Lidocaína + Fenilefrina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
O principal modo de acção da lidocaína em agir como um anestésico local que entorpece as sensações dos tecidos significa que o agente é indicado por facilitar a anestesia local para uma grande variedade de procedimentos cirúrgicos.
Em última análise, provoca sua actividade entorpecente, bloqueando os canais de sódio, de modo que os neurónios dos tecidos locais aos quais a medicação é aplicada são transitoriamente incapazes de sinalizar o cérebro sobre as sensações. Ao fazê-lo, no entanto, pode bloquear ou diminuir a contracção muscular, resultando em efeitos como vasodilatação, hipotensão, frequência cardíaca irregular, entre outros.
Como resultado, a lidocaína também é considerada um agente antiarrítmico da classe Ib.

A fenilefrina é um agonista do receptor adrenérgico alfa-1 usado no tratamento da hipotensão, dilata a pupila e induz vasoconstrição local.
Usos comuns
Solução cutânea para aplicação em mucosas nas áreas nasais e faríngeas.

- Preparação da mucosa nasal para cirurgia ou endoscopia
- Auxílio na remoção de corpos estranhos do nariz
- Analgesia da faringe antes da laringoscopia indirecta ou directa
Tipo
Sem informação.
História
Desde a sua descoberta e disponibilidade para venda e uso no final da década de 1940, a lidocaína tornou-se um medicamento excepcionalmente usado.

A acção da fenilefrina, ou neo-sinefrina, foi descrita pela primeira vez na literatura na década de 1930.
Indicações
Solução cutânea para aplicação em mucosas nas áreas nasais e faríngeas.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Lidocaína:
A lidocaína é usada principalmente por suas propriedades anestésicas locais. Como outros anestésicos, a lidocaína prejudica a geração e condução dos impulsos nervosos, diminuindo a despolarização. Isso resulta do bloqueio do grande aumento transitório da permeabilidade da membrana celular aos iões sódio, após a despolarização inicial da membrana. A lidocaína também reduz a permeabilidade do axónio em repouso aos iões potássio e sódio. O local de acção da lidocaína está em um local receptor específico no canal de sódio.

A lidocaína é mais eficaz como anestésico local em pequenas fibras nervosas não mielinizadas, enquanto as fibras A mielinizadas são bloqueadas antes das fibras C. As acções da lidocaína são prolongadas pelo uso de um vasoconstritor como a adrenalina.

A lidocaína tem efeitos no sistema nervoso central para produzir inquietação e tremor, e convulsões francas podem ocorrer. A estimulação central pode ser seguida por depressão e morte devido a insuficiência respiratória. A lidocaína tem fraca actividade bloqueadora neuromuscular.

Na principal actividade da lidocaína, o coração é reduzir a automaticidade, diminuindo a taxa de despolarização diastólica. A lidocaína tem pouco ou nenhum efeito na condução no sistema His-Purkinje. A duração do potencial de acção diminui devido ao bloqueio do canal de sódio e o período refratário efectivo é reduzido.

Fenilefrina
A fenilefrina é um agonista do receptor adrenérgico α1 relativamente selectivo. Apresenta fraca actividade agonista dos receptores α2-adrenérgicos e alguma actividade como agonista dos adrenoceptores β. É também denominado vasoconstritor simpatomimético. A maior parte da actividade estimulante α1 é devida a uma acção directa sobre os receptores e relativamente pouca é devida a um efeito indirecto via libertação de noradrenalina.

A fenilefrina causa um aumento da pressão sanguínea que é acompanhado por uma bradicardia reflexa profunda que pode ser antagonizada pela atropina. O débito cardíaco diminui levemente, mas há uma queda acentuada no fluxo sanguíneo para os leitos vasculares dos músculos renal, cutâneo, esplâncnico e esquelético. No entanto, o fluxo sanguíneo coronário é aumentado pela fenilefrina e a pressão arterial pulmonar é aumentada.
Posologia Orientativa
Cada frasco contém 2,5 ml de solução a ser usada como spray; equivalente a 125 mg de cloridrato de lidocaína e 12,5 mg de cloridrato de fenilefrina.

Adultos e crianças com mais de 12 anos: Até um máximo de 8 pulverizações no total.
Crianças menores de 12 anos: Não recomendado
Administração
Via nasal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao cloridrato de lidocaína, anestésicos locais do tipo amida, cloridrato de fenilefrina.
A solução tópica de lidocaína e fenilefrina não deve ser administrada a quem está grávida ou a amamentar.
Hipovolemia, hipertensão, doença cardíaca isquêmica aguda e bloqueio cardíaco completo.
Tireotoxicose, glaucoma ou retenção urinária.
Pacientes recebendo outros medicamentos simpatomiméticos.
A solução tópica de lidocaína e fenilefrina não deve ser administrada a pacientes em uso de inibidores da monoaminoxidase ou dentro de 2 semanas após seu uso.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A solução tópica de lidocaína e fenilefrina pode interferir com a deglutição, e a dormência da língua ou da mucosa bucal pode aumentar o risco de traumatismo por mordida.

