Insulina detemir

DCI com Advertência na Gravidez
O que é
A insulina detemir é um análogo de insulina humana de longa duração utilizado para manter os níveis basais de insulina em diabéticos.

É produzido utilizando tecnologia de ADN recombinante em células de levedura.

Este análogo da insulina possui um ácido gordo de 14-C, o ácido mirístico, ligado ao aminoácido lisina na posição B29.

A cadeia lateral miristoílo aumenta a auto-associação e ligação à albumina.

Este, juntamente com a absorção sistémica lenta do local da injeção prolonga a distribuição da hormona nos tecidos e resulta numa longa duração de ação.
Usos comuns
É utilizado para reduzir o nível elevado de açúcar no sangue nos adultos, adolescentes e crianças com 2 anos de idade ou mais, com diabetes mellitus (diabetes).

A diabetes é uma doença em que o corpo não produz insulina suficiente para controlar o nível de açúcar no sangue.

Pode ser usada em associação com os comprimidos para a diabetes ou como terapêutica adicional ao liraglutido, que é utilizado para tratar a diabetes tipo 2 nos adultos.

Pode, também, ser usado com insulinas de ação rápida administradas em consonância com as refeições.

Tem uma ação prolongada e constante de diminuição do açúcar no sangue, com início ao fim de 3 a 4 horas após a injeção.

A substância proporciona até 24 horas de cobertura com insulina basal.
Tipo
biotecnologia
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento da diabetes mellitus em adultos, adolescentes e crianças com 2 anos de idade ou mais.
Classificação CFT

08.04.01.03 : De ação prolongada

Mecanismo De Ação
A insulina detemir liga-se ao recetor de insulina (RI), uma proteína heterotetramérica que consiste em duas unidades de alfa extracelulares e duas unidades beta transmembranares.

A ligação da insulina à subunidade alfa de RI estimula a atividade de tirosina-quinase intrínseca da subunidade beta do recetor.

O receptor de união autofosforila e fosforila numerosos substratos intracelulares tais, tais como os substratos do recetor de insulina (IRS), a CBL, APS, Shc e Gab 1.

A ativação destas proteínas leva à ativação de moléculas de sinalização a jusante, incluindo a PI3 quinase e Akt.

A Akt regula a atividade de transportador de glucose 4 (GLUT4) e proteína cinase C (PKC), ambos desempenhando papéis críticos no metabolismo e no catabolismo.

A longa duração de ação da Insulina detemir parece ser resultado da absorção sistémica lenta a partir do local da injeção e distribuição, adiada para atingir os tecidos.

A cadeia lateral de ácido mirístico da insulina detemir aumenta a auto-associação dando uma alta afinidade de ligação à albumina sérica.

Estas características retardam a sua distribuição em tecidos-alvo e prolongam a sua duração de ação.
Posologia Orientativa
A potência dos análogos de insulina, incluindo a insulina detemir, é expressa em unidades (U), enquanto que a potência da insulina humana é expressa em unidades internacionais (UI).

1 unidade (U) de insulina detemir corresponde a 1 unidade internacional (UI) de insulina humana.

Pode ser usada isoladamente ou como insulina basal em combinação com insulina em bólus.

Pode, também, ser usado em combinação com medicamentos antidiabéticos orais ou como terapêutica adicional ao tratamento com liraglutido.

Em associação com medicamentos antidiabéticos orais e como adição ao liraglutido, é aconselhável utilizar uma vez ao dia, numa dose de 10 U ou 0,1-0,2 U/kg inicialmente.

A dose deve ser titulada com base nas necessidades individuais do doente.
Administração
Via SC, em 1 ou 2 doses.
Contraindicações
Não utilize:
- Se tem alergia (hipersensibilidade) à insulina detemir.
- Se suspeitar que está a entrar em hipoglicemia (baixa de açúcar no sangue).
- Em bombas perfusoras de insulina.
- Se deixar cair, partir ou danificar o cartucho ou o dispositivo que o contém.
- Se tiver sido armazenado incorretamente ou tiver sido congelado.
- Se a insulina não tiver um aspeto límpido e incolor como água.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes:
Afetam mais de 1 em cada 10 pessoas.

Nível baixo de açúcar no sangue (hipoglicemia):
Ver pormenores em Outros efeitos da diabetes.

