Lenvatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9823820
DrugBank
DB09078
ChemSpider
7999567
Código ATC
L01X
|
L01XE
DCB
11116
UNII
EE083865G2
KEGG
D09920
ChEBI
CHEBI:85995
ChEMBL
CHEMBL1289601
Fórmula química
C21H19ClN4O4
Massa molar
426.85296 g/mol
SMILES
COC1=CC2=NC=CC (=C2C=C1C (=O) N) OC3=CC (=C (C=C3) NC (=O) NC4CC4) Cl
InChI
1S/C21H19ClN4O4/c1-29-19-10-17-13 (9-14 (19) 20 (23) 27) 18 (6-7-24-17) 30-12-4-5-16 (15 (22) 8-12) 26-21 (28) 25-11-2-3-11/h4-11H, 2-3H2, 1H3, (H2, 23, 27) (H2, 25, 26, 28)
Key
WOSKHXYHFSIKNG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do Lenvatinib não foi determinada no ser humano; contudo, os dados de um estudo de equilíbrio de massa sugerem que a mesma se encontra na ordem dos 85%.
Metabolismo
Demonstrou-se in vitro que o citocromo P450 3A4 foi a isoforma predominante (>80%) envolvida no metabolismo do lenvatinib mediado pelo P450.
Semi-Vida
A semi-vida exponencial terminal média do lenvatinib é de aproximadamente 28 horas.
Ligação plasmática
A ligação do lenvatinib às proteínas do plasma humano in vitro é elevada e variou entre 98% a 99% (0,3 – 30 μg/ml, mesilato). Esta ligação deu-se principalmente com a albumina, tendo havido uma ligação menor à glicoproteína α1-ácida e à γ-globulina.
Excreção
Após a administração de lenvatinib radiomarcado a 6 doentes com tumores sólidos, aproximadamente dois terços e um quarto do material radiomarcado foi eliminado nas fezes e na urina, respectivamente. O metabólito M3 foi o analito predominante no material excretado (~17% da dose), seguido pelo M2’ (~11% da dose) e pelo M2 (~4,4% da dose).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kisplyx; Lenvima
Licença
Eisai Europe, Limited; Eisai Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