Anestésicos locais (por exemplo, lidocaína) e simpatomiméticos (por exemplo, fenilefrina) podem produzir efeitos adversos sistémicos como resultado das concentrações plasmáticas elevadas que ocorrem quando a taxa de absorção na circulação excede a taxa de quebra, por exemplo, pela absorção de grandes quantidades através de membranas mucosas ou pele danificada ou de áreas altamente vasculares.

Possíveis efeitos sistémicos devido à lidocaína:
A toxicidade sistémica dos anestésicos locais envolve principalmente o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular.
A excitação do SNC pode ser manifestada por inquietação, excitação, nervosismo, tontura, zumbido, visão turva, náusea e vómito, contracção muscular e tremores e convulsões.
A dormência da língua e da região perioral pode aparecer como um sinal precoce de toxicidade sistémica.
A excitação pode ser transitória e seguida de depressão com sonolência, insuficiência respiratória e coma. Pode haver efeitos simultâneos no sistema cardiovascular com depressão miocárdica e vasodilatação periférica, resultando em hipotensão e bradicardia; arritmias e parada cardíaca podem ocorrer.

Alguns anestésicos locais causam metahemoglobinemia.

Possíveis efeitos sistémicos devido à fenilefrina:
Os simpaticomiméticos podem produzir uma ampla gama de efeitos adversos, a maioria dos quais imita os resultados da estimulação excessiva do sistema nervoso simpático. Estes efeitos são mediados através dos vários tipos de receptor adrenérgico, e os efeitos adversos de um medicamento individual dependem, em certa medida, da sua actividade agonista relativa nesses diferentes tipos de receptor em uma dada dose.

Os efeitos centrais dos agentes simpatomiméticos incluem medo, ansiedade, nervosismo, inquietação, tremores, insónia, confusão, irritabilidade, estados psicóticos e convulsões epileptiformes.
O apetite pode ser reduzido e podem ocorrer náuseas e vómitos.

Os efeitos no sistema cardiovascular são complexos.
A estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos produziu vasoconstrição com hipertensão resultante. Essa vasoconstrição às vezes é suficientemente grave para produzir gangrena quando os simpatomiméticos são infiltrados nos dígitos.
O aumento da pressão arterial pode produzir hemorragia cerebral e edema pulmonar.
Também pode haver bradicardia reflexa, mas a estimulação dos receptores β1-adrenérgicos do coração pode produzir taquicardia e arritmias cardíacas, dor anginal, palpitações e parada cardíaca: hipotensão com tontura, desmaio e rubor.
Um aumento da incidência de morte súbita, às vezes atribuída à indução de arritmias ventriculares, tem sido associado ao uso excessivo de agentes simpatomiméticos na forma de aerossol.
Embora a associação tenha sido questionada por algumas autoridades, é importante evitar doses excessivas.

Outros efeitos que podem ocorrer com agentes simpatomiméticos incluem dificuldade na micção, particularmente no caso de hipertrofia prostática, e retenção urinária, dispneia, fraqueza, metabolismo alterado, sudorese, hiperpirexia e hipersalivação.
Dor de cabeça também é comum.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A solução tópica de lidocaína e fenilefrina não deve ser administrada a quem está grávida.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A solução tópica de lidocaína e fenilefrina não deve ser administrada a quem está a amamentar.
Precauções Gerais
A solução tópica de lidocaína e fenilefrina deve ser administrada com cautela em pacientes que tomam agentes bloqueadores β-adrenérgicos e com doenças cardiovasculares, diabetes mellitus, hipertensão ou hipertireoidismo, hipóxia, hipercapnia e porfiria.

A solução tópica de lidocaína e fenilefrina deve ser usada com cautela em pacientes com mucosa traumatizada e / ou sepse na região da aplicação proposta.

A solução tópica de lidocaína e fenilefrina também deve ser usada com cautela em pacientes com epilepsia, condução cardíaca comprometida, bradicardia, função hepática comprometida e em choque grave.

A anestesia tópica oral pode interferir na deglutição e a dormência da língua ou da mucosa bucal pode aumentar o risco de traumatismo por mordida.

