Histrelina
O que é
Histrelina é uma versão artificial de uma hormona que é semelhante à que normalmente é libertada a partir do hipotálamo no cérebro.
Ele actua no cérebro para reduzir os níveis sanguíneos de hormonas sexuais, como a testosterona e estrogénio.
O implante histrelina é colocado sob a pele.
O implante liberta pequenas quantidades de histrelina no corpo todos os dias durante 12 meses.
Histrelina é usado para tratar o cancro de próstata avançado em adultos.
Vai reduzir o nível de testosterona, uma hormona masculina, no sangue.
A testosterona faz com que a maioria dos cancros de próstata cresça.
Histrelin não é uma cura para o cancro de próstata, mas também pode ajudar a aliviar os seus sintomas.
Histrelina é usado para o tratamento de puberdade precoce central (PPC) em crianças.
CPP é uma condição em que a puberdade começa em idade muito precoce.
Isso geralmente significa que a puberdade ocorre antes dos 8 anos de idade em meninas e antes dos 9 anos de idade nos meninos.
Histrelina actua através da redução da quantidade de hormonas sexuais (eg, estrogénio e testosterona) no sangue.
Ele actua no cérebro para reduzir os níveis sanguíneos de hormonas sexuais, como a testosterona e estrogénio.
O implante histrelina é colocado sob a pele.
O implante liberta pequenas quantidades de histrelina no corpo todos os dias durante 12 meses.
Histrelina é usado para tratar o cancro de próstata avançado em adultos.
Vai reduzir o nível de testosterona, uma hormona masculina, no sangue.
A testosterona faz com que a maioria dos cancros de próstata cresça.
Histrelin não é uma cura para o cancro de próstata, mas também pode ajudar a aliviar os seus sintomas.
Histrelina é usado para o tratamento de puberdade precoce central (PPC) em crianças.
CPP é uma condição em que a puberdade começa em idade muito precoce.
Isso geralmente significa que a puberdade ocorre antes dos 8 anos de idade em meninas e antes dos 9 anos de idade nos meninos.
Histrelina actua através da redução da quantidade de hormonas sexuais (eg, estrogénio e testosterona) no sangue.
Usos comuns
Este medicamento é um dispositivo de administração de medicamentos que é cirurgicamente colocado (ou implantado) sob a pele.
É utilizado para o tratamento do cancro da próstata avançado, pois pode ajudar a aliviar os sintomas do cancro da próstata.
A histrelina impede o corpo de produzir e segregar hormonas de forma a que os seus níveis de testosterona sejam reduzidos ou não sejam detectáveis no sangue.
É utilizado para o tratamento do cancro da próstata avançado, pois pode ajudar a aliviar os sintomas do cancro da próstata.
A histrelina impede o corpo de produzir e segregar hormonas de forma a que os seus níveis de testosterona sejam reduzidos ou não sejam detectáveis no sangue.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento paliativo do cancro da próstata avançado.
Classificação CFT
8.1.3 : Antagonistas hipofisários
Mecanismo De Acção
A histrelina é um análogo sintético da LHRH que ocorre naturalmente.
Após a implantação de histrelina é difundida pelos tecidos, resultando na inibição da secreção da Hormona Luteneizante (LH) pela hipófise, levando a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens.
O efeito é reversível com a descontinuação da terapêutica.
Inicialmente, histrelina, tal como outros agonistas da LHRH, pode transitoriamente aumentar a concentração sérica de testosterona.
Cerca de um mês após a implantação, as concentrações de testosterona diminuem para níveis de castração (<50 ng/dl) e permanecem suprimidas enquanto histrelina estiver presente.
Esta inibição leva a uma regressão do tumor da próstata e a uma melhoria dos sintomas na maioria dos doentes.
O implante é inserido por via subcutânea e permanece no local durante 12 meses, enquanto o fármaco é libertado através do reservatório de hidrogel.
A libertação diária média ao longo do período de 12 meses é de aproximadamente 50 μg de acetato de histrelina, com uma concentração plasmática mais elevada de histrelina no início do período de tratamento e uma concentração menor para o fim, mantendo-se no entanto o nível de castração da testosterona.
