Lenacapavir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(1S)-1-[3-[4-chloro-3-(methanesulfonamido)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)indazol-7-yl]-6-(3-methyl-3-methylsulfonylbut-1-ynyl)pyridin-2-yl]-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-2-[(2S,4R)-5,5-difluoro-9-(trifluoromethyl)-7,8-diazatricyclo[4.3.0.02,4]nona-1(6),8-dien-7-yl]acetamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
133082658
DrugBank
DB15673
ChemSpider
81367881
Código ATC
J05
|
J05AX31
DCB
Sem informação.
UNII
A9A0O6FB4H
KEGG
D12161
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4594438
Fórmula química
C39H32ClF10N7O5S2
Massa molar
968.3 g/mol
SMILES
CC(C)(C#CC1=NC(=C(C=C1)C2=C3C(=C(C=C2)Cl)C(=NN3CC(F)(F)F)NS(=O)(=O)C)C(CC4=CC(=CC(=C4)F)F)NC(=O)CN5C6=C(C7CC7C6(F)F)C(=N5)C(F)(F)F)S(=O)(=O)C
InChI
InChI=1S/C39H32ClF10N7O5S2/c1-36(2,63(3,59)60)10-9-21-5-6-22(23-7-8-26(40)30-32(23)57(17-37(43,44)45)54-35(30)55-64(4,61)62)31(51-21)27(13-18-11-19(41)14-20(42)12-18)52-28(58)16-56-34-29(33(53-56)39(48,49)50)24-15-25(24)38(34,46)47/h5-8,11-12,14,24-25,27H,13,15-17H2,1-4H3,(H,52,58)(H,54,55)/t24-,25+,27-/m0/s1
Key
BRYXUCLEHAUSDY-WEWMWRJBSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Lenacapavir é completamente absorvido após administração subcutânea. Devido à libertação lenta a partir do local de administração subcutânea, o perfil de absorção de lenacapavir administrado por via subcutânea é complexo, com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem 84 dias após a dose. Lenacapavir é absorvido após administração oral com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem aproximadamente 4 horas após a administração de Lenacapavir. A biodisponibilidade absoluta após administração oral de lenacapavir é baixa (aproximadamente 6 a 10%).
Metabolismo
Lenacapavir foi metabolizado através de oxidação, N-desalquilação, hidrogenação, hidrólise de amida, glucuronidação, conjugação com hexose, conjugação com pentose e conjugação com glutationa; primariamente através do CYP3A4 e da UGT1A1. Nenhum metabólito em circulação isolado foi responsável por mais de 10% da exposição plasmática relacionada com o fármaco.
Semi-Vida
A semi-vida mediana após administração oral e subcutânea variou entre 10 e 12 dias, e entre 8 e 12 semanas, respectivamente.
Ligação plasmática
Lenacapavir apresenta uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (aproximadamente 99,8%, com base em dados in vivo).
Excreção
Após uma dose intravenosa única de lenacapavir marcado radioactivamente a indivíduos saudáveis, 76% da radioactividade total foi recuperada a partir das fezes e < 1% a partir da urina. O metabolismo desempenhou um papel menor na eliminação de lenacapavir.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sunlenca
Licença
Gilead Sciences Ireland UC
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral; Subcutânea.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
