Indacaterol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Indacaterol é um novo agonista recetor β2-adrenérgico de início rápido e ultra-longa ação, desenvolvido pela Novartis para tratamento de dose única diária de asma e da doença pulmonar obstrutiva crónica.

Indacaterol é fornecido sob a forma de sal de maleato.

Indacaterol, é também uma molécula quiral, mas apenas o enantiómero R puro é dispensado.
Usos comuns
Indacaterol é usado como uma medicação inalada para evitar broncoespasmo em pessoas com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), incluindo bronquite ou enfisema.

Indacaterol não é para uso no tratamento da asma.
Tipo
pequena molécula
História
Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA), sob o nome comercial de Onbrez em 30 de novembro de 2009, e pela Food and Drug Administration dos EUA (FDA), sob o nome comercial Arcapta Neohaler, em 1 de Julho de 2011.
Indicações
É indicado como broncodilatador de manutenção da obstrução das vias aéreas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT

5.1.1 : Agonistas adrenérgicos beta

Mecanismo De Ação
Os efeitos farmacológicos dos agonistas dos adrenorecetores beta2-são atribuíveis, pelo menos em parte, à estimulação da adenil ciclase intracelular, a enzima que catalisa a conversão da adenosina trifosfato (ATP) em 3’,5’-adenosina monofosfato cíclico (monofosfato cíclico).

Níveis aumentados de AMP cíclico causam relaxamento do músculo liso brônquico.

Estudos in vitro demonstraram que o indacaterol, um agonista beta2-adrenérgico de longa duração, tem uma atividade agonista nos recetores beta2 mais de 24 vezes superior comparativamente com os recetores beta1 e uma atividade agonista 20 vezes superior comparativamente com os recetores beta3.

Quando inalado, o indacaterol atua localmente no pulmão como broncodilatador.

O indacaterol é um agonista parcial dos recetores beta2-adrenérgicos humanos com potência nanomolar.

Em brônquio humano isolado, o indacaterol tem um rápido início de ação e uma longa duração de ação.

Ainda que os recetores beta2 sejam os recetores adrenérgicos predominantes no músculo liso brônquico e os recetores beta1 sejam os recetores predominantes no coração humano, existem também recetores beta2-adrenérgicos no coração humano, compreendendo 10-50% dos recetores adrenérgicos totais.

A função precisa dos recetores beta2-adrenérgicos no coração não é conhecida mas a sua presença levanta a possibilidade de que mesmo os agonistas beta2-adrenérgicos altamente seletivos possam ter efeitos cardíacos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é a inalação do conteúdo de uma cápsula de 150 microgramas uma vez por dia.

A dose apenas deve ser aumentada mediante indicação médica.
Administração
Deve ser administrado à mesma hora todos os dias.

Apenas para utilização por via inalatória.

As cápsulas não devem ser engolidas.

Os doentes devem ser instruídos sobre como administrar o medicamento corretamente.

Os doentes que não sentiram melhorias na respiração devem ser questionados se estão a engolir o medicamento em vez de o inalar.
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa.
Não deve ser dado a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reação alérgica: urticária; dificuldade de respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Pare de usar indacaterol e chame seu médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:

- Dor no peito, tremores, batimentos cardíacos rápidos, batimentos cardíacos batendo ou vibrando em seu peito;
- Aparecimento ou agravamento da tosse, febre, dificuldade para respirar;
- Inchaço dos tornozelos ou pés;
- Broncoespasmo (chiado, aperto no peito, dificuldade para respirar);
- Sentindo-se subitamente com falta de ar;
- Baixo nível de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, perna desconforto, fraqueza muscular ou sensação de mancar);
- Açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, frutado odor, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso), ou
- Agravamento da sua condição.

Menos graves efeitos secundários podem incluir:
- Dor de garganta;
- Náuseas;
- Dor de cabeça;
- Dores musculares ou espasmo, ou
- Sintomas de resfriado como nariz entupido, dor de sinusite, espirros, tosse.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários e outros podem ocorrer.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:Se está a amamentar, fale com o seu médico antes de utilizar este medicamento. Não deve utilizar a não ser que o seu médico lhe diga para tal.
Precauções Gerais
- se tem asma (neste caso, não deverá utilizar este medicamento).
- se tem problemas cardíacos.
- se tem epilepsia.
- se tem problemas da glândula tiroide (tirotoxicose).
- se tem diabetes.

Pare de usar o medicamento e informe imediatamente o seu médico
se sentir aperto no peito, tosse, sibilos ou dificuldade em respirar imediatamente após tomar o medicamento.

Estes podem ser sinais de um problema chamado broncospasmo.

Informe o seu médico imediatamente se os seus sintomas de DPOC (dificuldade em respirar, sibilos, tosse) não melhorarem ou se se agravarem.
Cuidados com a Dieta
Pode inalar em qualquer altura, antes ou após alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de inalar uma dose, inale apenas uma dose à hora habitual no dia seguinte.

Não inale uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não conservar acima de 30°C.

Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade e não retirar até imediatamente antes da administração.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Furazolidona + Indacaterol

Observações: N.D.
Interações: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Indacaterol + Bloqueadores beta-adrenérgicos

Observações: N.D.
Interações: Indacaterol não deve ser usado conjuntamente com outros agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração ou medicamentos contendo agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração. Os bloqueadores beta-adrenérgicos e os agonistas beta2-adrenérgicos podem enfraquecer ou antagonizar o efeito de cada um deles quando administrados concomitantemente. Assim, o indacaterol não deve ser administrado conjuntamente com bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo colírios) exceto se existirem razões imperiosas para a sua utilização. Caso seja necessário, devem ser preferidos bloqueadores beta-adrenérgicos cardioselectivos, ainda que estes devam ser administrados com precaução.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Indacaterol + Simpaticomiméticos

Observações: N.D.
Interações: Agentes simpaticomiméticos: A administração concomitante de outros agentes simpaticomiméticos (isoladamente ou como parte de terapêutica de associação) pode potenciar os efeitos indesejáveis deste medicamento. Este medicamento não deve ser usado conjuntamente com outros agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração ou medicamentos contendo agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração.

Indacaterol + XANTINAS (Derivados da Metilxantina)

Observações: N.D.
Interações: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteroides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução.

Indacaterol + Corticosteroides

Observações: N.D.
Interações: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteroides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução.

Indacaterol + Diuréticos não poupadores de potássio

Observações: N.D.
Interações: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteroides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução.

Indacaterol + Outros medicamentos

Observações: N.D.
Interações: A inibição dos principais contribuidores para a depuração do indacaterol, CYP3A4 e glicoproteína P (P-gp) aumenta a exposição sistémica do indacaterol até duas vezes. A magnitude do aumento de exposição devido a interações não levanta quaisquer preocupações de segurança dada a experiência de segurança do tratamento com este medicamento em estudos clínicos com duração de até um ano, com doses até duas vezes a dose terapêutica máxima recomendada. O indacaterol não demonstrou causar interações com outras terapêuticas concomitantes. Investigações in vitro indicaram que o potencial para o indacaterol causar interações metabólicas com medicamentos com os níveis de exposição sistémica atingidos na prática clínica é desprezível.

Brometo de glicopirrónio + Indacaterol

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de Brometo de glicopirrónio e indacaterol inalado, um agonista beta 2-adrenérgico, em condições de estado estacionário de ambas as substâncias ativas não afetou a farmacocinética de qualquer um dos medicamentos.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Se está grávida ou pensa que pode estar grávida, ou se está a amamentar, fale com o seu médico antes de utilizar este medicamento.

Não deve utilizar a não ser que o seu médico lhe diga para tal.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019