Ivacaftor
O que é
O Ivacaftor é utilizado para tratar a fibrose cística em adultos e crianças com mais de 6 anos de idade.
O Ivacaftor é apenas para uso em Pacientes com uma mutação genética específica relacionada com a fibrose cística.
Antes de tomar Ivacaftor, pode ser necessário um exame médico para se certificar de que tem esta mutação genética.
O Ivacaftor é apenas para uso em Pacientes com uma mutação genética específica relacionada com a fibrose cística.
Antes de tomar Ivacaftor, pode ser necessário um exame médico para se certificar de que tem esta mutação genética.
Usos comuns
O Ivacaftor é usado para tratar a fibrose cística (FC) em Pacientes de 6 anos de idade ou mais.
É utilizado apenas para os Pacientes que tenham uma mutação no gene G551D CF.
O Médico irá efectuar um teste para verificar se tem a mutação antes de receber o medicamento. O Ivacaftor funciona movendo mais cloreto nas células do organismo.
É um potenciador da condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR).
É utilizado apenas para os Pacientes que tenham uma mutação no gene G551D CF.
O Médico irá efectuar um teste para verificar se tem a mutação antes de receber o medicamento. O Ivacaftor funciona movendo mais cloreto nas células do organismo.
É um potenciador da condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR).
Tipo
Molécula pequena.
História
Ivacaftor foi desenvolvido pela Vertex Pharmaceuticals em conjunto com a Cystic Fibrosis Foundation e é o primeiro medicamento que trata a causa subjacente em vez dos sintomas da fibrose cística.
Foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em janeiro de 2012.
É um dos medicamentos mais caros.
A combinação de drogas lumacaftor / ivacaftor foi aprovada pelo FDA em julho de 2015.
Foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em janeiro de 2012.
É um dos medicamentos mais caros.
A combinação de drogas lumacaftor / ivacaftor foi aprovada pelo FDA em julho de 2015.
Indicações
Para o tratamento da fibrose cística (FC) em Pacientes com idade de 6 anos e mais velhos que têm uma mutação G551D no gene CFTR.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A fibrose cística é causada por qualquer um dos vários defeitos de uma proteína cística regulador da condutância transmembranar da fibrose, que regula o fluxo de fluido no interior das células e afectam os componentes do suor, líquidos digestivos, e muco.
O defeito, que é causada por uma mutação no DNA do indivíduo, pode ser em qualquer um dos vários locais ao longo da proteína, cada um dos quais interfere com uma função diferente da proteína.
Uma mutação, G551D, permite a proteína CFTR alcançar a superfície das células epiteliais, mas não deixa que ele o transporte o cloreto através do canal iónico.
O Ivacaftor é um potenciador da proteína CFTR. A proteína CFTR é um canal de cloro presente na superfície de células epiteliais em múltiplos órgãos.
O Ivacaftor facilita o aumento do transporte do cloro, potenciando a probabilidade de abertura de canal da proteína G551D-CFTR.
O defeito, que é causada por uma mutação no DNA do indivíduo, pode ser em qualquer um dos vários locais ao longo da proteína, cada um dos quais interfere com uma função diferente da proteína.
Uma mutação, G551D, permite a proteína CFTR alcançar a superfície das células epiteliais, mas não deixa que ele o transporte o cloreto através do canal iónico.
O Ivacaftor é um potenciador da proteína CFTR. A proteína CFTR é um canal de cloro presente na superfície de células epiteliais em múltiplos órgãos.
O Ivacaftor facilita o aumento do transporte do cloro, potenciando a probabilidade de abertura de canal da proteína G551D-CFTR.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a fibrose cística:
150 mg por via oral a cada 12 horas com alimentos contendo gordura.
Dose Pediátrica Usual para a fibrose cística:
6 anos de idade e mais velhos:
150 mg, por via oral a cada 12 horas com alimentos contendo gordura.
150 mg por via oral a cada 12 horas com alimentos contendo gordura.
Dose Pediátrica Usual para a fibrose cística:
6 anos de idade e mais velhos:
150 mg, por via oral a cada 12 horas com alimentos contendo gordura.
Administração
Via oral.
Os doentes devem ser instruídos a engolirem os comprimidos inteiros (p.ex., os doentes não os devem mastigar, dividir ou dissolver).
