Icatibant
O que é
O Icatibant é um fármaco sintético peptidomimético constituído por dez aminoácidos e actua como um antagonista eficaz e específico dos receptores de bradiquinina do tipo 2.
Foi aprovado na UE para o tratamento de angioedema hereditário e está sob investigação para outras condições em que a bradiquinina poderá desempenhar um papel significativo.
Foi aprovado na UE para o tratamento de angioedema hereditário e está sob investigação para outras condições em que a bradiquinina poderá desempenhar um papel significativo.
Usos comuns
Tratamento de ataques súbitos de angioedema hereditário (AEH).
O Icatibant é um bloqueador do receptor da bradiquinina tipo 2.
Funciona através do bloqueio da bradiquinina, uma substância possivelmente responsável pelos sintomas de inchaço do AEH, inflamação e dor.
O Icatibant é um bloqueador do receptor da bradiquinina tipo 2.
Funciona através do bloqueio da bradiquinina, uma substância possivelmente responsável pelos sintomas de inchaço do AEH, inflamação e dor.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
É indicado para o tratamento sintomático de episódios agudos de angioedema hereditário (AEH) em doentes adultos (com deficiência de funcionamento do inibidor da C1-esterase).
Classificação CFT
20.9 : Outros Produtos e Medicamentos
Mecanismo De Acção
A AEH (uma doença autossómica dominante) é causada pela ausência ou pelo funcionamento inadequado do inibidor da C1-esterase.
Os episódios de AEH são acompanhados por um aumento da libertação de bradiquinina, um mediador-chave do desenvolvimento dos sintomas clínicos.
A AEH manifesta-se com episódios intermitentes de edema subcutâneo e/ou submucosa que atingem o tratorespiratório superior, a pele e o tracto gastrointestinal. Um episódio dura habitualmente entre 2 a 5 dias.
O icatibant é um antagonista selectivo que compete pelo receptor da bradiquinina de tipo 2 (B2). Trata-se de um decapéptido sintético com uma estrutura semelhante à bradiquinina, mas apresentando 5 aminoácidos não proteinogénicos.
Na AEH, as concentrações de bradiquinina são o mediador-chave no desenvolvimento de sintomas clínicos.
Em indivíduos jovens saudáveis, o icatibant administrado em doses de 0,8 mg/kg durante um período de 4 horas; 1,5 mg/kg/dia ou 0,15 mg/kg/dia durante 3 dias, evitou o desenvolvimento de hipotensão induzida pela bradiquinina, vasodilatação e taquicardia reflexa. O icatibant demonstrou ser um antagonista competitivo quando a dose de carga de bradiquinina foi aumentada 4 vezes.
Os dados de eficácia foram obtidos a partir de um estudo aberto inicial de Fase II e três estudos controlados de Fase III.
Os episódios de AEH são acompanhados por um aumento da libertação de bradiquinina, um mediador-chave do desenvolvimento dos sintomas clínicos.
A AEH manifesta-se com episódios intermitentes de edema subcutâneo e/ou submucosa que atingem o tratorespiratório superior, a pele e o tracto gastrointestinal. Um episódio dura habitualmente entre 2 a 5 dias.
O icatibant é um antagonista selectivo que compete pelo receptor da bradiquinina de tipo 2 (B2). Trata-se de um decapéptido sintético com uma estrutura semelhante à bradiquinina, mas apresentando 5 aminoácidos não proteinogénicos.
Na AEH, as concentrações de bradiquinina são o mediador-chave no desenvolvimento de sintomas clínicos.
Em indivíduos jovens saudáveis, o icatibant administrado em doses de 0,8 mg/kg durante um período de 4 horas; 1,5 mg/kg/dia ou 0,15 mg/kg/dia durante 3 dias, evitou o desenvolvimento de hipotensão induzida pela bradiquinina, vasodilatação e taquicardia reflexa. O icatibant demonstrou ser um antagonista competitivo quando a dose de carga de bradiquinina foi aumentada 4 vezes.
