Icatibant

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Icatibant é um fármaco sintético peptidomimético constituido por dez aminoácidos e atua como um antagonista eficaz e específico dos recetores de bradiquinina do tipo 2.

Foi aprovado na UE para tratamento de angioedema hereditário e está sob investigação por uma série de outras condições em que a bradiquinina poderá desempenhar um papel significativo.
Usos comuns
Tratamento de ataques súbitos de angioedema hereditário (AEH).

Poderá ser usado para outras condições, tal como determinado pelo médico.

Icatibant é um bloqueador do recetor da bradiquinina tipo 2.

Funciona através do bloqueio da bradiquinina, uma substância possivelmente responsável pelos sintomas de inchaço do AEH, inflamação e dor.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
É indicado para o tratamento sintomático de episódios agudos de angioedema hereditário (AEH) em doentes adultos (com deficiência de funcionamento do inibidor da C1-esterase).
Classificação CFT
20.09     Outros medicamentos
Mecanismo De Ação
A AEH (uma doença autossómica dominante) é causada pela ausência ou pelo funcionamento inadequado do inibidor da C1-esterase.

Os episódios de AEH são acompanhados por um aumento da libertação de bradiquinina, um mediador-chave do desenvolvimento dos sintomas clínicos.

A AEH manifesta-se com episódios intermitentes de edema subcutâneo e/ou submucosa que atingem o tratorespiratório superior, a pele e o trato gastrointestinal.

Um episódio dura habitualmente entre 2 a 5 dias.

O icatibant é um antagonista seletivo que compete pelo recetor da bradiquinina de tipo 2 (B2).

Trata-se de um decapéptido sintético com uma estrutura semelhante à bradiquinina, mas apresentando 5 aminoácidos não proteinogénicos.

Na AEH, as concentrações de bradiquinina são o mediador-chave no desenvolvimento de sintomas clínicos.

Em indivíduos jovens saudáveis, o icatibant administrado em doses de 0,8 mg/kg durante um período de 4 horas; 1,5 mg/kg/dia ou 0,15 mg/kg/dia durante 3 dias, evitou o desenvolvimento de hipotensão induzida pela bradiquinina, vasodilatação e taquicardia reflexa. O icatibant demonstrou ser um antagonista competitivo quando a dose de carga de bradiquinina foi aumentada 4 vezes.

Os dados de eficácia foram obtidos a partir de um estudo aberto inicial de Fase II e três estudos controlados de Fase III.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é uma única injeção subcutânea de 30 mg.

Nos ensaios clínicos, não se administraram mais de 8 injeções por mês.
Administração
Destina-se a utilização sob orientação de um profissional de saúde.

Destina-se a administração subcutânea, preferencialmente na zona abdominal.

Só pode ser autoadministrado ou administrado por um prestador de cuidados de saúde após formação prática na técnica de administração de injeção subcutânea com um profissional de saúde.

A decisão de iniciar a autoadministração só deve ser tomada por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento do angioedema hereditário.

Cada seringa destina-se a utilização única.

Solução injetável deve ser injetada lentamente devido ao volume a administrar (3 ml).
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de uma reação alérgica após o uso icatibant:

– dor ou desconforto no peito, batimentos cardíacos acelerados ou fracos;
– rubor (calor, vermelhidão ou sensação de dormência);
– sensação de que vai desmaiar;
– prurido, erupção cutânea, ou urticária;
– corrimento nasal, espirros, nariz entupido;
– pieira, tosse, irritação na garganta, dificuldade para respirar, ou
– inchaço da face, lábios, língua ou garganta.

Uma reação alérgica ao icatibant pode causar sintomas que são muito semelhantes aos sinais de angioedema hereditário.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– tonturas, sonolência, sensação de cansaço;
– náuseas, vómitos, diarreia;
– febre;
– dor de cabeça;
– erupções cutâneas leves, ou
– dor, pressão, inchaço, equimose, ardor, calor, vermelhidão, dormência, dor, prurido, erupção cutânea ou outra irritação onde foi administrada a injeção.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários e outros podem ocorrer.

Peça aconselhamento médico sobre os efeitos secundários.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:Recomenda-se, no entanto, que mulheres a amamentar se abstenham de o fazer nas 12 horas seguintes ao tratamento.
Conducao
Conducao:Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir caso se sintam cansados ou tontos.
Precauções Gerais
Episódios laríngeos: Os doentes com episódios laríngeos devem ser tratados numa instituição médica adequada após a injeção, até o médico considerar que é seguro terem alta.

Doença cardíaca isquémica: Em condições de isquemia, poderá ocorrer, em teoria, uma deterioração da função cardíaca e uma redução no fluxo sanguíneo coronário, devido a antagonismo do recetorde bradiquinina do tipo 2.

Desta forma, deverão ser tomadas precauções na administração deste medicamento a doentes com doença cardíaca isquémica aguda ou angina pectorisinstável.

Acidente vascular cerebral: Apesar de existirem evidências que apoiam um efeito benéfico do bloqueio do recetor B2 imediatamente após um acidente vascular cerebral, existe a possibilidade teórica de que o icatibant possa atenuar os efeitos positivos neuroprotetores de fase tardia da bradiquinina.

Deste modo, deve ser realizada com precaução a administração de icatibant a doentes nas semanas seguintes a um acidente vascular cerebral.

Autoadministração: Para os doentes que nunca foram tratados com este medicamento, o primeiro tratamento deve ser administrado numa instituição médica ou sob orientação de um médico.

Em caso de alívio insuficiente ou recorrência de sintomas após autotratamento, recomenda-se que o doente procure aconselhamento médico e que as doses subsequentes sejam administradas numa instituição médica.

Os doentes que sofram um episódio laríngeo devem sempre procurar aconselhamento médico e serem observados numa instituição médico, mesmo depois de terem tomado a injeção em casa.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não conservar acima de 25°C.

Não congelar.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Icatibant + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: Não são previsíveis interações farmacocinéticas envolvendo CYP450. A administração concomitante deste medicamento e inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)não foi estudada. Os inibidores da ECA são contraindicados em doentes com AEH devido à possibilidade de aumento dos níveis da bradiquinina.
Interações: Os inibidores da ECA são contraindicados em doentes com AEH devido à possibilidade de aumento dos níveis da bradiquinina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não existem dados clínicos sobre a exposição ao icatibant durante a gravidez.

Este medicamento apenas deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto (p. ex. para o tratamento de um episódio laríngeo que põe em risco a vida).

Não é conhecido se o icatibant é eliminado no leite humano.

Recomenda-se, no entanto, que mulheres a amamentar se abstenham de o fazer nas 12 horas seguintes ao tratamento.

Foram referidos casos de fadiga, letargia, cansaço, sonolência e tonturas na sequência de um tratamento com este medicamento.

Estes sintomas podem ocorrer em resultado de um episódio de AEH.

Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas caso se sintam cansados ou tontos.


Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017