Imiquimod

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Imiquimod é um modificador da resposta imune que atua como um recetor agonista de tipo toll-like 7.

Imiquimod é comumente utilizado topicamente para o tratamento de verrugas na pele das regiões genitais e anais.

Imiquimod não cura verrugas e novas verrugas podem aparecer durante o tratamento.

Imiquimod não combate os vírus que causam verrugas diretamente, no entanto ajuda a aliviar e controlar a produção de verruga.

Imiquimod também é usado para tratar uma condição da pele da face e couro cabeludo chamado queratoses actínicas e certos tipos de cancro da pele chamado carcinoma basocelular superficial.
Usos comuns
Tratamento de certos tipos de tumores de pele (queratoses actínicas) ou cancro de pele (carcinoma basocelular superficial).

Também pode ser usado para tratar verrugas genitais externas e perianais.

Também pode ser usado para outras condições, tal como determinado pelo médico.

Imiquimod é um modificador da resposta imune.

Não é conhecido exatamente como funciona.
Tipo
Molécula pequena.
História
A aprovação original do FDA é de 27 de fevereiro de 1997, Petição N º (DND) 020723 do FDA, pela 3M.
Indicações
Imiquimod está indicado no tratamento tópico de:

- verrugas genitais externas e peri-anais (condiloma acuminado) em adultos;
- pequenos carcinomas superficiais basocelulares (sBCCs) em adultos;
- queratoses actínicas (QA) não-hiperqueratóticas, não-hipertróficas, clinicamente típicas, no rosto e couro cabeludo, em doentes adultos imunocompetentes quando o tamanho ou o número das lesões limita a eficácia e/ou a aceitabilidade da crioterapia e quando outras opções de tratamento tópico são contraindicadas ou pouco apropriadas.
Classificação CFT

13.01.04 : Antivíricos

Mecanismo De Ação
O mecanismo de ação do imiquimod funciona através da estimulação de respostas imunes inatas e adquiridas, o que acaba por conduzir à infiltração de células inflamatórias no campo de aplicação do fármaco seguido por apoptose de tecido doente.

Imiquimod não tem atividade antiviral direta.

Estudos em ratos mostraram que o imiquimod pode induzir citocinas, incluindo o interferão-alfa (IFNA), bem como vários genes de IFNa (IFNA1, IFNA2, IFNA5, IFNA6, e IFNA8), bem como o gene IFNB.

Imiquimod também induziu a expressão de interleucina (IL) -6, IL-8, e genes do fator de necrose tumoral alfa.

No tratamento do carcinoma basocelular, imiquimod parece atuar como um antagonista recetor-7 do tipo toll e pensa-se que exerce o seu efeito anti-tumor através de modificação da resposta imune e da estimulação da apoptose em células de BCC.

No tratamento do carcinoma basocelular, pode aumentar a infiltração de linfócitos, células dendríticas e macrófagos na lesão do tumor.
Posologia Orientativa
Verrugas genitais externas em adultos: Imiquimod deve ser aplicado 3 vezes por semana.

Carcinoma superficial basocelular em adultos: Aplicar Imiquimod durante 6 semanas, 5 vezes por semana.

Queratose actínica em adultos: O tratamento deve ser iniciado e monitorizado por um médico.

O Imiquimod deve ser aplicado 3 vezes por semana (por exemplo, à segunda, quarta e sexta-feira) durante 4 semanas antes da hora normal de deitar e deixar atuar na pele durante, aproximadamente, 8 horas.
Administração
Lave cuidadosamente as mãos antes e depois de aplicar o creme.

Não cubra a área tratada com compressas ou outros tecidos depois de ter aplicado o Imiquimod.

Abra uma nova saqueta de cada vez que utilizar o creme.

Elimine qualquer resto de creme que tenha ficado na saqueta após a sua aplicação.

Não guarde uma saqueta aberta para usar mais tarde.

A frequência e a duração do tratamento diferem consoante se trate de verrugas genitais, de carcinoma basocelular e de queratose actínica.
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa.

Não é recomendada a utilização em doentes pediátricos.

Imiquimod não deve ser utilizado em crianças com molusco contagioso devido à falta de eficácia nesta indicação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A frequência de efeitos indesejáveis é classificada da seguinte forma:

- efeitos indesejáveis muito frequentes (podem ocorrer em mais de 1 em cada 10 doentes)
- efeitos indesejáveis frequentes (podem ocorrer em menos de 1 em cada 10 doentes)
- efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem ocorrer em menos de 1 em cada 100 doentes)
- efeitos indesejáveis raros (podem ocorrer em menos de 1 em cada 1000 doentes)
- efeitos indesejáveis muito raros (podem ocorrer em menos de 1 em cada 10 000
doentes).

Informe o seu médico ou farmacêutico o mais rapidamente possível se se sentir indisposto durante a utilização de Imiquimod.

Alguns doentes apresentaram alterações na coloração da pele nas zonas em que o Imiquimod foi aplicado.

Embora estas alterações apresentem uma tendência para se atenuarem ao longo do tempo, em alguns doentes podem tornar-se definitivas.