Os doentes devem ser instruídos a engolirem os comprimidos inteiros (p.ex., os doentes não os devem mastigar, dividir ou dissolver).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ivacaftor.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o Médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, como:
– dor intensa no estômago;
– dor no peito, pieira no peito, sensação de falta de ar;
– náuseas, dor na parte superior do estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes barrentas, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos), ou
– baixo nível de açúcar no sangue (dor de cabeça, fome, fraqueza, sudorese, confusão, irritabilidade, tonturas, ritmo cardíaco acelerado, ou sentir-se nervoso).
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de cabeça;
– náuseas, diarréia, dor de estômago;
– tonturas;
– acne ou erupções cutâneas leves;
– dor articular ou muscular, ou
– sintomas de constipção, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Contacte o Médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, como:
– dor intensa no estômago;
– dor no peito, pieira no peito, sensação de falta de ar;
– náuseas, dor na parte superior do estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes barrentas, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos), ou
– baixo nível de açúcar no sangue (dor de cabeça, fome, fraqueza, sudorese, confusão, irritabilidade, tonturas, ritmo cardíaco acelerado, ou sentir-se nervoso).
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de cabeça;
– náuseas, diarréia, dor de estômago;
– tonturas;
– acne ou erupções cutâneas leves;
– dor articular ou muscular, ou
– sintomas de constipção, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de ivacaftor durante a gravidez.
Aleitamento:Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com ivacaftor tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Os efeitos de ivacaftor sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos. O ivacaftor pode causar tonturas e, por conseguinte, os doentes com tonturas devem ser aconselhados a não conduzir nem utilizar máquinas até os sintomas diminuírem.
Precauções Gerais
Fale com o seu médico se tiver problemas de fígado ou se já os teve no passado. O seu médico poderá ter de ajustar a sua dose.
- Foi observado um aumento das enzimas do fígado no sangue em algumas pessoas medicadas com Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor).
Informe imediatamente o médico se tiver qualquer umdestes sintomas, que podem ser um sinal de problemas do fígado:
- Dor ou desconforto na região superior direita do abdómen
- Amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos
- Perda de apetite
- Náuseas ou vómitos
- Urina escura
O médico fará algumas análises de sangue para controlar o seu fígado antes e durante o tratamento, especialmente durante o primeiro ano e, em particular, se as suas análises ao sangue revelaram uma elevação das enzimas hepáticas no passado.
- Fale com o médico se tiver problemas nos rins ou se já os teve no passado.
- Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor) não é recomendado se tiver sido submetido a um transplante de órgãos.
- Fale com o médico se estiver a utilizar contraceptivos hormonais
- por exemplo, as mulheres que utilizam a pílula contraceptiva. Isto significa que tem uma maior probabilidade de vir a ter uma erupção na pele enquanto estiver a tomar Ivacaftor em associação com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor.
- Foi detectada anomalia do cristalino do olho (catarata) sem qualquer efeito na visão em algumas crianças e adolescentes tratados com Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor).
O médico poderá efectuar alguns exames oculares antes e durante o tratamento com ivacaftor.
- Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor) só deve ser utilizado se tiver uma das mutações no gene CFTR.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 4 meses de idade já que não se sabe se o ivacaftoré seguro e eficaz nestas crianças.
Não dê este medicamento em associação com tezacaftor/ivacaftor a crianças com menos de 6 anos de idade ou em associação com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor a crianças com menos de 12 anos de idade, dado desconhecer-se se este é seguro e eficaz nas mesmas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a utilizar, tiver utilizado recentemente, ou se vier a utilizar outros medicamentos.
Alguns medicamentos podem afectar o modo como Ivacaftor funciona ou fazer com seja mais provável ter efeitos indesejáveis.
Em particular, informe o médico se estiver a tomar qualquer um dos medicamentos listados abaixo.
O médico poderá decidir ajustar a sua dose ou que precisa de exames adicionais.
- Medicamentos antifúngicos (utilizados para o tratamento de infeções fúngicas). Estes incluem o cetoconazol, fluconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol.
- Medicamentos antibióticos (utilizados para o tratamento de infeções bacterianas). Estes incluem a claritromicina, eritromicina, rifabutina, rifampicina e telitromicina.
- Medicamentos para a epilepsia (utilizados para o tratamento de crises ou ataques epiléticos). Estes incluem a carbamazepina, fenitoína e fenobarbital.
- Produtos à base de plantas. Estes incluem o hipericão (Hypericum perforatum).
- Imunossupressores (utilizados após o transplante de órgãos). Estes incluem a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus.
- Glicósidos cardíacos (utilizados para o tratamento de algumas doenças cardíacas). Estes incluem a digoxina.
- Medicamentos anticoagulantes (utilizados para prevenir a formação de coágulos de sangue). Estes incluem a varfarina.
