Messalazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal
O que é
Um agente anti-inflamatório, estruturalmente relacionados com os salicilatos, que é activo na doença inflamatória do intestino.

Ele é considerado como sendo a fracção activa da sulfassalazina.
Usos comuns
Tratamento da colite ulcerosa, tanto na fase activa como na manutenção da sua remissão, para profilaxia das recidivas.

Especialmente indicado em doentes que não podem tomar sulfasalazina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento da proctite ulcerosa activa.
Classificação CFT

06.08 : Anti-inflamatórios intestinais

Mecanismo De Ação
Embora o mecanismo de acção de mesalazina não é completamente compreendido, afigura-se ser tópica e não sistémico.

Produção de mucosa de metabólitos de ácido araquidónico, tanto pelas vias da ciclo-oxigenase, ou seja, prostanóides, e através das vias de lipoxigenase, ou seja, os leucotrienos e ácidos hidroxieicosatetraenóicos, está aumentada em pacientes com doença inflamatória do intestino, e é possível que mesalazina diminui a inflamação, bloqueando ciclo-oxigenase e da inibição da produção de prostaglandinas no cólon.
Posologia Orientativa
Adultos: na fase activa, 2.4 a 4.8 g/dia (6 a 12 comprimidos) em três tomas diárias, durante 8 a 12 semanas.

No tratamento de manutenção, 1.2 a 2.4 g/dia (3 a 6 comprimidos) em três tomas diárias.
Administração
Via oral ou via Rectal.

Na administração Rectal, tentar manter os supositórios por, pelo menos, 3 h.
Contraindicações
contra-indicado em doentes com hipersensibilidade aos salicilatos, em insuficientes renais (taxa de filtração glomerular inferior a 20 ml/min) e em crianças com idade inferior a 2 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A ocorrência de efeitos secundários é muito baixa e observou-se, sobretudo, em doentes com intolerância prévia à messalazina.

Alterações gastrointestinais: Raramente podem ocorrer sintomas de desconforto abdominal, diarreia, flatulência, náuseas e vómitos.

Sistema Nervoso Central: Em casos isolados foram registados durante o tratamento com mesalazina, cefaleias e tonturas.

reacções de hipersensibilidade: reacções de hipersensibilidade tais como erupções cutâneas alérgicas, febre induzida por fármacos, broncospasmo, sindromas tipo lúpus eritematroso disseminado, peri e miocardite, pancreatite aguda e nefrite intersticial, são possíveis em casos raros.

Todos estes efeitos secundários não estão relacionados com a dose administrada.

Outros efeitos secundários: Raramente foram descritas mialgia e artralgia assim como alterações laboratoriais (neutropénia, trombocitopénia e ligeira elevação das transaminases).

Poderão igualmente observar-se níveis elevados de metahemoglobina.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não foram referidos efeitos teratogénicos, não obstante atravessar a placenta em quantidades desprezíveis; usar com precaução. Ausência de risco fetal, demonstrada em experimentação animal ou em estudos humanos.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Diarreia; só se detecta em quantidades mínimas no leite materno.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Usar com precaução; evitar na IR grave.
Precauções Gerais
Messalazina deve ser usada com cuidado nestes doentes:

- com proteinúria ou valores elevados de ureia.

- idosos, e apenas com função renal normal.

- com úlcera gástrica ou duodenal activa.

- com estenose pilórica, ou outras estenoses orgânicas que impeçam a chegada do medicamento ao local de ação, porque podem ter uma retenção gástrica prolongada
dos comprimidos de messalazina.

- com insuficiências hepática e renal ligeiras a moderadas.

Nos doentes com insuficiência renal prévia é necessária a monitorização da função renal:

- com alterações da coagulação
- em terapêutica concomitante com fármacos potencialmente tóxicos para o sistema hematopoiético.

Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.

Ao avaliar complicações articulares ou hepáticas, deverá ter-se em conta que estas estão frequentemente associadas à colite ulcerosa.

Dado que os comprimidos de messalazina contêm lactose, a sua administração deve ser evitada em doentes com conhecida intolerância à lactose.

Se ocorrerem reacções de hipersensibilidade ou tóxicas, o fármaco deverá ser descontinuado.
Cuidados com a Dieta
Tome, independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Nesta situação deve retomar logo que possível o esquema posológico préviamente estabelecido pelo seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25°C.
Proteger da luz.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Mercaptopurina + Messalazina

Observações: N.D.
Interações: Dada a existência de evidência in vitro de que os derivados dos aminosalicilatos (por exemplo, olsalazina, messalazina ou sulfassalazina) inibem a enzima TPMT, que metaboliza a 6-mercaptopurina, é aconselhável proceder-se à sua administração com precaução no caso dos doentes que estejam a receber terapêutica concomitante com mercaptopurina. - Messalazina
Não recomendado/Evitar

Messalazina + Lactulose

Observações: Messalazina não deve ser administrado simultaneamente com lactulose ou preparados similares, que baixam o pH das fezes impedindo desta forma a libertação da mesalazina.
Interações: Messalazina não deve ser administrado simultaneamente com lactulose. - Lactulose
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Azatioprina + Messalazina

Observações: Os doentes devem ser aconselhados no sentido de informar o seu anestesiologista do tratamento com Azatioprina antes de uma cirurgia.
Interações: Há um risco de um efeito mielossupressor aumentado de azatioprina, em resultado da inibição do seu metabolismo hepático, se azatioprina for administrado concomitantemente com derivados do ácido aminossalicílico, como por exemplo olsalazina, mesalazina e sulfalazina. - Messalazina
Usar com precaução

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina + Messalazina

Observações: n.d.
Interações: Mesalamina: Pode aumentar o efeito mielossupressor dos agentes mielossupressores. Monitorizar a terapia - Messalazina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Messalazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020