O reservatório de hidrogel do implante determina a taxa de difusão no ambiente aquoso.
O hidrogel não se dissolve, mas é semelhante ao tecido vivo em termos de composição, o que contribui para a sua biocompatibilidade, uma vez que diminui a irritação mecânica das células e tecidos circundantes.
Apresenta também uma baixa tensão superficial in vivo, o que diminui a tendência das proteínas para serem absorvidas e ficarem retidas na sua superfície.
Isto é importante para a prevenção de trombose e outros processos biológicos de rejeição.
Após a implantação de histrelina é difundida pelos tecidos, resultando na inibição da secreção da Hormona Luteneizante (LH) pela hipófise, levando a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens.
O efeito é reversível com a descontinuação da terapêutica.
Inicialmente, histrelina, tal como outros agonistas da LHRH, pode transitoriamente aumentar a concentração sérica de testosterona.
Cerca de um mês após a implantação, as concentrações de testosterona diminuem para níveis de castração (<50 ng/dl) e permanecem suprimidas enquanto histrelina estiver presente.
Esta inibição leva a uma regressão do tumor da próstata e a uma melhoria dos sintomas na maioria dos doentes.
O implante é inserido por via subcutânea e permanece no local durante 12 meses, enquanto o fármaco é libertado através do reservatório de hidrogel.
A libertação diária média ao longo do período de 12 meses é de aproximadamente 50 μg de acetato de histrelina, com uma concentração plasmática mais elevada de histrelina no início do período de tratamento e uma concentração menor para o fim, mantendo-se no entanto o nível de castração da testosterona.
O reservatório de hidrogel do implante determina a taxa de difusão no ambiente aquoso.
O hidrogel não se dissolve, mas é semelhante ao tecido vivo em termos de composição, o que contribui para a sua biocompatibilidade, uma vez que diminui a irritação mecânica das células e tecidos circundantes.
Apresenta também uma baixa tensão superficial in vivo, o que diminui a tendência das proteínas para serem absorvidas e ficarem retidas na sua superfície.
Isto é importante para a prevenção de trombose e outros processos biológicos de rejeição.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um implante para 12 meses.
Em média, são libertados 50 μg de acetato de histrelina por dia.
O implante é inserido por via subcutânea na face interna do braço.
O seu médico irá anestesiar o seu braço, fazer um pequeno corte (incisão) e colocar o implante debaixo da pele.
O corte será fechado com pontos e tiras cirúrgicas especiais e, em seguida, coberto com um penso.
Em média, são libertados 50 μg de acetato de histrelina por dia.
O implante é inserido por via subcutânea na face interna do braço.
O seu médico irá anestesiar o seu braço, fazer um pequeno corte (incisão) e colocar o implante debaixo da pele.
O corte será fechado com pontos e tiras cirúrgicas especiais e, em seguida, coberto com um penso.
Administração
Durante a primeira semana:
Manter o penso no local durante pelo menos um dia.
Não remover as tiras cirúrgicas estéreis. As tiras cirúrgicas estéreis são parecidas com fios e o médico utilizou-as para fechar o corte que fez na sua pele, a fim de colocar o implante. Essas tiras deverão cair por si.
Evite levantar pesos pesados e exercitar o braço tratado durante 7 dias depois da inserção do implante.
Durante as 24 horas após a inserção do implante, mantenha o braço tratado limpo e seco. Não tome banho ou nade durante 24 horas.
Durante o primeiro ano:
Lembre-se de procurar o médico para consultas de rotina, as quais são efectuadas para certificar que o implante está no lugar e ainda funciona.
O implante pode mover-se de maneira a sair do seu corpo pelo corte através do qual foi inicialmente colocado. Isto não acontece com frequência. Poderá até notá-lo a sair ou, em casos raros, poderá sair sem que se aperceba. Se achar que o implante saiu, ligue ao seu médico.