Os dados de eficácia foram obtidos a partir de um estudo aberto inicial de Fase II e três estudos controlados de Fase III.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é uma única injecção subcutânea de 30 mg.
Nos ensaios clínicos, não se administraram mais de 8 injecções por mês.
Nos ensaios clínicos, não se administraram mais de 8 injecções por mês.
Administração
Destina-se a utilização sob orientação de um profissional de saúde. Destina-se a administração subcutânea, preferencialmente na zona abdominal.
Só pode ser autoadministrado ou administrado por um prestador de cuidados de saúde após formação prática na técnica de administração de injecção subcutânea com um profissional de saúde.
A decisão de iniciar a autoadministração só deve ser tomada por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento do angioedema hereditário.
Cada seringa destina-se a utilização única. A Solução injectável deve ser injectada lentamente devido ao volume a administrar (3 ml).
Só pode ser autoadministrado ou administrado por um prestador de cuidados de saúde após formação prática na técnica de administração de injecção subcutânea com um profissional de saúde.
A decisão de iniciar a autoadministração só deve ser tomada por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento do angioedema hereditário.
Cada seringa destina-se a utilização única. A Solução injectável deve ser injectada lentamente devido ao volume a administrar (3 ml).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Icatibant.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de uma reacção alérgica após o uso do icatibant:
– dor ou desconforto no peito, batimentos cardíacos acelerados ou fracos;
– rubor (calor, vermelhidão ou sensação de dormência);
– sensação de que vai desmaiar;
– prurido, erupção cutânea, ou urticária;
– corrimento nasal, espirros, nariz entupido;
– pieira, tosse, irritação na garganta, dificuldade para respirar, ou
– inchaço da face, lábios, língua ou garganta.
Uma reacção alérgica ao icatibant pode causar sintomas que são muito semelhantes aos sinais de angioedema hereditário.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– tonturas, sonolência, sensação de cansaço;
– náuseas, vómitos, diarreia;
– febre;
– dor de cabeça;
– erupções cutâneas leves, ou
– dor, pressão, inchaço, equimose, ardor, calor, vermelhidão, dormência, dor, prurido, erupção cutânea ou outra irritação onde foi administrada a injecção.
– dor ou desconforto no peito, batimentos cardíacos acelerados ou fracos;
– rubor (calor, vermelhidão ou sensação de dormência);
– sensação de que vai desmaiar;
– prurido, erupção cutânea, ou urticária;
– corrimento nasal, espirros, nariz entupido;
– pieira, tosse, irritação na garganta, dificuldade para respirar, ou
– inchaço da face, lábios, língua ou garganta.
Uma reacção alérgica ao icatibant pode causar sintomas que são muito semelhantes aos sinais de angioedema hereditário.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– tonturas, sonolência, sensação de cansaço;
– náuseas, vómitos, diarreia;
– febre;
– dor de cabeça;
– erupções cutâneas leves, ou
– dor, pressão, inchaço, equimose, ardor, calor, vermelhidão, dormência, dor, prurido, erupção cutânea ou outra irritação onde foi administrada a injecção.
Advertências
Gravidez:Este medicamento apenas deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto (p. ex. para o tratamento de um episódio laríngeo que põe em risco a vida).
Aleitamento:Desconhece-se se o icatibant é eliminado no leite humano. Recomenda-se, no entanto, que mulheres a amamentar se abstenham de o fazer nas 12 horas seguintes ao tratamento.
Condução:Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir caso se sintam cansados ou tontos.
Precauções Gerais
Episódios laríngeos: Os doentes com episódios laríngeos devem ser tratados numa instituição médica adequada após a injecção, até o médico considerar que é seguro terem alta.
Doença cardíaca isquémica: Em condições de isquemia, poderá ocorrer, em teoria, uma deterioração da função cardíaca e uma redução no fluxo sanguíneo coronário, devido a antagonismo do receptor de bradiquinina do tipo 2.
Desta forma, deverão ser tomadas precauções na administração deste medicamento a doentes com doença cardíaca isquémica aguda ou angina pectoris instável.
