renal.

É comercializado como várias marcas como MELA pela RPG Lifesciences e Zytanix pela Zydus.
Indicações
A Metolazona é usada para tratamento da hipertensão ligeira a moderada, nefrolitíase causada por hipercalciúria idiopática e na diabetes insípida nefrogénica.

A ação anti-hipertensora parece resultar da redução do volume extracelular (devido ao efeito diurético) e a um efeito vasodilatador direto. Ao inibirem a excreção do cálcio podem reduzir o risco de osteoporose.

Os efeitos diuréticos destes fármacos iniciam-se 1 a 2 horas após a administração oral, mantendo-se por 12 a 24 horas. São administrados de preferência de manhã, para a diurese não interferir com o sono. Alguns possuem t½ prolongado permitindo a sua administração em dias alternados.

O efeito anti-hipertensor manifesta-se mais lentamente e, em regra, é conseguido com doses inferiores às usadas para a obtenção do efeito diurético. Ao contrário das tiazidas, a sua eficácia diurética parece manter-se mesmo no caso da taxa de filtração glomerular ser inferior a 20 ml/min.
Classificação CFT

03.04.01.01 : Tiazidas e análogos

Mecanismo De Ação
As ações resultantes da interferência da Metolazona com o mecanismo tubular renal de reabsorção de eletrólitos.

A Metolazona atua principalmente para inibir a reabsorção de sódio no local diluição cortical e, em menor medida, no túbulo contornado proximal. Os iões de sódio e cloreto são excretados em quantidades aproximadamente equivalentes.

O aumento da entrega de sódio para o local de permuta tubular distal resulta no aumento da excreção de potássio.

A Metolazona não inibe a anidrase carbónica. O mecanismo de anti-hipertensor de ação de Metolazona não é totalmente compreendido, mas presume-se estar relacionado com as suas propriedades diuréticas e salurética.
Posologia Orientativa
Edema (*): Iniciar com 5 a 10 mg/dia aumentando até 20 mg/dia após 1 semana de tratamento (máximo 80 mg/dia).
(*) – A Metolazona, por via oral, apresenta uma biodisponibilidade entre 40 a 65%.

HTA: 2,5 a 5 mg/dia. Ao fim de 3 semanas pode recorrer-se a uma dose de manutenção de 5 mg em dias alternados.

Em alguns países existem formulações especiais com biodisponibilidade melhorada. Não havendo bioequivalência, a mudança de uma formulação deste tipo para as disponíveis no mercado português obriga a ajustes de dosagem.
Administração
Tome a Metolazona por via oral com ou sem alimentos.

Se ocorrerem dores de estômago, tome com alimentos para reduzir a irritação do estômago.
Contraindicações
A administração de Metolazona obriga a precaução quando usada em doentes com hipercalcemia, com história de ataques de gota, cirrose hepática (risco aumentado de hipocaliemia), IR (risco de agravamento da função renal), em diabéticos e em casos de hiperaldosteronismo.

Está contraindicada quando a função hepática ou renal está muito comprometida, em doentes que tenham sofrido um AVC recente e na gravidez. Em doses altas podem suprimir a lactação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As tiazidas e seus análogos podem causar alterações metabólicas (hiperglicemia e glicosúria, hiperuricemia, alterações do perfil lipídico), desequilíbrios electrolíticos vários (alcalose hipoclorémica, hiponatremia, hipocaliemia, hipomagnesemia, hipercalcemia), alterações hematológicas, diversos tipos de reações adversas gastrintestinais, anorexia, cefaleias, tonturas, reações de fotossensibilidade, hipotensão postural, parestesias, impotência e alterações da visão.

Muitas das reações adversas são dependentes da dose e, nas posologias habitualmente usadas na clínica, têm uma incidência e gravidade modestas.
Pode também causar palpitações, dores torácicas e calafrios.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Ver Diuréticos tiazídicos. Não é usada para tratar hipertensão na gravidez; pode causar trombocitopenia neonatal. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Ver Tiazidas.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Tiazidas.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver Tiazidas e análogos.
Condução
Condução
Condução:Risco de hipotensão; pode alterar a capacidade de condução.
Dopping
Dopping
Dopping:Diuréticos e Agentes Mascarantes. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
A Metolazona pode causar sonolência, tonturas, visão turva, ou vertigens. Estes efeitos podem ser agravar-se se usada concomitantemente com álcool ou certos medicamentos. Use a Metolazona com cautela. Não conduzir ou realizar outras tarefas potencialmente perigosas até que saiba como vai reagir aos seus efeitos.

A Metolazona pode causar tonturas ou desmaios; álcool, calor, exercício, ou febre podem aumentar esses efeitos. Para os evitar, deve sentar-se ou levantar-se lentamente, especialmente no período da manhã. Sente-se ou deite-se ao primeiro sinal de qualquer um destes efeitos.

A Metolazona pode fazer com que se queime com mais facilidade. Evite o sol, lâmpadas solares ou solários até saber como reagir aos efeitos da Metolazona. Use um protetor solar ou roupas de proteção se estiver exposto ao sol por mais que um curto período de tempo.

Não mude de marcas da Metolazona sem falar com o médico. Os produtos fabricados por empresas empresas diferentes podem não funcionar bem no seu caso.

Fale com seu Médico antes de usar um substituto do sal ou um produto que também contenha potássio.

Exames laboratoriais, incluindo a função hepática, função renal, e hemograma completo, podem ser realizados enquanto está a tomar Metolazona. Estes testes podem ser usados ​​para monitorizar sua condição ou para verificar os efeitos secundários. Certifique-se de mantém todas as consultas médicas e de análises laboratoriais.

A Metolazona deve ser usada com extrema cautela em crianças, dado que a segurança e eficácia em crianças não foram confirmados.

Gravidez e Aleitamento: Se ficar grávida, contacte o médico, pois vai precisar de discutir os benefícios e riscos da utilização da Metolazona enquanto estiver grávida. A Metolazona é encontrado no leite materno. Faça por não amamentar ao tomar Metolazona.
Cuidados com a Dieta
Tome com alimentos para reduzir a irritação gástrica.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Se for quase altura da sua próxima dose, salte a dose e tome o medicamento na hora marcada. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde os comprimidos em temperatura ambiente, longe do calor, luz e humidade.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Use a Metolazona como indicado pelo seu Médico. Verifique a bula do medicamento para instruções de dosagem exatas.

– A Metolazona pode aumentar o volume de urina ou fazer com que urine mais frequentemente quando começar a tomá-la. Para evitar que isso perturbe seu sono, tente tomar a dose antes das 6 horas.

– Se esquecer uma dose de Metolazona, tome-a assim que possível. Se estiver quase na altura da sua próxima dose, salte a dose e volte ao seu esquema posológico regular.

Não tome duas doses de uma só vez. Esclareça com o seu Médico qualquer dúvida que possa ter sobre o uso da Metolazona.

Dopping: Diuréticos e Agentes Mascarantes. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020