O médico irá fazer-lhe análises ao sangue para confirmar que está a responder ao tratamento, por exemplo pedindo análises aos níveis de antigénio específico da próstata (PSA) ou de testosterona.
Depois de 12 meses, o implante deve ser removido.
Pode ser difícil sentir o implante debaixo da sua pele. Se não for possível sentir o implante sob a pele na altura da sua remoção, o médico pode pedir-lhe para fazer um exame especial como uma ecografia ou uma tomografia computorizada para o localizar.
Após a remoção, o médico poderá então inserir um implante novo para continuar o seu tratamento.
Manter o penso no local durante pelo menos um dia.
Não remover as tiras cirúrgicas estéreis. As tiras cirúrgicas estéreis são parecidas com fios e o médico utilizou-as para fechar o corte que fez na sua pele, a fim de colocar o implante. Essas tiras deverão cair por si.
Evite levantar pesos pesados e exercitar o braço tratado durante 7 dias depois da inserção do implante.
Durante as 24 horas após a inserção do implante, mantenha o braço tratado limpo e seco. Não tome banho ou nade durante 24 horas.
Durante o primeiro ano:
Lembre-se de procurar o médico para consultas de rotina, as quais são efectuadas para certificar que o implante está no lugar e ainda funciona.
O implante pode mover-se de maneira a sair do seu corpo pelo corte através do qual foi inicialmente colocado. Isto não acontece com frequência. Poderá até notá-lo a sair ou, em casos raros, poderá sair sem que se aperceba. Se achar que o implante saiu, ligue ao seu médico.
O médico irá fazer-lhe análises ao sangue para confirmar que está a responder ao tratamento, por exemplo pedindo análises aos níveis de antigénio específico da próstata (PSA) ou de testosterona.
Depois de 12 meses, o implante deve ser removido.
Pode ser difícil sentir o implante debaixo da sua pele. Se não for possível sentir o implante sob a pele na altura da sua remoção, o médico pode pedir-lhe para fazer um exame especial como uma ecografia ou uma tomografia computorizada para o localizar.
Após a remoção, o médico poderá então inserir um implante novo para continuar o seu tratamento.
Contra-Indicações
Está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade à histrelina, à Hormona Libertadora da Gonadotropina (GnRH), aos agonistas/análogos da GnRH, ou ao ácido esteárico.
Foram também notificadas reacções anafiláticas a variantes sintéticos da Hormona Libertadora da Hormona Luteinizante (LHRH) ou agonistas/análogos da LHRH.
Foram também notificadas reacções anafiláticas a variantes sintéticos da Hormona Libertadora da Hormona Luteinizante (LHRH) ou agonistas/análogos da LHRH.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tem um efeito colateral grave, tais como:
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe;
– inchaço, vermelhidão, inchaço ou outros sinais de infecção ao redor do implante;
– dor óssea grave, dormência ou formigueiro grave nas pernas ou pés;
– sangue na urina, dor ao urinar;
– doloroso ou difícil urinar, urinar menos que o habitual ou não em todos;
– dor de estômago superior, perda de apetite, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelamento da pele ou olhos);
– fraqueza muscular, problemas de equilíbrio ou coordenação;
– perda de movimento em qualquer parte do seu corpo, a perda de controle da bexiga ou intestino;
– aumento da sede ou micção, fome excessiva, frutado odor;
– dormência súbita ou fraqueza, dor de cabeça súbita e grave, confusão, problemas de visão ou da fala, ou
– dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou os ombros, náusea, suores, mal-estar geral.
Menos graves efeitos secundários podem incluir:
– dor de cabeça;
– hemorragias nasais;
– alterações de humor, sensação de cansaço;
– ganho de peso ou perda;
– dor menstrual, sangramento menstrual intenso;
– prisão de ventre;
– inchaço da mama ou sensibilidade;
– suores nocturnos, sensação de calor ou frio;
– impotência, perda de interesse em sexo, dificuldade de ter um orgasmo, ou
– dor ou inchaço em seus testículos.
