Inclisiran
O que é
O inclisiran diminui os níveis de colesterol-LDL (o “mau” colesterol) que, em níveis elevados, pode causar problemas de coração e circulação do sangue.
Inclisiran actua ao interferir com o RNA (material genético das células corporais) para limitar a produção de uma proteína chamada PCSK9. Esta proteína pode aumentar os níveis de colesterol-LDL, ao prevenir a sua produção pode diminuir os seus níveis de colesterol-LDL.
Inclisiran actua ao interferir com o RNA (material genético das células corporais) para limitar a produção de uma proteína chamada PCSK9. Esta proteína pode aumentar os níveis de colesterol-LDL, ao prevenir a sua produção pode diminuir os seus níveis de colesterol-LDL.
Usos comuns
Inclisiran é indicado para o tratamento da hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) ou dislipidemia mista em adultos, como adjuvante da dieta.
Pode ser usado em combinação com uma estatina ou estatina com outras terapias hipolipemiantes em pacientes que não conseguem atingir as metas de LDL-C com a dose máxima tolerada de uma estatina.
Em pacientes que não toleram estatinas ou nos quais uma estatina está contra-indicada, o inclisiran pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outras terapias hipolipemiantes.
Pode ser usado em combinação com uma estatina ou estatina com outras terapias hipolipemiantes em pacientes que não conseguem atingir as metas de LDL-C com a dose máxima tolerada de uma estatina.
Em pacientes que não toleram estatinas ou nos quais uma estatina está contra-indicada, o inclisiran pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outras terapias hipolipemiantes.
Tipo
Biotecnologia.
História
Inclisiran está sendo desenvolvido pela The Medicines Company, que licenciou os direitos do inclisiran da Alnylam Pharmaceuticals.
Em 15 de outubro de 2020, o Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) adoptou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o medicamento Leqvio, destinado ao tratamento da hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista.
Inclisiran foi aprovado para uso na União Europeia em dezembro de 2020.
Em agosto de 2021, ele recebeu a aprovação do NICE para uso pelo Serviço Nacional de Saúde do Reino Unido.
Em 15 de outubro de 2020, o Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Europeia de Medicamentos (EMA) adoptou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de introdução no mercado para o medicamento Leqvio, destinado ao tratamento da hipercolesterolemia primária ou dislipidemia mista.
Inclisiran foi aprovado para uso na União Europeia em dezembro de 2020.
Em agosto de 2021, ele recebeu a aprovação do NICE para uso pelo Serviço Nacional de Saúde do Reino Unido.
Indicações
Inclisiran é indicado para o tratamento de adultos com hipercolesterolemia primária (familiar heterozigótica e não familiar) ou dislipidemia mista, como complemento à dieta:
- em combinação com uma estatina ou uma estatina com outras terapêuticas hipolipemiantes em doentes que não atingem os valores recomendados de C-LDL com a dose máxima tolerada de estatina, ou
- isoladamente ou em combinação com outras terapêuticas hipolipemiantes em doentes intolerantes a estatinas, ou nos quais as estatinas estejam contraindicadas.
- em combinação com uma estatina ou uma estatina com outras terapêuticas hipolipemiantes em doentes que não atingem os valores recomendados de C-LDL com a dose máxima tolerada de estatina, ou
- isoladamente ou em combinação com outras terapêuticas hipolipemiantes em doentes intolerantes a estatinas, ou nos quais as estatinas estejam contraindicadas.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Inclisiran é um ácido ribonucleico de pequena interferência (siRNA), de dupla cadeia, que reduz os níveis de colesterol, conjugado na cadeia “sense” com um terminal de N-acetilgalactosamina (GalNAc) que facilita a sua entrada nos hepatócitos.
Nos hepatócitos, o inclisiran utiliza o mecanismo de RNA de interferência e induz a clivagem catalítica do RNA mensageiro da pró-proteína convertase subtilisina quexina tipo 9.
Isto aumenta a reciclagem e expressão dos receptores de C-LDL na superfície dos hepatócitos, o que faz aumentar a captação e diminuir os níveis séricos de C-LDL.