Se a sua pele reagir mal ao Imiquimod, deve interromper o tratamento, lavar a área com sabão suave e água e contatar o seu médico ou farmacêutico.

Em alguns indivíduos foi observada uma diminuição na contagem dos elementos do sangue.

Essa diminuição pode torná-lo mais suscetível a infeções, pode fazer feridas mais facilmente ou causar fadiga.

Se notar algum destes sintomas, informe o seu médico.

Reações cutâneas graves foram notificadas raramente.

Se aparecerem lesões cutâneas ou manchas na sua pele que começam como pequenas áreas vermelhas e progridem até parecerem mini-alvos, possivelmente com sintomas como a comichão, febre, mal-estar geral, dores nas articulações, problemas de visão, ardor, dor ou comichão nos olhos e boca dorida, pare de usar Imiquimod e avise o seu médico imediatamente.

Um pequeno número de doentes teve queda de cabelo na zona de tratamento ou na área circundante.

Se algum dos efeitos secundários se agravar, ou se detetar quaisquer efeitos secundários não mencionados na descrição do medicamento, informe o seu médico ou farmacêutico.

- Se o tratamento se destinar a verrugas genitais:
Muitos dos efeitos indesejáveis de Imiquimod devem-se à sua ação local na pele.

Efeitos muito frequentes: vermelhidão (61% dos doentes), desgaste da pele (30% dos doentes), descamação e tumefação.

Os seguintes efeitos também podem ocorrer: endurecimento sob a pele, pequenas feridas abertas, formação de crostas durante a cicatrização e pequenas bolhas sob a pele.

Poderá ainda sentir comichão (32% dos doentes), ardor (26% dos doentes) ou dor nas zonas em que aplicou Imiquimod (8% dos doentes).

A maioria destas reações dérmicas são ligeiras e a pele voltará ao normal cerca de 2 semanas após ter interrompido o tratamento.

Efeitos frequentes: alguns doentes (4% ou menos) sofreram dores de cabeça.

Efeitos pouco frequentes: febre e sintomas gripais e dores musculares e articulares;
prolapso do útero; dor nas relações sexuais na mulher; dificuldades de ereção; aumento da transpiração; sensação de enjoo; sintomas de estômago e intestinos; zumbidos nos ouvidos; rubor; cansaço; tonturas; enxaqueca; formigueiro; insónia; depressão; perda de apetite; glândulas inchadas; infeções bacterianas, virais e fúngicas (p. ex., herpes labial); infeção vaginal, incluindo aftas; tosse e constipações com inflamação da garganta.

Efeitos muito raros: reações graves e dolorosas, particularmente quando se utilizou uma quantidade de creme superior à recomendada.

Em casos muito raros, reações dérmicas dolorosas na abertura da vagina dificultaram a passagem da urina em algumas mulheres.

Caso tal se verifique, consulte de imediato o seu médico.

- Se o tratamento se destinar ao carcinoma basocelular:
Muitos dos efeitos indesejáveis de Imiquimod são devidos à sua ação local sobre a pele.

As reações cutâneas locais podem ser indicadoras da ação do medicamento.

Efeito muito frequente: ligeiro prurido (comichão).

Efeitos frequentes: sensação de formigueiro, pequenas zonas de inchaço da pele, dor, ardor, irritação, sangramento, vermelhidão ou erupção cutânea.

Se a reação cutânea se tornar demasiado incómoda durante o tratamento, informe o seu médico, que poderá aconselhá-lo a deixar de usar Imiquimod por alguns dias (isto é, a guardar um certo período de repouso no tratamento).

Se se formar pus (supuração) ou qualquer outro indício de infeção, aborde o assunto com o seu médico assistente.

Para além das reações na pele, outros efeitos comuns podem ainda incluir inchaço das glândulas e dores nas costas.

Efeitos pouco frequentes: alguns doentes experimentam alterações na área de aplicação (descarga, inflamação, inchaço, formação de crosta, rutura da pele, bolhas, dermatite) ou irritabilidade, sensação de enjoo, secura de boca, sintomas de tipo gripal e cansaço.

- Se o tratamento se destinar à queratose actínica:
Muitos dos efeitos indesejáveis de Imiquimod são devidos à sua ação local sobre a pele.

As reações cutâneas locais podem ser indicadoras da ação pretendida do medicamento.

Efeito muito frequente: ligeiro prurido (comichão) na pele tratada.

Efeitos frequentes: dor, ardor, irritação ou vermelhidão.

Se uma reação cutânea se tornar demasiado desconfortável durante o tratamento, contate o seu médico.

Ele poderá aconselhar-lhe que suspenda a aplicação de Imiquimod por alguns dias (isto é, um pequeno período de repouso no tratamento).

Se houver pus (supuração) ou qualquer outro indício de infeção, aborde o assunto com o seu médico.

Para além das reações ao nível da pele, outros efeitos frequentes incluem dor de cabeça, anorexia, náuseas, dor muscular, dor articular e cansaço.