- Medicamentos para a diabetes. Estes incluem a glimepirida e a glipizida.
- Medicamentos para baixar a tensão arterial. Este incluem o verapamil.
- Foi observado um aumento das enzimas do fígado no sangue em algumas pessoas medicadas com Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor).
Informe imediatamente o médico se tiver qualquer umdestes sintomas, que podem ser um sinal de problemas do fígado:
- Dor ou desconforto na região superior direita do abdómen
- Amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos
- Perda de apetite
- Náuseas ou vómitos
- Urina escura
O médico fará algumas análises de sangue para controlar o seu fígado antes e durante o tratamento, especialmente durante o primeiro ano e, em particular, se as suas análises ao sangue revelaram uma elevação das enzimas hepáticas no passado.
- Fale com o médico se tiver problemas nos rins ou se já os teve no passado.
- Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor) não é recomendado se tiver sido submetido a um transplante de órgãos.
- Fale com o médico se estiver a utilizar contraceptivos hormonais
- por exemplo, as mulheres que utilizam a pílula contraceptiva. Isto significa que tem uma maior probabilidade de vir a ter uma erupção na pele enquanto estiver a tomar Ivacaftor em associação com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor.
- Foi detectada anomalia do cristalino do olho (catarata) sem qualquer efeito na visão em algumas crianças e adolescentes tratados com Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor).
O médico poderá efectuar alguns exames oculares antes e durante o tratamento com ivacaftor.
- Ivacaftor (em monoterapia ou em associação com tezacaftor/ivacaftor ou com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor) só deve ser utilizado se tiver uma das mutações no gene CFTR.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 4 meses de idade já que não se sabe se o ivacaftoré seguro e eficaz nestas crianças.
Não dê este medicamento em associação com tezacaftor/ivacaftor a crianças com menos de 6 anos de idade ou em associação com ivacaftor/tezacaftor/elexacaftor a crianças com menos de 12 anos de idade, dado desconhecer-se se este é seguro e eficaz nas mesmas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a utilizar, tiver utilizado recentemente, ou se vier a utilizar outros medicamentos.
Alguns medicamentos podem afectar o modo como Ivacaftor funciona ou fazer com seja mais provável ter efeitos indesejáveis.
Em particular, informe o médico se estiver a tomar qualquer um dos medicamentos listados abaixo.
O médico poderá decidir ajustar a sua dose ou que precisa de exames adicionais.
- Medicamentos antifúngicos (utilizados para o tratamento de infeções fúngicas). Estes incluem o cetoconazol, fluconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol.
- Medicamentos antibióticos (utilizados para o tratamento de infeções bacterianas). Estes incluem a claritromicina, eritromicina, rifabutina, rifampicina e telitromicina.
- Medicamentos para a epilepsia (utilizados para o tratamento de crises ou ataques epiléticos). Estes incluem a carbamazepina, fenitoína e fenobarbital.
- Produtos à base de plantas. Estes incluem o hipericão (Hypericum perforatum).
- Imunossupressores (utilizados após o transplante de órgãos). Estes incluem a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus.
- Glicósidos cardíacos (utilizados para o tratamento de algumas doenças cardíacas). Estes incluem a digoxina.
- Medicamentos anticoagulantes (utilizados para prevenir a formação de coágulos de sangue). Estes incluem a varfarina.
- Medicamentos para a diabetes. Estes incluem a glimepirida e a glipizida.
- Medicamentos para baixar a tensão arterial. Este incluem o verapamil.
Cuidados com a Dieta
Evite alimentos ou bebidas que contenham toranja durante o tratamento com Ivacaftor porque elas podem aumentar os efeitos indesejáveis de Ivacaftor ao aumentarem a quantidade de ivacaftor no seu organismo.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem.
O tratamento da sobredosagem consiste em medidas gerais de suporte incluindo monitorização dos sinais vitais, testes da função hepática e observação do estado clínico do doente.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem.
O tratamento da sobredosagem consiste em medidas gerais de suporte incluindo monitorização dos sinais vitais, testes da função hepática e observação do estado clínico do doente.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida se tiverem decorrido menos de 6 horas após a hora em que devia ter tomado a dose.
