Metamizol (Dipirona)
O que é
Metamizol ou dipirona, é um analgésico, apaziguador de espasmos e apaziguador de febre.
Como o ibuprofeno, tem efeitos anti-inflamatórios.
É mais comummente administrado por via oral ou por injecção.
Como o ibuprofeno, tem efeitos anti-inflamatórios.
É mais comummente administrado por via oral ou por injecção.
Usos comuns
É usado principalmente para dor perioperatória, lesão aguda, cólica, dor cancerigena, outras formas agudas / crónicas de dor e febre alta sem resposta a outros agentes.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ludwig Knorr foi aluno de Emil Fischer, que ganhou o Prémio Nobel por seu trabalho com purinas e açúcares, que incluiu a descoberta da fenil-hidrazina.
Na década de 1880, Knorr estava tentando produzir derivados de quinino a partir da fenil-hidrazina e, em vez disso, criou um derivado de pirazol, que, após uma metilação, transformou em fenazona, também chamada de antipirina, que foi chamada de "mãe" de todos os analgésicos antipiréticos modernos.
As vendas desse medicamento explodiram e, na década de 1890, os químicos da Teerfarbenfabrik Meister, Lucius & Co. (um precursor da Hoechst AG, hoje Sanofi) fizeram outro derivado chamado pyramidon, que era três vezes mais activo que a antipirina.
Em 1893, Friedrich Stolz, da Hoechst, produziu um derivado da antipirina, a aminopirina.
Mais tarde, os químicos da Hoechst produziram um derivado, a melubrina (antipirina aminometanossulfonato de sódio), que foi introduzida em 1913, e ainda mais tarde o metamizol foi sintetizado; O metamizol é um derivado metílico da melubrina e também é um pró-fármaco mais solúvel do pyramidon.
O metamizol foi comercializado pela primeira vez na Alemanha como "Novalgin" em 1922.
Na década de 1880, Knorr estava tentando produzir derivados de quinino a partir da fenil-hidrazina e, em vez disso, criou um derivado de pirazol, que, após uma metilação, transformou em fenazona, também chamada de antipirina, que foi chamada de "mãe" de todos os analgésicos antipiréticos modernos.
As vendas desse medicamento explodiram e, na década de 1890, os químicos da Teerfarbenfabrik Meister, Lucius & Co. (um precursor da Hoechst AG, hoje Sanofi) fizeram outro derivado chamado pyramidon, que era três vezes mais activo que a antipirina.
Em 1893, Friedrich Stolz, da Hoechst, produziu um derivado da antipirina, a aminopirina.
Mais tarde, os químicos da Hoechst produziram um derivado, a melubrina (antipirina aminometanossulfonato de sódio), que foi introduzida em 1913, e ainda mais tarde o metamizol foi sintetizado; O metamizol é um derivado metílico da melubrina e também é um pró-fármaco mais solúvel do pyramidon.
O metamizol foi comercializado pela primeira vez na Alemanha como "Novalgin" em 1922.
Indicações
É usado principalmente para dor perioperatória, lesão aguda, cólica, dor cancerigena, outras formas agudas / crónicas de dor e febre alta sem resposta a outros agentes.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Seu mecanismo preciso de acção é desconhecido, embora se acredite que a inibição da síntese de prostaglandinas do cérebro e da medula espinhal (moléculas semelhantes a gordura envolvidas na inflamação, dor e febre) possa estar envolvida.
Recentemente, os investigadores descobriram outro mecanismo potencial envolvendo o metamizol como um pró-medicamento.
Nesta proposta, ainda não verificada por outros investigadores, o próprio metamizol se decompõe em outros produtos químicos que são os agentes activos reais.
O resultado é um par de conjugados canabinóide e ácido araquidônico AINE (embora não no significado químico estrito da palavra) dos produtos de decomposição do metamizol.
Apesar disso, estudos em animais descobriram que o receptor canabinóide CB1 não está envolvido na analgesia induzida pelo metamizol.
Embora pareça inibir a febre causada pelas prostaglandinas, especialmente a prostaglandina E2, o metamizol parece produzir seus efeitos terapêuticos por meio de seus metabólitos, especialmente a N-metil-4-aminoantipirina (MAA) e a 4-Aminoantipirina (AA).
Recentemente, os investigadores descobriram outro mecanismo potencial envolvendo o metamizol como um pró-medicamento.
