Hidrato de Cloral

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Hidrato de cloral é o membro mais antiga substância do grupo de hipnóticos.

A acção de hidrato de cloral limita-se aos hemisférios cerebrais.

Hidrato de cloral é desintoxicado no fígado e, posteriormente, eliminada pelo rim.
Usos comuns
Hidrato de cloral é usado principalmente como hipnótico no tratamento da insónia simples.

É eficaz como hipnótico apenas para uso a curto prazo.

Hidrato de Cloral revelou perder muita da sua eficácia, tanto para induzir como manter o sono no final de um período de duas semanas de administração.

Hidrato de cloral, também pode ser usado como sedativo rotina.

Tem sido usado no pré-operatório ou antes da avaliação eletroencefalográfica para aliviar a ansiedade e produzir sedação ou sono.

Hidrato de cloral, isoladamente ou em conjunto com Paraldeído, podem ser eficazes na supressão e/ou reduzir os sintomas de abstinência do álcool.

Também pode ser eficaz na redução da ansiedade associada com a retirada de outras substâncias, tais como narcóticos ou barbitúricos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi descoberto por meio da cloração (halogenação) de etanol em 1832 por Justus von Liebig, em Giessen.

Suas propriedades sedativas foram publicadas pela primeira vez em 1869 e, posteriormente, devido à sua fácil síntese, a sua utilização foi generalizada.

Foi amplamente utilizada para fins recreactivos e prescrito erradamente no final do século XIX.
Indicações
Usado principalmente como um hipnótico no tratamento da insónia, no entanto, é apenas eficaz como um hipnótico para uso de curta duração.

Pode ser usado como um sedativo de rotina no pré-operatório para diminuir a ansiedade e causar sedação e/ou dormir com depressão respiratória ou reflexo de tosse.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
Metabolizados pelo fígado e eritrócitos para formar tricloroetanol, um metabólito activo.

Esta reacção é catalisada por álcool-desidrogenase e de outras enzimas.

Oxidação de hidrato de cloral e tricloroetanol para ácido tricloroacético no fígado e nos rins ocorre também, em menor grau.

Tricloroetanol também sofre glucuronidação para produzir um metabolismo inactivo.
Posologia Orientativa
A dose hipnótica usual de hidrato de cloral para adultos é de 500 mg a 1 grama de 15 a 30 minutos antes de se deitar.

A dose usual é sedativo 250 mg 3 vezes ao dia após as refeições.

Quando hidrato de cloral é administrada na gestão dos sintomas de abstinência de álcool, a dose habitual é de 500 mg a 1 grama repetido a intervalos de 6 horas, se necessário.

Geralmente, doses únicas ou dosagem diária para adultos não deve exceder 2 gramas.
Administração
Via oral.

Cápsulas de hidrato de cloral deve ser tomado com um copo cheio de água ou líquido.
Contra-Indicações
Hidrato de cloral é contra-indicado em doentes com insuficiência hepática significativa ou insuficiência renal e em pacientes que tenham previamente demonstrado hipersensibilidade ou uma reacção idiossincrática à droga.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A irritação gástrica manifestada por náuseas, vómitos e diarreia é o efeito adverso mais frequente na administração oral de hidrato de cloral.

Este efeito pode ser minimizado através da administração da cápsula com um copo cheio de água ou outro líquido.

Não há provas na literatura publicada para apoiar a afirmação de que o complexo betaína de cloral causa menos irritação gástrica do que o hidrato de cloral.

Sedação residual ou "ressaca" raramente ocorre após doses hipnóticas habituais.

As reacções cutâneas a hidrato de cloral não são comuns, mas têm incluído escarlatiniforme ou erupção cutânea eritematosa, urticária, angioedema, púrpura, eczema, lesões bolhosas e eritema multiforme.

Essas reacções cutâneas têm sido acompanhadas por febre, ataxia e tonturas também podem ocorrer.

