Loratadina + Fenilefrina
O que é
A Loratadina é um anti-histamínico de acção prolongada, antagonista selectivo dos receptores H1 periféricos.
A Fenilefrina é um agonista selectivo do receptor adrenérgico alfa 1 ao qual seus efeitos simpatomiméticos são devidos, sendo, neste caso, um vasoconstritor de acção directa, portanto, causa uma diminuição do edema nasal.
A Fenilefrina é um agonista selectivo do receptor adrenérgico alfa 1 ao qual seus efeitos simpatomiméticos são devidos, sendo, neste caso, um vasoconstritor de acção directa, portanto, causa uma diminuição do edema nasal.
Usos comuns
Tratamento sintomático de rinite alérgica, congestão nasal e prurido ocular nasal.
Eficaz para o alívio dos sintomas da gripe e do resfriado comum, bem como das manifestações clínicas de outras doenças alérgicas e infecciosas do tracto respiratório superior.
Eficaz para o alívio dos sintomas da gripe e do resfriado comum, bem como das manifestações clínicas de outras doenças alérgicas e infecciosas do tracto respiratório superior.
Tipo
Sem informação.
História
A fenilefrina foi patenteada em 1927 e passou a ser usada na medicina em 1938. Ao contrário da pseudoefedrina, o abuso de fenilefrina é muito incomum.
A Loratadina foi patenteada em 1980 e chegou ao mercado em 1988. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
A Loratadina foi patenteada em 1980 e chegou ao mercado em 1988. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento sintomático de rinite alérgica, congestão nasal e prurido ocular nasal.
Eficaz para o alívio dos sintomas da gripe e do resfriado comum, bem como das manifestações clínicas de outras doenças alérgicas e infecciosas do tracto respiratório superior.
Eficaz para o alívio dos sintomas da gripe e do resfriado comum, bem como das manifestações clínicas de outras doenças alérgicas e infecciosas do tracto respiratório superior.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A Loratadina é um anti-histamínico de acção prolongada, com pouca penetração no sistema nervoso central; Possui apenas uma fraca afinidade pelos receptores alfa 1 adrenérgicos e colinérgicos.
O medicamento é absorvido rapidamente no nível digestivo, com uma concentração plasmática directamente relacionada à dose administrada.
A descarboetoxiloratadina (DCL) é o principal metabólito farmacologicamente activo da droga.
A rápida absorção da loratadina e a rápida formação de DCL coincidem com o início da acção anti-histamínica.
O desaparecimento do fármaco no nível plasmático ocorre de forma bifásica e ocorre em torno de 1-3 h, com um efeito máximo de 1-12 h com t½ de 1,02 e 3,8 horas para loratadina e DCL, respectivamente.
A concentração de loratadina e DCL no leite materno está directamente relacionada às concentrações plasmáticas e os dados parecem indicar que, após uma dose única de Loratadina, ela aparece no leite entre 8 horas depois.
O mecanismo de passagem é por difusão passiva, embora a quantidade total de loratadina e DCL excretada pelo leite seja mínima.
Assim, após 48 horas, apenas 0,029% do total de loratadina e DCL foram excretados no leite materno.
O t½ para loratadina e DCL foi de 8 a 11 e de 17 a 24 horas, respectivamente.
Loratadina se transforma rapidamente em seres humanos.
A eliminação é por via renal e fecal.
Os estudos de cromatografia de urina mostraram apenas pequenas frações do medicamento na urina, sendo o volume aparentemente hidroxi-DCL.
Em pacientes com insuficiência renal grave e hemodiálise, não foram observadas diferenças significativas na absorção de Loratadina e na formação de DCL.
O tempo médio de eliminação foi aumentado em indivíduos com doença hepática alcoólica, embora não significativamente.
Alguns estudos que investigaram a influência da idade na farmacocinética do medicamento parecem indicar que, na população geriátrica, o tempo de eliminação após uma dose única de 40 mg de loratadina por via oral é um pouco mais longo do que o observado em pessoas de idade mais jovem.
Portanto, observou-se uma tendência a diminuir a depuração do medicamento em idosos.
Essas diferenças, no entanto, não parecem ser clinicamente importantes.
A fenilefrina é um agonista adrenérgico a-1 selectivo ao qual são devidos seus efeitos simpatomiméticos, sendo neste caso um vasoconstritor de acção directa administrado por via oral que é facilmente absorvido, mas sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado e intestino.
Sua biodisponibilidade é de cerca de 38%.
É metabolizado por conjugação com sulfato e ácido glucurônico e por aminação oxidativa ao ácido m-hidroxidádico (MHMA) e m-hidroxifenilglicol (MHPG).
Cerca de 80% de uma dose oral é excretada na urina em 24 horas, principalmente como a conjugação de sulfato de fenilefrina e MHPG; Cerca de 30% de uma dose é excretada como MHMA não conjugado.
O medicamento é absorvido rapidamente no nível digestivo, com uma concentração plasmática directamente relacionada à dose administrada.
A descarboetoxiloratadina (DCL) é o principal metabólito farmacologicamente activo da droga.
A rápida absorção da loratadina e a rápida formação de DCL coincidem com o início da acção anti-histamínica.