Efeitos secundários frequentes:
Afetam menos de 1 em cada 10 pessoas.

Reações no local da injeção (dor, vermelhidão, erupção na pele com comichão, inflamação, nódoas negras, inchaço e comichão): Estas reações normalmente desaparecem após algumas semanas a tomar insulina.

Se não desaparecerem, consulte o seu médico.

Se tiver reações graves ou contínuas, poderá ter necessidade de parar o tratamento com Levemir e utilizar outra insulina.

Efeitos secundários pouco frequentes:
Afetam menos de 1 em cada 100 pessoas.

Sinais de alergia: Podem ocorrer erupções na pele com comichão e urticária.

Procure auxílio médico imediatamente:
– Se os sinais de alergia anteriores surgirem, ou
– Se subitamente não se sentir bem e se: começar a transpirar; começar a vomitar; sentir dificuldade em respirar; tiver um batimento cardíaco rápido; sentir tonturas.

- Se notar algum destes sinais procure aconselhamento médico imediatamente.

Problemas de visão:
Quando iniciar o seu tratamento com insulina, pode sofrer distúrbios da visão, mas estes distúrbios são normalmente temporários.

Alterações no local da injeção (lipodistrofia): O tecido adiposo sob a pele no local da injeção pode atrofiar (lipoatrofia) ou aumentar de espessura (lipohipertrofia).

A alteração do local de cada injeção pode ajudar a reduzir o risco de desenvolver estas afeções na pele.

Se notar que a sua pele está a ficar deformada ou a ficar mais espessa no local de injeção, informe o seu médico ou enfermeiro.

Estas reacões podem agravar-se ou alterar a absorção da insulina se injetar nesse local.

Articulações inchadas: quando começar a tomar insulina, a retenção de líquidos pode provocar inchaço nos tornozelos e noutras articulações.

Geralmente, esta situação desaparece rapidamente.

Retinopatia diabética (uma doença dos olhos relacionada com a diabetes, que pode levar à perda de visão): Se tem retinopatia diabética e o seu nível de açúcar no sangue melhorar muito rapidamente, a retinopatia pode piorar.

Consulte o seu médico sobre este assunto.

Efeitos secundários raros:
Afetam menos de 1 em cada 1.000 pessoas.

Neuropatia dolorosa (dor devida a lesão dos nervos): Se o seu nível de açúcar no sangue melhorar muito rapidamente, pode sentir dores nos nervos; esta situação é designada por neuropatia dolorosa aguda, sendo, geralmente, temporária.

Efeitos secundários muito raros:
Afetam menos de 1 em cada 10.000 pessoas.

Reação alérgica grave.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A dose de insulina pode ter que ser alterada durante a gravidez. É necessário um controlo cuidadoso da diabetes durante a gravidez.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado:
Algumas situações e atividades podem afetar as suas necessidades de insulina.

Estas incluem:
- Se tiver problemas de rins ou de fígado, ou nas glândulas supra-renais, pituitária ou tiroideia.

- Se fizer mais exercício do que é habitual ou se pretende alterar o seu tipo de alimentação, uma vez que estas situações podem alterar o seu nível de açúcar no sangue.

- Se estiver doente, continue a tomar a insulina e consulte o médico.

- Se vai fazer uma viagem ao estrangeiro, as alterações nos fusos horários podem afetar as suas necessidades de insulina e a hora a que tem de administrar as suas injeções.

Se estiver a planear uma viagem consulte o médico.

- Se tiver um valor de albumina muito baixo precisa de vigiar cuidadosamente o seu nível de açúcar no sangue.

Fale sobre este assunto com o médico.
Cuidados com a Dieta
Se beber bebidas alcoólicas, as suas necessidades de insulina podem mudar, uma vez que o seu nível de açúcar no sangue pode aumentar ou diminuir.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar a sua insulina, o seu açúcar no sangue pode ficar muito alto; a esta situação dá-se o nome de hiperglicemia.

Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Antes da abertura inicial: se não estiver a ser usado deve ser guardado no frigorífico entre 2°C a 8°C, afastado do gerador de frio.

Não congelar.

Durante a utilização ou quando transportado como sobresselente: se estiver a ser usado ou transportado como reserva não deve ser guardado no frigorífico.

Pode transportá-lo consigo e mantê-lo à temperatura ambiente (inferior a 30ºC) durante 6 semanas.

