Levodopa

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
É a forma natural da dihidroxifenilalanina e o precursor imediato da dopamina.

Ao contrário da própria dopamina, pode ser tomada por via oral e atravessa a barreira sangue-cérebro.

É rapidamente absorvida pelos neurónios dopaminérgicos e convertida em dopamina.

É utilizada para o tratamento de distúrbios parkinsónicos e é normalmente administrada com agentes que inibem a sua conversão em dopamina fora do sistema nervoso central.
Usos comuns
A Levodopa é utilizada só ou em combinação com a carbidopa para o tratamento da doença de Parkinson, por vezes referido como paralisia agitante.

Alguns pacientes necessitam de uma combinação de medicamentos, enquanto outros beneficiam da levodopa isoladamente.

Melhorando o controlo muscular, la evodopa permite movimentos mais normais do corpo.

A Levodopa só, ou em combinação, está disponível somente sob prescrição médica.
Tipo
Molécula pequena.
História
No trabalho que lhe rendeu o Prémio Nobel em 2000, o cientista sueco Arvid Carlsson mostrou pela primeira vez na década de 1950 que a administração de L-DOPA a animais com sintomas de parkinsonismo causou uma redução na intensidade dos sintomas dos animais.

Este tratamento foi posteriormente estendido ao envenenamento por manganésio e mais tarde ao Parkinsonismo por George Cotzias e aos seus colegas de trabalho, que aumentaram consideravelmente a dose.

O neurologista Oliver Sacks descreve este tratamento em pacientes humanos com encefalite letárgica no seu livro "Awakenings", sobre o qual o filme com o mesmo nome se baseia.

O Prémio Nobel de Química 2001 também foi relacionado com a L-DOPA:o Comité do Nobel concedeu um quarto do prémio a William S. Knowles pelo seu trabalho em reações de hidrogenação quiralmente catalisadas, o exemplo mais notável de que foi usado para a síntese de L-DOPA.
Indicações
Para o tratamento da doença de Parkinson idiopática (paralisia agitante), parkinsonismo pós-encefalítico, parkinsonismo sintomático que pode seguir uma lesão no sistema nervoso por intoxicação por monóxido de carbono, intoxicação por manganésio.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Ação
Os níveis de dopamina do estriado na doença sintomática de Parkinson foram reduzidos em 60 a 80%, a neurotransmissão dopaminérgica no estriado pode ser aumentada pela suplementação exógena de dopamina através da administração do precursor da dopamina, a levodopa.

Uma pequena percentagem de cada dose de levodopa atravessa a barreira sangue-cérebro e é descarboxilada em dopamina.

Este dopamina recentemente formada está, então, disponível para estimular os recetores dopaminérgicos, compensando, assim, o fornecimento de depleção da dopamina endógena.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a doença de Parkinson:
Inicial: 250 a 500 mg por via oral duas vezes por dia com as refeições.

Manutenção: 3000 a 6000 mg/dia em 3 ou mais doses divididas.

Dose adulta usual para a Síndrome das Pernas Inquietas:
50 mg por via oral 1 a 2 horas antes de dormir (administrado com um inibidor de dopa-descarboxilase).
Administração
Via oral.

Administrar 1 h antes ou 1,5 h após as refeições.
Contraindicações
Glaucoma de ângulo estreito; terapêutica concomitante IMAO (excluindo agentes IMAO de tipo B, como a selegilina); história ou suspeita de melanoma.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar levodopa e procure atendimento médico de emergência ou contate o seu médico imediatamente:

- Uma reação alérgica (dificuldade em respirar, fechamento da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- Movimentos descontrolados de uma parte do corpo;
- Convulsões;
- Náusea persistente, vómitos ou diarreia;
- Batimento cardíaco irregular ou vibrações no peito;
- Alterações incomuns no humor ou comportamento, ou
- Depressão ou pensamentos suicídas.

Outros efeitos colaterais menos graves podem ocorrer com maior probabilidade.

Continue a tomar levodopa e fale com o seu médico se sentir:
- Náuseas leves, vómitos ou perda de apetite;
- Obstipação, boca seca, ou visão turva;
- Tremor das mãos;
- Espasmos musculares;
- Tonturas ou sonolência;
- Insônia, confusão, ou pesadelos;
- Agitação ou ansiedade;
- Escurecimento da urina ou suor, ou
- Fadiga.

Podem ocorrer outros efeitos secundários que não os listados aqui.

Fale com o seu médico sobre qualquer efeito colateral que lhe pareça invulgar ou que seja demasiado incómodo.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Evitar; teratogenicidade em estudos animais; não foram referidas malformações no número limitado de gravidezes conhecidas em que foi usado. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Pode suprimir a lactação; presente no leite; evitar.
Condução
Condução
Condução:A Levodopa pode causar tonturas ou sonolência. Se sentir tonturas ou sonolência, evitar conduzir.
Precauções Gerais
Gravidez: categoria indeterminada na gravidez.

Aleitamento: Indeterminado.

Não utilizar em mães a amamentar.

Crianças: a segurança e eficácia em crianças menores de 12 anos de idade não está estabelecida.

Condições concomitantes: Utilizar com precaução em pacientes com CV grave ou doença pulmonar; doença endócrina, hepática ou renal; transtorno afetivo; grande psicose, e arritmias cardíacas.

Redução da dose: Diminuir a dose de levodopa de 75% a 80%, quando usado em combinação com carbidopa.

MI: Administrar com cautela em pacientes com história de enfarte do miocárdio que têm arritmias residuais.

Administrar medicamentos nas instalações dos cuidados intensivos ou coronários.

Pacientes psiquiátricos: usar com cautela.

Observe todos os pacientes no que toca ao desenvolvimento de depressão ou ideação suicída.

Hemorragia GI superior: Pode ocorrer em pacientes com história prévia de úlcera péptica.
Cuidados com a Dieta
Usar a levodopa com qualquer um dos seguintes pode causar um aumento do risco de certos efeitos colaterais, mas pode ser inevitável em alguns casos.

Se usado em conjunto, o seu médico pode alterar a dose ou o número de vezes que vai tomar a levodopa, ou dar-lhe instruções especiais sobre a ingestão de alimentos, álcool ou tabaco.

- Alta Proteína Alimentar
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.

No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, salte a dose e só tome a dose seguinte regularmente programada.

Não tome uma dose dupla da medicação.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz direta.

Evite o congelamento.

Manter fora do alcance das crianças.

Não guarde medicamentos fora de prazo ou que já não são necessários.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Clonidina

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Clonidina - Clonidina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico: Inibidores da monoamino oxidase: reacção hipertensiva (a carbidopa previne a interacção) - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Papaverina

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Papaverina - Papaverina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Fenotiazinas - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Fenitoína

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Fenitoína - Fenitoína
Potencialmente Grave

Levodopa + Piridoxina (Vitamina B6)

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Piridoxina - Piridoxina (Vitamina B6)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Levodopa + Sulpirida

Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.
Interações: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico: Sulpirida: a associação com agentes que possuem efeitos antagonistas dopaminérgicos pode conduzir a efeitos antagonistas - Sulpirida - Sulpirida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Levodopa
Contacte o seu médico imediatamente se tiver movimentos involuntários da face, pálpebras, boca, língua, pescoço, braços, mãos ou pernas; náuseas ou vómitos graves e persistentes; um batimento cardíaco irregular ou que vibra no peito; ou alterações incomuns no humor ou comportamento.

Tenha cuidado ao conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.

A Levodopa pode causar tonturas ou sonolência.

Se sentir tonturas ou sonolência, evitar tais atividades.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020