Efeitos pouco frequentes: alguns doentes experimentaram alterações na área de aplicação (sangramento, inflamação, descarga, sensibilidade, inchaço, pequenas zonas inchadas na pele, sensação de formigueiro, descamação, formação de crosta, ulceração ou sensação de calor ou desconforto) ou inflamação no interior do nariz, nariz entupido, gripe ou sintomas de tipo gripal, depressão, irritação ocular, inchaço das pálpebras, dor de garganta, diarreia, queratose actínica, vermelhidão, inchaço da face, úlceras, dor nas extremidades, febre, fraqueza ou tremores.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não há evidência de efeitos teratogénicos ou tóxicos em estudos animais; o produtor recomenda usar apenas se os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O produtor recomenda evitar; não há informação disponível.
Precauções Gerais
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de utilizar Imiquimod:

- se tiver utilizado anteriormente Imiquimod ou outras preparações semelhantes deverá informar o médico antes de iniciar o tratamento com Imiquimod
- informe o médico caso tenha problemas com o seu sistema imunitário
- não use Imiquimod enquanto a área a tratar não tiver cicatrizada, após qualquer tratamento medicamentoso ou cirúrgico anterior
- evite o contacto com os olhos, com os lábios e com a mucosa nasal.

Em caso de contacto acidental, lave bem a área afetada com água, para remover o creme:
- não aplique o creme internamente
- não utilize uma quantidade de creme superior à recomendada pelo médico
- não tape a área tratada com ligaduras ou outros pensos após ter aplicado Imiquimod
- se a área tratada causar muito incómodo, deve lavar o local onde aplicou o creme com um sabonete suave e água.

Logo que o problema tenha desaparecido pode voltar a aplicar o creme:

- informe o médico se tiver um hemograma anormal.

Dado o mecanismo de funcionamento de Imiquimod, existe a possibilidade do creme poder agravar qualquer inflamação existente na área a tratar.

- Se o tratamento se aplicar a verrugas genitais, siga estas precauções adicionais:
Os homens com verrugas sob o prepúcio devem retrair o prepúcio e lavar por baixo dele diariamente.

Se não se efetuar a lavagem diária pode haver uma maior probabilidade de ocorrer estreitamento do prepúcio, inchaço e descamação da pele ou resultar na dificuldade em retrair o prepúcio.

Se estes sintomas ocorrerem, interrompa imediatamente o tratamento e contacte o médico.

Se tiver feridas abertas: não comece a usar Imiquimod até que as feridas abertas tenham cicatrizado.

Se tiver verrugas internas: não use Imiquimod na uretra (canal por onde passa a urina), na vagina (canal por onde se dá o nascimento do bebé), no útero (órgão feminino interno) ou em qualquer local no interior do seu ânus (reto).

Não utilize este medicamento por mais de um ciclo de tratamento no caso do médico o ter alertado para o facto de ter problemas graves com o seu sistema imunitário, devido a doença ou por tomar outros medicamentos concomitantemente.

Se pensa que isto se aplica a si, fale com o médico.

Se for VIH positivo: deve informar o médico, visto que não foi demonstrado que Imiquimod seja tão eficaz em doentes VIH positivos.

Se decidir ter relações sexuais enquanto ainda tem verrugas, aplique Imiquimod depois (não antes) da atividade sexual.

Imiquimod pode enfraquecer os preservativos e diafragmas, portanto o creme deverá ser removido antes de iniciar a atividade sexual.

Lembre-se, Imiquimod não protege contra a transmissão do VIH ou outras doenças sexualmente transmissíveis ao seu parceiro sexual.

- Se o tratamento se aplicar ao carcinoma basocelularou à queratose actínicasiga estas precauções adicionais:
Não utilize qualquer sistema artificial de bronzeamento da pele (lâmpadas de ultravioletas ou camas de bronzeamento) e evite o mais possível o sol durante o tratamento com Imiquimod.

Use vestuário de proteção e um chapéu de abas largas quando sair de casa.

Enquanto estiver a usar Imiquimod e até obter a cicatrização, a área de tratamento pode apresentar um aspeto visivelmente diferente da pele normal.

Crianças e adolescentes: A utilização em crianças e adolescentes não é recomendada.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose for omitida o doente deve aplicar o creme logo que se lembrar e depois deve continuar segundo o esquema habitual.

Contudo, o creme não deve ser aplicado mais do que uma vez por dia.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Imiquimod + Imunossupressores

Observações: Não foram realizados quaisquer estudos de interação. Isto inclui estudos com fármacos imunossupressores, pelo que quaisquer interações com fármacos sistémicos seriam limitadas pela absorção percutânea reduzida do Imiquimod.
Interações: O Imiquimod deve ser utilizado com precaução em doentes que estão a tomar medicamentos imunosupressores, devido às suas propriedades imunoestimulantes. - Imunossupressores
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Imiquimod
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Deve-se lavar as mãos cuidadosamente antes e depois da aplicação do creme.

Os homens não circuncidados que estão a tratar verrugas sob o prepúcio, devem fazer a sua retração e lavar a área diariamente.

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.

Não amamentar bebé durante o tratamento com Imiquimod.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020