Caso contrário, aguarde até à próxima dose prevista, como faria normalmente. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Caso contrário, aguarde até à próxima dose prevista, como faria normalmente. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ivacaftor Cetoconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Cetoconazol
Ivacaftor Inibidores do CYP3A4
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Inibidores do CYP3A4
Ivacaftor Itraconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Itraconazol
Ivacaftor Posaconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Posaconazol
Ivacaftor Voriconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Voriconazol
Ivacaftor Telitromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Telitromicina
Ivacaftor Claritromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com cetoconazol, um inibidor potente das CYP3A, aumentou 8,5 vezes a exposição ao ivacaftor (determinada como a área sob a curva [ AUC ] ) e aumentou o hidroximetil - ivacaftor ( M1) numa extensão inferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose do Ivacaftor para 150 mg duas vezes por semana durante a co-administração com inibidores potentes das CYP3A, como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina e claritromicina. - Claritromicina
Ivacaftor Fluconazol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com fluconazol, um inibidor moderado das CYP3A, triplicou a exposição ao ivacaftor e aumentou o M1 numa extensão in ferior ao ivacaftor. Recomenda-se uma diminuição da dose de Ivacaftor para 150 mg uma vez por dia em doentes medicados concomitantemente com inibidores moderados das CYP3A, como o fluconazol e a eritromicina. - Fluconazol
Ivacaftor Eritromicina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Recomenda-se uma diminuição da dose de Ivacaftor para 150 mg uma vez por dia em doentes medicados concomitantemente com inibidores moderados das CYP3A, como o fluconazol e a eritromicina. - Eritromicina
Ivacaftor Toranja
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração de ivacaftor com toranja, que contém um ou mais componentes que inibem de forma moderada as CYP3A, pode aumentar a exposição ao ivacaftor. Os alimentos que contenham toranja ou laranjas de Sevilha devem ser evitados durante o tratamento com ivacaftor. - Toranja
Ivacaftor Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Os alimentos que contenham toranja ou laranjas de Sevilha devem ser evitados durante o tratamento com ivacaftor. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Ivacaftor Indutores do CYP3A4
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração de ivacaftor com rifampicina, um indutor potente da CYP3A, diminuiu a exposição ao ivacaftor (AUC) em 89% e diminuiu o M1 numa extensão inferior ao ivacaftor. A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. A utilização concomitante de indutores fracos a moderados da CYP3A (por exemplo, dexametasona, doses elevadas de prednisona) pode diminuir a exposição ao ivacaftor e, consequentemente, reduzir a eficácia de ivacaftor. - Indutores do CYP3A4
Ivacaftor Rifampicina (rifampina)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Rifampicina (rifampina)
Ivacaftor Rifabutina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Rifabutina
Ivacaftor Fenobarbital
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Fenobarbital
Ivacaftor Carbamazepina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Carbamazepina
Ivacaftor Fenitoína
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Fenitoína
Ivacaftor Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração com indutores potentes das CYP3A, como a rifampicina, rifabutina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína e hipericão (Hypericum perforatum) não é recomendada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Ivacaftor Dexametasona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A utilização concomitante de indutores fracos a moderados da CYP3A (por exemplo, dexametasona, doses elevadas de prednisona) pode diminuir a exposição ao ivacaftor e, consequentemente, reduzir a eficácia de ivacaftor. - Dexametasona
Ivacaftor Prednisona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A utilização concomitante de indutores fracos a moderados da CYP3A (por exemplo, dexametasona, doses elevadas de prednisona) pode diminuir a exposição ao ivacaftor e, consequentemente, reduzir a eficácia de ivacaftor. - Prednisona
Ivacaftor Ciprofloxacina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: A co-administração de ciprofloxacina com ivacaftor não afetou a exposição de ivacaftor. Não é necessário um ajuste da dose ao coadministrar-se ivacaftor com ciprofloxacina. - Ciprofloxacina
Ivacaftor Digoxina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Com base em estudos in vitro, o ivacaftor e o seu metabólito M1 têm o potencial de inibir as CYP3A e a P-gp. A co-administração com digoxina, um substrato sensível da P - gp, aumentou 1,3 vezes a exposição à digoxina, o que é consistente com uma inibição fraca da P - gp pelo ivacaftor. A administração de ivacaftor pode aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis das CYP3A e/ou da P - gp, o que pode aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e as reacções adversas. Utilizar com precaução e monitorizar de forma apropriada durante a utilização concomitante com digoxina, ciclosporina ou tacrolímus. - Digoxina
Ivacaftor Midazolam