O desaparecimento do fármaco no nível plasmático ocorre de forma bifásica e ocorre em torno de 1-3 h, com um efeito máximo de 1-12 h com t½ de 1,02 e 3,8 horas para loratadina e DCL, respectivamente.
A concentração de loratadina e DCL no leite materno está directamente relacionada às concentrações plasmáticas e os dados parecem indicar que, após uma dose única de Loratadina, ela aparece no leite entre 8 horas depois.
O mecanismo de passagem é por difusão passiva, embora a quantidade total de loratadina e DCL excretada pelo leite seja mínima.
Assim, após 48 horas, apenas 0,029% do total de loratadina e DCL foram excretados no leite materno.
O t½ para loratadina e DCL foi de 8 a 11 e de 17 a 24 horas, respectivamente.
Loratadina se transforma rapidamente em seres humanos.
A eliminação é por via renal e fecal.
Os estudos de cromatografia de urina mostraram apenas pequenas frações do medicamento na urina, sendo o volume aparentemente hidroxi-DCL.
Em pacientes com insuficiência renal grave e hemodiálise, não foram observadas diferenças significativas na absorção de Loratadina e na formação de DCL.
O tempo médio de eliminação foi aumentado em indivíduos com doença hepática alcoólica, embora não significativamente.
Alguns estudos que investigaram a influência da idade na farmacocinética do medicamento parecem indicar que, na população geriátrica, o tempo de eliminação após uma dose única de 40 mg de loratadina por via oral é um pouco mais longo do que o observado em pessoas de idade mais jovem.
Portanto, observou-se uma tendência a diminuir a depuração do medicamento em idosos.
Essas diferenças, no entanto, não parecem ser clinicamente importantes.
A fenilefrina é um agonista adrenérgico a-1 selectivo ao qual são devidos seus efeitos simpatomiméticos, sendo neste caso um vasoconstritor de acção directa administrado por via oral que é facilmente absorvido, mas sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado e intestino.
Sua biodisponibilidade é de cerca de 38%.
É metabolizado por conjugação com sulfato e ácido glucurônico e por aminação oxidativa ao ácido m-hidroxidádico (MHMA) e m-hidroxifenilglicol (MHPG).
Cerca de 80% de uma dose oral é excretada na urina em 24 horas, principalmente como a conjugação de sulfato de fenilefrina e MHPG; Cerca de 30% de uma dose é excretada como MHMA não conjugado.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral e nasal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Fenilefrina ou à loratadina; IMAO (até 14 dias após a suspensão do serviço com eles); glaucoma de ângulo estreito; retenção urinária; HTA grave; Enf. de artérias coronárias graves e hipertireoidismo; úlcera péptica de estenose e diabetes mellitus; gravidez e lactação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
HTA grave, taquicardia, palpitações, nervosismo, insónia, astenia, dor de cabeça, vómitos e bradicardia reflexa com o uso de fenilefrina; fadiga, dor de cabeça, sonolência, boca seca, náusea, gastrite, erupção cutânea, insónia com o uso de loratadina.
Os pacientes idosos são mais susceptíveis aos efeitos hipertensos e bradicárdicos da fenilefrina; portanto, podem ter um débito cardíaco reduzido como resultado da bradicardia sinusal, aumentando o risco de possível insuficiência cardíaca.
Os pacientes idosos são mais susceptíveis aos efeitos hipertensos e bradicárdicos da fenilefrina; portanto, podem ter um débito cardíaco reduzido como resultado da bradicardia sinusal, aumentando o risco de possível insuficiência cardíaca.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:A loratadina é excretada no leite materno.
Precauções Gerais
Agentes simpaticomiméticos devem ser utilizados com cautela em pacientes com glaucoma, úlcera péptica estenose, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática e obstrução do colo da bexiga, enf. cardiovascular, aumento da pressão intra-ocular e diabetes mellitus; agentes simpatomiméticos devem ser usados com cautela em pacientes tratados com digital; agentes simpatomiméticos podem estimular o SNC e causar convulsões e colapso cardiovascular associado à hipotensão; em pacientes com 60 anos ou mais, os simpatomiméticos também são mais propensos a causar reacções adversas, deve-se ter cuidado ao administrar a pacientes idosos; em pacientes com Insuficiência hepática uma dose mais baixa deve ser administrada inicialmente, uma vez que esses pacientes podem ter uma depuração mais lenta da loratadina, metade da dose recomendada é recomendada como dose inicial; Segurança e eficácia ainda não foram estabelecidas em crianças menores de 12 anos.
Em pacientes com I.H. uma dose mais baixa deve ser administrada inicialmente, uma vez que esses pacientes podem ter uma depuração mais lenta da loratadina, metade da dose recomendada é recomendada como dose inicial.
Em pacientes com I.H. uma dose mais baixa deve ser administrada inicialmente, uma vez que esses pacientes podem ter uma depuração mais lenta da loratadina, metade da dose recomendada é recomendada como dose inicial.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não use medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez.
A loratadina é excretada no leite materno.
Não administrar durante a gravidez.
A loratadina é excretada no leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