Contacte o médico imediatamente se tem um efeito colateral grave, tais como:
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe;
– inchaço, vermelhidão, inchaço ou outros sinais de infecção ao redor do implante;
– dor óssea grave, dormência ou formigueiro grave nas pernas ou pés;
– sangue na urina, dor ao urinar;
– doloroso ou difícil urinar, urinar menos que o habitual ou não em todos;
– dor de estômago superior, perda de apetite, urina escura, fezes cor de barro, icterícia (amarelamento da pele ou olhos);
– fraqueza muscular, problemas de equilíbrio ou coordenação;
– perda de movimento em qualquer parte do seu corpo, a perda de controle da bexiga ou intestino;
– aumento da sede ou micção, fome excessiva, frutado odor;
– dormência súbita ou fraqueza, dor de cabeça súbita e grave, confusão, problemas de visão ou da fala, ou
– dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou os ombros, náusea, suores, mal-estar geral.
Menos graves efeitos secundários podem incluir:
– dor de cabeça;
– hemorragias nasais;
– alterações de humor, sensação de cansaço;
– ganho de peso ou perda;
– dor menstrual, sangramento menstrual intenso;
– prisão de ventre;
– inchaço da mama ou sensibilidade;
– suores nocturnos, sensação de calor ou frio;
– impotência, perda de interesse em sexo, dificuldade de ter um orgasmo, ou
– dor ou inchaço em seus testículos.
Advertências
Condução:Imediatamente após receber o implante, deve tomar um cuidado adicional na condução, por causa do corte e pontos que acabou de receber.
Precauções Gerais
As reacções ao tratamento devem ser monitorizadas através da determinação regular das concentrações séricas de testosterona e antigénio específico da próstata, em particular se a resposta clínica ou bioquímica prevista para o tratamento não foi alcançada.
A histrelina provoca um aumento transitório das concentrações séricas de testosterona durante a primeira semana de tratamento.
Os doentes podem sentir um agravamento dos sintomas ou o aparecimento de sintomas novos incluindo dor nas articulações, dor óssea, neuropatia, hematúria, ou obstrução ureteral ou da bexiga.
Foram comunicados casos de obstrução ureteral e compressão da medula espinhal, podendo levar à paralisia com ou sem complicações fatais, associados aos agonistas da LHRH.
Os doentes com lesões vertebrais metastáticas e/ou obstrução do tracto urinário devem ser cuidadosamente observados durante as primeiras semanas de terapêutica.
Estes doentes devem ser considerados para tratamento profilático com antiandrogénios.
Caso ocorra compressão da medula espinhal ou compromisso renal, deve iniciar-se o tratamento recomendado para estas complicações.
Os resultados das determinações da testosterona são dependentes do método de análise.
É recomendável que se conheça o tipo e a precisão da metodologia de análise de modo a assegurar decisões clínicas e terapêuticas corretas.
A privação androgénica a longo prazo quer por orquiectomia bilateral ou pela administração de análogos da GnRH está associada a um risco aumentado de perda de massa óssea que pode conduzir a osteoporose e aumento do risco de fracturas ósseas.
Adicionalmente, os doentes podem sofrer alterações metabólicas (p. ex. intolerância à glicose ou agravamento da diabetes existente) ou ter um risco aumentado de acontecimentos cardiovasculares.
Doentes com risco elevado de doenças metabólicas ou cardiovasculares devem ser avaliados cuidadosamente antes de iniciarem o tratamento e adequadamente monitorizados durante a terapêutica de privação androgénica.
Deve ser utilizado com precaução em doentes com função hepática anormal de modo a determinar a aplicabilidade deste medicamento nestes doentes, uma vez que este medicamento não foi estudado adequadamente em doentes com compromisso da função hepática.
Existe um risco aumentado de depressão (que pode ser grave) em doentes em tratamento com agonistas da hormona libertadora da gonadotropina (agonistas GnRH), tais como a histrelina.
Os doentes devem ser informados acerca deste risco e apropriadamente tratados se ocorrerem sintomas.
A inserção de um implante é um procedimento cirúrgico.