Acidente vascular cerebral: Apesar de existirem evidências que apoiam um efeito benéfico do bloqueio do receptor B2 imediatamente após um acidente vascular cerebral, existe a possibilidade teórica de que o icatibant possa atenuar os efeitos positivos neuroprotetores de fase tardia da bradiquinina.
Deste modo, deve ser realizada com precaução a administração de icatibant a doentes nas semanas seguintes a um acidente vascular cerebral.
Auto-administração: Para os doentes que nunca foram tratados com este medicamento, o primeiro tratamento deve ser administrado numa instituição médica ou sob orientação de um médico.
Em caso de alívio insuficiente ou recorrência de sintomas após auto-tratamento, recomenda-se que o doente procure aconselhamento médico e que as doses subsequentes sejam administradas numa instituição médica.
Os doentes que sofram um episódio laríngeo devem sempre procurar aconselhamento médico e serem observados numa instituição médica, mesmo depois de terem administrado a injecção em casa.
Doença cardíaca isquémica: Em condições de isquemia, poderá ocorrer, em teoria, uma deterioração da função cardíaca e uma redução no fluxo sanguíneo coronário, devido a antagonismo do receptor de bradiquinina do tipo 2.
Desta forma, deverão ser tomadas precauções na administração deste medicamento a doentes com doença cardíaca isquémica aguda ou angina pectoris instável.
Acidente vascular cerebral: Apesar de existirem evidências que apoiam um efeito benéfico do bloqueio do receptor B2 imediatamente após um acidente vascular cerebral, existe a possibilidade teórica de que o icatibant possa atenuar os efeitos positivos neuroprotetores de fase tardia da bradiquinina.
Deste modo, deve ser realizada com precaução a administração de icatibant a doentes nas semanas seguintes a um acidente vascular cerebral.
Auto-administração: Para os doentes que nunca foram tratados com este medicamento, o primeiro tratamento deve ser administrado numa instituição médica ou sob orientação de um médico.
Em caso de alívio insuficiente ou recorrência de sintomas após auto-tratamento, recomenda-se que o doente procure aconselhamento médico e que as doses subsequentes sejam administradas numa instituição médica.
Os doentes que sofram um episódio laríngeo devem sempre procurar aconselhamento médico e serem observados numa instituição médica, mesmo depois de terem administrado a injecção em casa.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Não congelar.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Icatibant Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Não são previsíveis interações farmacocinéticas envolvendo CYP450. A administração concomitante deste medicamento e inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)não foi estudada. Os inibidores da ECA são contra-indicados em doentes com AEH devido à possibilidade de aumento dos níveis da bradiquinina.Interacções: Os inibidores da ECA são contra-indicados em doentes com AEH devido à possibilidade de aumento dos níveis da bradiquinina. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados clínicos sobre a exposição ao icatibant durante a gravidez. Este medicamento apenas deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto (p. ex. para o tratamento de um episódio laríngeo que põe em risco a vida).
Desconhece-se se o icatibant é eliminado no leite humano. Recomenda-se, no entanto, que mulheres a amamentar se abstenham de o fazer nas 12 horas seguintes ao tratamento.
Foram referidos casos de fadiga, letargia, cansaço, sonolência e tonturas na sequência de um tratamento com este medicamento. Estes sintomas podem ocorrer em resultado de um episódio de AEH.
Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas caso se sintam cansados ou tontos.
Não existem dados clínicos sobre a exposição ao icatibant durante a gravidez. Este medicamento apenas deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto (p. ex. para o tratamento de um episódio laríngeo que põe em risco a vida).
Desconhece-se se o icatibant é eliminado no leite humano. Recomenda-se, no entanto, que mulheres a amamentar se abstenham de o fazer nas 12 horas seguintes ao tratamento.
Foram referidos casos de fadiga, letargia, cansaço, sonolência e tonturas na sequência de um tratamento com este medicamento. Estes sintomas podem ocorrer em resultado de um episódio de AEH.
Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas caso se sintam cansados ou tontos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