O médico ou farmacêutico deve verificar se as preparações contendo simpatomiméticos não são administradas simultaneamente por várias vias, isto é, por via oral e tópica (preparações nasais, auditivas e oculares)

Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que sofrem de angina.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Sintomas
Como uma reação tóxica grave à fenilefrina é de início rápido e de curta duração, o tratamento é principalmente de suporte. Recomenda-se a injecção imediata de um agente bloqueador alfa-adrenérgico de acção rápida, como a fentolamina (dose de 5 a 10 mg i.v.).

Tratamento
O tratamento de um paciente com manifestações tóxicas consiste em garantir ventilação adequada e interromper convulsões.
A ventilação deve ser mantida com oxigénio por respiração assistida ou controlada, conforme necessário.
Se ocorrerem convulsões, elas devem ser tratadas rapidamente por administração intravenosa de succinilcolina 50-100mg e / ou 5-15mg diazepam.
Como a succinilcolina interrompe a respiração, ela só deve ser usada se o médico tiver a capacidade de realizar intubação endotraqueal e gerenciar um paciente totalmente paralisado.
A tiopentona também pode ser usada para abortar convulsões na dose de 100 a 200 mg.
A adrenalina em doses repetidas e o bicarbonato de sódio devem ser administrados o mais rápido possível.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Lidocaína + Fenilefrina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da monoamina oxidase (MAOIs): A fenilefrina é metabolizada pelas MAOs no intestino. Os MAOIs irreversíveis podem, portanto, aumentar o efeito da fenilefrina oral, resultando em uma perigosa crise hipertensiva. Este efeito não foi relatado com MAOIs reversíveis e fenilefrina administrados por spray nasal. Tendo em vista esse risco, no entanto, este produto não deve ser usado em pacientes que tomam IMAOs irreversíveis ou dentro de três semanas após a descontinuação. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Potencialmente Fatal

Lidocaína + Fenilefrina Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anti-hipertensivos, antiarrítmicos e glicosídeos cardíacos: Agentes anti-hipertensivos, como bloqueadores beta-adrenérgicos, podem ter seus efeitos revertidos pela co-administração de fenilefrina, com possíveis reacções fatais. - Anti-hipertensores
Potencialmente Fatal

Lidocaína + Fenilefrina Antiarrítmicos

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anti-hipertensivos, antiarrítmicos e glicosídeos cardíacos: Agentes anti-hipertensivos, como bloqueadores beta-adrenérgicos, podem ter seus efeitos revertidos pela co-administração de fenilefrina, com possíveis reacções fatais. A lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes que recebem medicamentos antiarrítmicos, como a tocainida, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos. - Antiarrítmicos
Potencialmente Fatal

Lidocaína + Fenilefrina Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anti-hipertensivos, antiarrítmicos e glicosídeos cardíacos: Agentes anti-hipertensivos, como bloqueadores beta-adrenérgicos, podem ter seus efeitos revertidos pela co-administração de fenilefrina, com possíveis reacções fatais. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Contraindicado

Lidocaína + Fenilefrina Debrisoquina

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatadas reacções hipertensivas em um paciente estabilizado com debrisoquina quando recebeu fenilefrina por via oral, em pacientes que receberam reserpina ou guanetidina quando receberam colírios de fenilefrina e uma reação fatal ocorreu em um paciente que recebeu propranolol e hidroclorotiazida também após a instilação de colírios de fenilefrina. - Debrisoquina
Contraindicado

Lidocaína + Fenilefrina Reserpina

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatadas reacções hipertensivas em um paciente estabilizado com debrisoquina quando recebeu fenilefrina por via oral, em pacientes que receberam reserpina ou guanetidina quando receberam colírios de fenilefrina e uma reação fatal ocorreu em um paciente que recebeu propranolol e hidroclorotiazida também após a instilação de colírios de fenilefrina. Os produtos que contêm fenilefrina devem ser usados com cautela em pacientes que recebem guanetedina, reserpina, digitálicos e metildopa. - Reserpina
Contraindicado

Lidocaína + Fenilefrina Guanetidina

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatadas reacções hipertensivas em um paciente estabilizado com debrisoquina quando recebeu fenilefrina por via oral, em pacientes que receberam reserpina ou guanetidina quando receberam colírios de fenilefrina e uma reação fatal ocorreu em um paciente que recebeu propranolol e hidroclorotiazida também após a instilação de colírios de fenilefrina. Os produtos que contêm fenilefrina devem ser usados com cautela em pacientes que recebem guanetedina, reserpina, digitálicos e metildopa. - Guanetidina
Contraindicado

Lidocaína + Fenilefrina Propranolol (propanolol)

