Melperona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento Psicofármaco
O que é
A Melperona é um antipsicótico atípico da classe química da butirofenona, tornando-se estruturalmente relacionada com o antipsicótico típico haloperidol.
Usos comuns
- Esquizofrenia aguda e crónica.

- Síndrome de abstinência alcoólica.

- Distúrbios de comportamento relacionados com atrasos mentais.

- Neuroses ansiosas com sintomas de agitação, inquietação e tensão.

- Estados confusionais, ansiedade, agitação e inquietação noturna, particularmente no doente idoso.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento sintomático das psicoses.
Classificação CFT
02.09.02     Antipsicóticos
Mecanismo De Ação
A baixa frequência de efeitos extrapiramidais induzida pelo cloridrato de melperona pode ser explicada pela baixa afinidade do cloridrato de melperona para os recetores D2 (dopaminérgicos 2) do corpo estriado.

Com efeito, a capacidade do cloridrato de melperona para deslocar o 3-H espiroperidol dos locais de ligação no corpo estriado é baixa.

No entanto, se a estrutura estudada for o córtex cerebral verifica-se que o cloridrato de melperona é equipotente à tioridazina e duas vezes mais potente que o haloperidol na deslocação de 3-H espiroperidol.
Posologia Orientativa
Dose média diária 25 a 200 mg, em 1 a 3 administrações.
Administração
Sem Informação.
Contraindicações
Hipersensibilidade a um princípio ativo ou classe de princípios ativos; precaução nos doentes com patologia cardíaca e em todas as situações (glaucoma, prostatismo, etc.) que podem ser agravadas pelos efeitos anticolinérgicos; a função hepática
deve ser monitorizada; a terapêutica não deve ser interrompida subitamente.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sintomas e sinais extrapiramidais (movimentos distónicos, crises oculogiras,
síndromes parkinsónicos) desde acatísia no início da terapêutica, até discinésias tardias após terapêutica prolongada.

A distonia aguda ocorre geralmente no início da terapêutica ou quando há aumento da dose, nas crianças e nos jovens.

Há também o risco de síndrome maligno dos neurolépticos, que é uma alteração disautonómica idiossincrática cuja taxa de mortalidade é de 30%.

Produzem, em graus variáveis, sedação e efeitos anticolinérgicos, hipotensão ortostática e arritmias; registam-se também náuseas, vómitos, dores abdominais, irritação gástrica, crises convulsivas, alterações endócrinas, alterações hematológicas, erupções cutâneas e alterações idiossincráticas das transaminases e por vezes icterícia colestática.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Antipsicóticos. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. Trimestre: 3º
Aleitamento
Aleitamento:Ver Antipsicóticos.
Conducao
Conducao:Altera a capacidade de condução.
Precauções Gerais
À semelhança de outros antipsicóticos atípicos, a Melperona deve ser utilizado com precaução em doentes com síndrome cerebral orgânica, perturbações convulsivas e doença hepática, renal e cardiovascular avançada e em doentes com miastenia gravis.

Observou-se um aumento do risco de acidentes cerebrovasculares três vezes superior em ensaios clínicos aleatorizados e controlados com placebo numa população com demência à qual foram administrados alguns antipsicóticos atípicos.

Desconhece-se o mecanismo que conduz a este aumento do risco.

Embora tal não tenha sido observado no caso do cloridrato de melperona, não é
de excluir um aumento do risco no caso de outros antipsicóticos atípicos ou outras populações de doentes.

Por conseguinte, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes que apresentem fatores de risco de Acidente Vascular Cerebral (AVC).

Observou-se um aumento da mortalidade duas vezes superior em doentes idosos com psicoses relacionadas com a demência a quem foram administrados fármacos antipsicóticos atípicos (aripiprazole, clozapina, olanzapina, risperidona, quetiapina e ziprasidona).

Embora tal não se tenha observado no caso do cloridrato de melperona, o fármaco deve ser utilizado com precaução em doentes com psicoses relacionadas com a demência.

Existe um potencial risco de prolongamento QT com a utilização de antipsicóticos atípicos, incluindo cloridrato de melperona.

Por conseguinte, recomenda-se precaução no tratamento de doentes com bradicardia pronunciada, doença cardiovascular ou historial familiar de prolongamento QT.

Deve evitar-se o tratamento concomitante com outros antipsicóticos.

Os doentes idosos são particularmente suscetíveis à hipotensão postural.

Os doentes com terapêutica a longo prazo, particularmente com doses elevadas, devem ser cuidadosamente monitorizados e periodicamente avaliados, de modo a que se possa decidir se a dose de manutenção pode ser reduzida.

Este medicamento contém sacarose e lactose, como tal, doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose e galactose, deficiência de lactase, malabsorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
A Melperona pode ser tomada juntamente com comida, mas não é necessário que assim aconteça.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melperona + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: À semelhança de outros psicofármacos, o Melperona pode potenciar e ser potenciado por fármacos que atuem ao nível do Sistema Nervoso Central (SNC). O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melperona + Álcool

Observações: N.D.
Interações: O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melperona + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interações: O cloridrato de melperona pode aumentar o efeito sedativo do álcool, bem como dos barbitúricos e de outros depressores do SNC.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Melperona + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interações: Os antipsicóticos atípicos podem aumentar ou diminuir o efeito dos fármacos antihipertensores; o efeito anti-hipertensor da guanetidina e de compostos de ação semelhante diminui. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melperona + Guanetidina

Observações: N.D.
Interações: Os antipsicóticos atípicos podem aumentar ou diminuir o efeito dos fármacos antihipertensores; o efeito anti-hipertensor da guanetidina e de compostos de ação semelhante diminui.

Melperona + Lítio

Observações: N.D.
Interações: A utilização concomitante de antipsicóticos atípicos e de lítio aumenta o risco de neurotoxicidade. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Melperona + Antipsicóticos

Observações: N.D.
Interações: Os antidepressivos tricíclicos e os antipsicóticos atípicos inibem mutuamente o seu metabolismo. Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Levodopa

Observações: N.D.
Interações: O cloridrato de melperona pode antagonizar o efeito da levodopa devido ao bloqueio dos recetores da dopamina no cérebro.

Melperona + Substratos do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: Alguns estudos demonstraram que o cloridrato de melperona pode ser um inibidor da CYP2D6 e foi demonstrado que fármacos relacionados inibem a CYP3A4, o que pode alterar o metabolismo de quaisquer fármacos que sejam substratos para estas enzimas. Por conseguinte, recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Antiarrítmicos

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Moxifloxacina

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Eritromicina

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Metadona

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Mefloquina

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.

Melperona + Cisaprida

Observações: N.D.
Interações: Recomenda-se precaução no caso de tratamento concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT, tais como os antipsicóticos atípicos, antiarrítmicos das Classes 1A e III, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepressivos tricíclicos, lítio ou cisaprida.
Raramente podem ocorrer efeitos secundários, dos quais são de destacar icterícia, leucopénia, reações alérgicas, tonturas e manifestações extrapiramidais (raramente se o a melperona for utilizada em doses baixas).

Geralmente, os efeitos secundários são ligeiros e, na maioria dos casos, dependem da dose.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017