Nesta proposta, ainda não verificada por outros investigadores, o próprio metamizol se decompõe em outros produtos químicos que são os agentes activos reais.
O resultado é um par de conjugados canabinóide e ácido araquidônico AINE (embora não no significado químico estrito da palavra) dos produtos de decomposição do metamizol.
Apesar disso, estudos em animais descobriram que o receptor canabinóide CB1 não está envolvido na analgesia induzida pelo metamizol.
Embora pareça inibir a febre causada pelas prostaglandinas, especialmente a prostaglandina E2, o metamizol parece produzir seus efeitos terapêuticos por meio de seus metabólitos, especialmente a N-metil-4-aminoantipirina (MAA) e a 4-Aminoantipirina (AA).
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Vias de adminsitrção, oral, endovenosa, intra-muscular, parenteral ou Rectal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade anterior (como agranulocitose ou anafilaxia) ao metamizol ou a qualquer um dos excipientes (por exemplo, lactose) na preparação utilizada, porfiria aguda, hematopoiese prejudicada (como devido ao tratamento com agentes quimioterápicos), terceiro trimestre de gravidez (potencial de efeitos adversos no recém-nascido), lactação, crianças com peso corporal abaixo de 16 kg, história de asma induzida por aspirina e outras reacções de hipersensibilidade a analgésicos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
O metamizol tem um potencial de toxicidade relacionada ao sangue (discrasias sanguíneas), mas causa menos toxicidade renal, cardiovascular e gastrointestinal do que os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs).
Como os AINEs, pode desencadear broncoespasmo ou anafilaxia, principalmente naqueles com asma.
Os efeitos secundários graves incluem agranulocitose, anemia aplástica, reacções de hipersensibilidade (como anafilaxia e broncoespasmo), necrólise epidérmica tóxica e podem provocar ataques agudos de porfiria, pois está quimicamente relacionado às sulfonamidas.
A genética pode desempenhar um papel significactivo na sensibilidade ao metamizol.
Sugere-se que algumas populações sejam mais propensas a sofrer agranulocitose induzida por metamizol do que outras.
Como exemplo, a agranulocitose relacionada ao metamizol parece ser um efeito adverso mais frequente na população britânica do que nos espanhóis.
Como os AINEs, pode desencadear broncoespasmo ou anafilaxia, principalmente naqueles com asma.
Os efeitos secundários graves incluem agranulocitose, anemia aplástica, reacções de hipersensibilidade (como anafilaxia e broncoespasmo), necrólise epidérmica tóxica e podem provocar ataques agudos de porfiria, pois está quimicamente relacionado às sulfonamidas.
A genética pode desempenhar um papel significactivo na sensibilidade ao metamizol.
Sugere-se que algumas populações sejam mais propensas a sofrer agranulocitose induzida por metamizol do que outras.
Como exemplo, a agranulocitose relacionada ao metamizol parece ser um efeito adverso mais frequente na população britânica do que nos espanhóis.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
É considerado razoavelmente seguro, mas se houver sobredosagem, geralmente são recomendadas medidas de suporte, além de medidas para limitar a absorção (como carvão activado) e acelerar a excreção (como a hemodiálise).
É considerado razoavelmente seguro, mas se houver sobredosagem, geralmente são recomendadas medidas de suporte, além de medidas para limitar a absorção (como carvão activado) e acelerar a excreção (como a hemodiálise).
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Metamizol (Dipirona)
Observações: n.d.Interacções: Dipirona: Pode aumentar o efeito adverso / tóxico dos agentes mielossupressores. Especificamente, o risco de agranulocitose e pancitopenia pode ser aumentado. Evitar combinação - Metamizol (Dipirona)
Bisoprolol + Ácido acetilsalicílico Metamizol (Dipirona)
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Ácido acetilsalicílico Associações que requerem precaução de utilização Metamizol pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária, quando administrados concomitantemente. Assim sendo, esta associação deve ser usada com precaução em doentes tratados com ácido acetilsalicílico para cardioproteção. - Metamizol (Dipirona)
Diclofenac + Metocarbamol + Paracetamol Metamizol (Dipirona)
Observações: n.d.Interacções: Diclofenac + Metocarbamol + Paracetamol interage com analgésicos (metamizol, cetorolac, celecoxib, codeína, tramadol). - Metamizol (Dipirona)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