Nos hepatócitos, o inclisiran utiliza o mecanismo de RNA de interferência e induz a clivagem catalítica do RNA mensageiro da pró-proteína convertase subtilisina quexina tipo 9.
Isto aumenta a reciclagem e expressão dos receptores de C-LDL na superfície dos hepatócitos, o que faz aumentar a captação e diminuir os níveis séricos de C-LDL.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é 284 mg de inclisiran, administrada como uma única injecção subcutânea: no início do tratamento, novamente após 3 meses e depois a cada 6 meses.
Administração
Via subcutânea.
O inclisiran é administrado por injecção subcutânea no abdómen; em alternativa pode ser administrado na parte superior do braço ou na coxa. Não devem ser administradas injecções em locais com doenças ou lesões cutâneas activas, como queimaduras solares, erupções cutâneas, inflamação ou infecções cutâneas.
O inclisiran é administrado por injecção subcutânea no abdómen; em alternativa pode ser administrado na parte superior do braço ou na coxa. Não devem ser administradas injecções em locais com doenças ou lesões cutâneas activas, como queimaduras solares, erupções cutâneas, inflamação ou infecções cutâneas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Inclisiran.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- Reacções no local da injecção, como por exemplo dor, vermelhidão ou erupções na pele.
- Reacções no local da injecção, como por exemplo dor, vermelhidão ou erupções na pele.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de inclisiran durante a gravidez.
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com inclisiran tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Os efeitos de Inclisiran sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas são desprezáveis.
Precauções Gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado Inclisiran:
- se faz hemodiálise
- se tem de doença do fígado grave
- se tem doença dos rins grave
Não administre este medicamento a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade, pois não existe experiência na utilização do medicamento neste grupo etário.
Informe o médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
- se faz hemodiálise
- se tem de doença do fígado grave
- se tem doença dos rins grave
Não administre este medicamento a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade, pois não existe experiência na utilização do medicamento neste grupo etário.
Informe o médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose planeada for esquecida durante menos de 3 meses, o inclisiran deve ser administrado e a administração deve continuar de acordo com o esquema posológico original do doente.
Se a dose planeada for esquecida durante mais de 3 meses, deve ser iniciado um novo ciclo de tratamento – o inclisiran deve ser administrado no início, novamente após 3 meses, seguido de uma vez a cada 6 meses.
Se a dose planeada for esquecida durante mais de 3 meses, deve ser iniciado um novo ciclo de tratamento – o inclisiran deve ser administrado no início, novamente após 3 meses, seguido de uma vez a cada 6 meses.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação. Não congelar.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, farmacêutico ou enfermeiro como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação. Não congelar.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, farmacêutico ou enfermeiro como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Inclisiran Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: O inclisiran não é substrato dos transportadores comuns de medicamentos e, embora não tenham sido realizados estudos in vitro, não se prevê que seja substrato do citocromo P450. O inclisiran não é inibidor ou indutor das enzimas do citocromo P450 ou transportadores comuns de medicamentos. Portanto, não é expectável que o inclisiran tenha interacções clinicamente significativas com outros medicamentos. - Outros medicamentos
Inclisiran Atorvastatina
Observações: n.d.Interacções: Com base nos poucos dados disponíveis, não são expectáveis interacções clinicamente significativas com atorvastatina, rosuvastatina ou com outras estatinas. - Atorvastatina
Inclisiran Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Com base nos poucos dados disponíveis, não são expectáveis interacções clinicamente significativas com atorvastatina, rosuvastatina ou com outras estatinas. - Rosuvastatina
Inclisiran Estatinas
Observações: n.d.Interacções: Com base nos poucos dados disponíveis, não são expectáveis interacções clinicamente significativas com atorvastatina, rosuvastatina ou com outras estatinas. - Estatinas
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de inclisiran em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de inclisiran durante a gravidez.
Desconhece-se se inclisiran é excretado no leite humano.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com inclisiran tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de Inclisiran sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas são desprezáveis.
A quantidade de dados sobre a utilização de inclisiran em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de inclisiran durante a gravidez.
Desconhece-se se inclisiran é excretado no leite humano.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com inclisiran tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Os efeitos de Inclisiran sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas são desprezáveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