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatadas reacções hipertensivas em um paciente estabilizado com debrisoquina quando recebeu fenilefrina por via oral, em pacientes que receberam reserpina ou guanetidina quando receberam colírios de fenilefrina e uma reação fatal ocorreu em um paciente que recebeu propranolol e hidroclorotiazida também após a instilação de colírios de fenilefrina. A lidocaína pode causar um risco aumentado de depressão do miocárdio: risco aumentado de toxicidade da lidocaína com propranolol. - Propranolol (propanolol)
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Glicósideos digitálicos

Observações: n.d.
Interacções: Os produtos que contêm fenilefrina devem ser usados com cautela em pacientes que recebem guanetedina, reserpina, digitálicos e metildopa. - Glicósideos digitálicos
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Metildopa

Observações: n.d.
Interacções: Os produtos que contêm fenilefrina devem ser usados com cautela em pacientes que recebem guanetedina, reserpina, digitálicos e metildopa. - Metildopa
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Tocainida

Observações: n.d.
Interacções: A lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes que recebem medicamentos antiarrítmicos, como a tocainida, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos. - Tocainida
Não recomendado/Evitar

Lidocaína + Fenilefrina Antimicrobiótico (antimicrobianos)

Observações: n.d.
Interacções: Antimicrobianos: Aumento do risco de arritmias ventriculares com quinuprisina / dalfoprisina. O uso concomitante deve ser evitado. - Antimicrobiótico (antimicrobianos)
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Diuréticos

Observações: n.d.
Interacções: Diuréticos: Efeitos da lidocaína antagonizada por hipocalemia com acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas. - Diuréticos
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Diuréticos: Efeitos da lidocaína antagonizada por hipocalemia com acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas. - Acetazolamida
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Antidepressores

Observações: n.d.
Interacções: Antidepressivos: A lidocaína deve ser usada com cautela se os pacientes estiverem sendo tratados com a reboxitina. Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que recebem fenotiazinas ou antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Reboxetina

Observações: n.d.
Interacções: Antidepressivos: A lidocaína deve ser usada com cautela se os pacientes estiverem sendo tratados com a reboxitina. Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que recebem fenotiazinas ou antidepressivos tricíclicos. - Reboxetina
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: n.d.
Interacções: Antidepressivos: A lidocaína deve ser usada com cautela se os pacientes estiverem sendo tratados com a reboxitina. Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que recebem fenotiazinas ou antidepressivos tricíclicos. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: Antidepressivos: A lidocaína deve ser usada com cautela se os pacientes estiverem sendo tratados com a reboxitina. Os produtos que contêm simpatomiméticos devem ser usados com muito cuidado em pacientes que recebem fenotiazinas ou antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Relaxantes musculares

Observações: n.d.
Interacções: Relaxantes musculares: A acção do suxametónio pode ser prolongada pela lidocaína. A fenilefrina pode causar hipertensão quando usada concomitantemente com doxapram ou ocitocina. Existe um risco aumentado de ergotismo quando a fenilefrina e os alcaloides do ergot são tomados concomitantemente. - Relaxantes musculares
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Cloreto de suxametónio

Observações: n.d.
Interacções: Relaxantes musculares: A acção do suxametónio pode ser prolongada pela lidocaína. A fenilefrina pode causar hipertensão quando usada concomitantemente com doxapram ou ocitocina. Existe um risco aumentado de ergotismo quando a fenilefrina e os alcaloides do ergot são tomados concomitantemente. - Cloreto de suxametónio
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Doxapram

Observações: n.d.
Interacções: Relaxantes musculares: A acção do suxametónio pode ser prolongada pela lidocaína. A fenilefrina pode causar hipertensão quando usada concomitantemente com doxapram ou ocitocina. Existe um risco aumentado de ergotismo quando a fenilefrina e os alcaloides do ergot são tomados concomitantemente. - Doxapram
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Alcaloides ergotamínicos

Observações: n.d.
Interacções: Relaxantes musculares: A acção do suxametónio pode ser prolongada pela lidocaína. A fenilefrina pode causar hipertensão quando usada concomitantemente com doxapram ou ocitocina. Existe um risco aumentado de ergotismo quando a fenilefrina e os alcaloides do ergot são tomados concomitantemente. - Alcaloides ergotamínicos
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Anestésicos halogenados

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Anestésicos halogenados
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Clorofórmio

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Clorofórmio
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Ciclopropano

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Ciclopropano
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Halotano

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Halotano
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Enflurano

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Enflurano
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Isoflurano

Observações: n.d.
Interacções: Agentes anestésicos halogenados O uso simultâneo de agentes anestésicos halogenados, como clorofórmio, ciclopropano, halotano, enflurano ou isoflurano, pode provocar ou piorar as arritmias ventriculares. - Isoflurano
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Lidocaína + Fenilefrina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A solução tópica de lidocaína e fenilefrina não deve ser administrada a quem está grávida ou a amamentar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024