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Com base em estudos in vitro, o ivacaftor e o seu metabólito M1 têm o potencial de inibir as CYP3A e a P-gp. A co-administração com midazolam (oral), um substrato sensível das CYP3A, aumentou 1,5 vezes a exposição ao midazolam, o que é consistente com a inibição fraca das CYP3A pelo ivacaftor. Utilizar com precaução e monitorizar quanto aos efeitos secundários relacionados com as benzodiazepinas durante a utilização concomitante com midazolam, alprazolam, diazepam ou triazolam. - Midazolam
Ivacaftor Alprazolam
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Com base em estudos in vitro, o ivacaftor e o seu metabólito M1 têm o potencial de inibir as CYP3A e a P-gp. Utilizar com precaução e monitorizar quanto aos efeitos secundários relacionados com as benzodiazepinas durante a utilização concomitante com midazolam, alprazolam, diazepam ou triazolam. - Alprazolam
Ivacaftor Diazepam
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Com base em estudos in vitro, o ivacaftor e o seu metabólito M1 têm o potencial de inibir as CYP3A e a P-gp. Utilizar com precaução e monitorizar quanto aos efeitos secundários relacionados com as benzodiazepinas durante a utilização concomitante com midazolam, alprazolam, diazepam ou triazolam. - Diazepam
Ivacaftor Triazolam
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Com base em estudos in vitro, o ivacaftor e o seu metabólito M1 têm o potencial de inibir as CYP3A e a P-gp. Utilizar com precaução e monitorizar quanto aos efeitos secundários relacionados com as benzodiazepinas durante a utilização concomitante com midazolam, alprazolam, diazepam ou triazolam. - Triazolam
Ivacaftor Ciclosporina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Utilizar com precaução e monitorizar de forma apropriada durante a utilização concomitante com digoxina, ciclosporina ou tacrolímus. - Ciclosporina
Ivacaftor Tacrolímus
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: Utilizar com precaução e monitorizar de forma apropriada durante a utilização concomitante com digoxina, ciclosporina ou tacrolímus. - Tacrolímus
Ivacaftor Varfarina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor pode inibir a CYP2C9. Por conseguinte, recomenda-se a monitorização da INR (Razão Normalizada Internacional) durante a co-administração com varfarina. - Varfarina
Ivacaftor Contraceptivos orais
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com um contraceptivo oral à base de estrogénio/progesterona e verificou-se que não tinha efeito significativo nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que o ivacaftor modifique a eficácia dos Contraceptivos orais. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos dos Contraceptivos orais. - Contraceptivos orais
Ivacaftor Estrogénios
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com um contraceptivo oral à base de estrogénio/progesterona e verificou-se que não tinha efeito significativo nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que o ivacaftor modifique a eficácia dos Contraceptivos orais. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos dos Contraceptivos orais. - Estrogénios
Ivacaftor Progesterona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com um contraceptivo oral à base de estrogénio/progesterona e verificou-se que não tinha efeito significativo nas exposições do contraceptivo oral. Não se prevê que o ivacaftor modifique a eficácia dos Contraceptivos orais. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos dos Contraceptivos orais. - Progesterona
Ivacaftor Rosiglitazona
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com o substrato da CYP2C8, rosiglitazona. Não se detectou nenhum efeito significativo na exposição da rosiglitazona. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos de substratos da CYP2C8 como a rosiglitazona. - Rosiglitazona
Ivacaftor Desipramina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O ivacaftor é um substrato da CYP3A4 e da CYP3A5. É um inibidor fraco das CYP3A e da P-gp e um inibidor potencial da CYP2C9. O ivacaftor é um substrato sensível das CYP3A.Interacções: O ivacaftor foi estudado com o substrato da CYP2D6, desipramina. Não se detectou nenhum efeito significativo na exposição da desipramina. Consequentemente, não são necessários ajustes posológicos de substratos da CYP2D6 como a desipramina. - Desipramina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados (menos de 300 desfechos de gravidezes) sobre a utilização de ivacaftor em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de ivacaftor durante a gravidez.
Desconhece-se se o ivacaftor e/ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacocinéticos disponíveis em animais mostraram excreção de ivacaftor no leite de ratos fêmea lactantes.
Como tal, não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com ivacaftor tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de ivacaftor sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos.
O ivacaftor pode causar tonturas e, por conseguinte, os doentes com tonturas devem ser aconselhados a não conduzir nem utilizar máquinas até os sintomas diminuírem.
A quantidade de dados (menos de 300 desfechos de gravidezes) sobre a utilização de ivacaftor em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de ivacaftor durante a gravidez.
Desconhece-se se o ivacaftor e/ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacocinéticos disponíveis em animais mostraram excreção de ivacaftor no leite de ratos fêmea lactantes.
Como tal, não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com ivacaftor tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de ivacaftor sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos.
O ivacaftor pode causar tonturas e, por conseguinte, os doentes com tonturas devem ser aconselhados a não conduzir nem utilizar máquinas até os sintomas diminuírem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023