Manter sempre o cartucho dentro da embalagem exterior quando não estiver a utilizá-lo para o proteger da luz.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Gengibre + Insulina detemir

Observações: N.D.
Interações: Indicações/Ações terapêuticas: profilaxia de náuseas causada por movimento (cinetose) e pós-cirúrgicas. Padronização/marcador: Gingeróis (6-gingerol, 8-gingerol, 10-gingerol, 6-shogaol, capsaicina) [dose diária: crianças acima de 6 anos: 4-16 mg de gingeróis; adulto: 16-32 mg de gingeróis].

Interações medicamentosas: Há evidências de que o gengibre estimula a produção de ácido clorídrico estomacal e, como consequência, em teoria, poderá comprometer a ação de medicamentos contendo sucralfato, ranitidina ou lansoprazol; contrariamente, ao que foi verificado em animais, ou seja, proteção estomacal. Teoricamente o gengibre poderá aumentar o risco de sangramento quando administrado conjuntamente ao ácido acetilsalicílico, varfarina, heparina, clopidogrel, ibuprofeno ou naproxeno ou outros medicamentos que apresentem esta ação; em doses elevadas poderá desencadear sonolência, além de que poderá interferir com medicamentos que alteram a contração cardíaca incluindo os beta-bloqueadores, digoxina e outros medicamentos para o coração. Existe a possibilidade de diminuição dos níveis de açúcar no sangue e, portanto, poderá interferir com medicamentos administrados por via oral para diabéticos ou com a insulina. Estudos sugerem que fitoquímicos presentes em dietas como capsaína, curcumina, [6]-gengerol e resveratrol apresentam efeito inibitório na P-glicoproteína potencializando interações alimentos-medicamentos.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Antidiabéticos Orais

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAOs), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Antidiabéticos Orais
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAO s ), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. Os beta-bloqueadores podem ocultar os sintomas de hipoglicemia. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAO s ), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Salicilatos

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAO s ), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Salicilatos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Esteróides

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAO s ), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Esteróides
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Sulfonamidas (sulfanilamidas)

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAO s ), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Contracetivos orais

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Contracetivos orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Glucocorticoides

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Glucocorticoides
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Hormona paratiroideia

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Hormona paratiroideia
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Simpaticomiméticos

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Simpaticomiméticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Danazol

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Danazol
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina detemir + Lanreotida

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina. - Lanreotida
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina detemir + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina. - Octreotido
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina detemir + Álcool

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O álcool pode intensificar ou reduzir o efeito hipoglicémico da insulina. - Álcool
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Hormona do crescimento humana

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar as necessidades de insulina do doente: contracetivos orais, tiazidas, glucocorticóides, hormonas da tiróide, simpaticomiméticos, hormona do crescimento e danazol. - Hormona do crescimento humana
Sem efeito descrito

Liraglutido + Insulina detemir

Observações: In vitro, liraglutido apresentou um potencial muito reduzido para envolvimento em interações farmacocinéticas com outras substâncias ativas relacionadas com o citocromo P450 e a ligação às proteínas plasmáticas. O pequeno atraso do esvaziamento gástrico com liraglutido poderá influenciar a absorção de medicamentos administrados concomitantemente por via oral. Os estudos de interação não mostraram qualquer atraso clinicamente relevante da absorção, pelo que não é necessário o ajuste da dose. Alguns doentes tratados com liraglutido comunicaram pelo menos um episódio de diarreia aguda. A diarreia pode afetar a absorção de medicamentos administrados concomitantemente por via oral.
Interações: Não se observaram quaisquer interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre o liraglutido e a insulina detemir, aquando da administração de uma dose única de 0,5 U/kg de insulina detemir com 1,8 mg de liraglutido a doentes no estado estacionário com diabetes tipo 2. - Insulina detemir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina detemir + Agonistas de recetores GLP-1

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: As seguintes substâncias podem reduzir as necessidades de insulina do doente: Medicamentos antidiabéticos orais, agonistas dos recetores GLP-1, inibidores da monoaminoxida se (IMAOs), beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs ), salicilatos, esteróides anabolizantes e sulfonamidas. - Agonistas de recetores GLP-1
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Insulina detemir
Deve informar o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Recomenda-se que o doente diabético tenha sempre consigo alimentos açucarados.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020