Recomenda-se o cumprimento rigoroso dos procedimentos indicados para a inserção e remoção de forma a reduzir o risco de complicações e de expulsão do implante.
Nos casos em que o implante é difícil de localizar por palpação, pode utilizar-se ultrassonografia ou tomografia computorizada.
As crianças e as mulheres não foram estudadas.
A histrelina provoca um aumento transitório das concentrações séricas de testosterona durante a primeira semana de tratamento.
Os doentes podem sentir um agravamento dos sintomas ou o aparecimento de sintomas novos incluindo dor nas articulações, dor óssea, neuropatia, hematúria, ou obstrução ureteral ou da bexiga.
Foram comunicados casos de obstrução ureteral e compressão da medula espinhal, podendo levar à paralisia com ou sem complicações fatais, associados aos agonistas da LHRH.
Os doentes com lesões vertebrais metastáticas e/ou obstrução do tracto urinário devem ser cuidadosamente observados durante as primeiras semanas de terapêutica.
Estes doentes devem ser considerados para tratamento profilático com antiandrogénios.
Caso ocorra compressão da medula espinhal ou compromisso renal, deve iniciar-se o tratamento recomendado para estas complicações.
Os resultados das determinações da testosterona são dependentes do método de análise.
É recomendável que se conheça o tipo e a precisão da metodologia de análise de modo a assegurar decisões clínicas e terapêuticas corretas.
A privação androgénica a longo prazo quer por orquiectomia bilateral ou pela administração de análogos da GnRH está associada a um risco aumentado de perda de massa óssea que pode conduzir a osteoporose e aumento do risco de fracturas ósseas.
Adicionalmente, os doentes podem sofrer alterações metabólicas (p. ex. intolerância à glicose ou agravamento da diabetes existente) ou ter um risco aumentado de acontecimentos cardiovasculares.
Doentes com risco elevado de doenças metabólicas ou cardiovasculares devem ser avaliados cuidadosamente antes de iniciarem o tratamento e adequadamente monitorizados durante a terapêutica de privação androgénica.
Deve ser utilizado com precaução em doentes com função hepática anormal de modo a determinar a aplicabilidade deste medicamento nestes doentes, uma vez que este medicamento não foi estudado adequadamente em doentes com compromisso da função hepática.
Existe um risco aumentado de depressão (que pode ser grave) em doentes em tratamento com agonistas da hormona libertadora da gonadotropina (agonistas GnRH), tais como a histrelina.
Os doentes devem ser informados acerca deste risco e apropriadamente tratados se ocorrerem sintomas.
A inserção de um implante é um procedimento cirúrgico.
Recomenda-se o cumprimento rigoroso dos procedimentos indicados para a inserção e remoção de forma a reduzir o risco de complicações e de expulsão do implante.
Nos casos em que o implante é difícil de localizar por palpação, pode utilizar-se ultrassonografia ou tomografia computorizada.
As crianças e as mulheres não foram estudadas.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Histrelina é um implante inserido por um profissional de saúde, não vai estar num esquema de administração frequente.
O implante não deve ser deixado em seu braço por mais de 12 meses.
Contacte o médico quando tiver que remover o implante.
O implante não deve ser deixado em seu braço por mais de 12 meses.
Contacte o médico quando tiver que remover o implante.
Cuidados no Armazenamento
Conservar o implante no frigorífico (2ºC – 8ºC). Não congelar.
Conservar o implante na embalagem de origem para proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Conservar o implante na embalagem de origem para proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Histrelina Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: Não foram realizados estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com este medicamento. O tratamento com histrelina leva à supressão do eixo hipófise-gónadas.Interacções: Os resultados de testes de diagnóstico das funções hipófisária/gonadotrófica e gonadal realizados durante ou após o tratamento com histrelina podem ser afectados. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Imediatamente após receber o implante, deve tomar um cuidado adicional na condução, por causa do corte e pontos que acabou de receber.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Imediatamente após receber o implante, deve tomar um cuidado adicional na condução, por causa do corte e pontos que acabou de receber.
Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