Raramente, foi relatada uma reacção sonâmbula caracterizada por desorientação e incoerência.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O uso deste produto não é recomendado se estiver grávida.
Dopping
Dopping
Dopping:Substâncias controladas: hidrato de cloral é uma substância de Classe IV. O hidrato de cloral pode ser viciante.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O uso deste produto não é recomendado se estiver a amamentar.
Condução
Condução
Condução:O paciente deve ser avisado de que hidrato de cloral pode prejudicar a capacidade de executar atividades perigosas que requerem agilidade mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou conduzir veículos a motor.
Precauções Gerais
Anafilaxia (reacção alérgica grave) e angioedema (inchaço facial grave), que pode ocorrer logo na primeira vez que o produto for retirado.

Comportamentos complexos relacionados com o sono, que podem incluir, conduzir, fazer telefonemas, preparar e comer alimentos durante o sono.

Hidrato de cloral pode causar dependência.
Os sintomas de dependência de hidrato de cloral são semelhantes aos de alcoolismo crónico.
Retirada súbita da substância de pessoas fisicamente dependentes podem causar delirium tremens e alucinações.
Por esta razão, hidrato de cloral deve ser retirado lentamente.

Hidrato de cloral pode aumentar a taxa de metabolismo de anticoagulantes de varfarina administrados concomitantemente, reduzindo assim a sua eficácia.

Após a retirada de hidrato de cloral, a taxa de metabolismo do fármaco anticoagulante diminui e o seu nível no plasma irá subir, com a possibilidade de um aumento repentino de efeitos anticoagulantes (por exemplo, desenvolvimento de tendência hemorrágica e hemorragia).

O tempo de protrombina dos pacientes em tratamento anticoagulante normalmente devem ser seguidos continuamente, no entanto, quando hidrato de cloral é adicionado ou subtraído do regime terapêutico, ou quando mudanças na dosagem de hidrato de cloral são contemplados, o efeito do sedativo no tempo de protrombina merece especial atenção.

Hidrato de cloral deve ser usado com cautela em pacientes que estão mentalmente deprimido, tem tendências suicidas ou um histórico de abuso de drogas, ou cuja história indica que eles podem aumentar a dose por iniciativa própria.

A administração oral de hidrato de cloral deve ser evitado em pacientes com esofagite, gastrite ou úlceras gástricas ou duodenais.

Doses elevadas de hidrato de cloral não deve ser usado em pacientes com doença cardíaca grave.

Gastrite, erupções cutâneas ou dano renal parenquimatoso pode desenvolver-se após a administração prolongada de hidrato de cloral.

Raramente uso prolongado de hidrato de cloral pode produzir tolerância e dependência física e/ou psicológica.

Hidrato de cloral tem sido relatada a precipitar crises de porfiria aguda intermitente e deve ser usado com precaução em pacientes susceptíveis.

Entre em contacto com o médico ou profissional de saúde antes de usar ou continuar a usar o medicamento.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter a 25°C; excursões permitidas para 15°-30°C.
Proteger contra congelamento.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciclofosfamida Hidrato de Cloral

Observações: A coadministração planeada ou a administração sequencial de outras substâncias ou tratamentos que podem aumentar os efeitos semelhantes ou a gravidade da toxicidade (através de interacções farmacodinâmicas ou farmacocinéticas) exigem uma avaliação individual cuidada dos benefícios e dos riscos esperados. Os doentes que recebem tais combinações devem ser monitorizados cuidadosamente quanto a sinais de toxicidade para permitir uma intervenção atempada. Os doentes em tratamento com ciclofosfamida e agentes que reduzem a sua ativação devem ser monitorizados quanto a uma possível redução da eficácia terapêutica e a necessidade de um ajuste de dose.
Interacções: interacções que afectam a farmacocinética da ciclofosfamida e dos seus metabólitos - A reduzida activação da ciclofosfamida pode alterar a eficácia do tratamento com ciclofosfamida. Um aumento da concentração do metabólito citotóxico pode ocorrer com: – Alopurinol – Hidrato de cloral – Cimetidina – Dissulfiram – Gliceraldeído – Indutores das enzimas microssomais hepáticas e extrahepáticas humanas (por ex. Enzimas do citocromo P450): A capacidade de indução das enzimas microssomais hepáticas e extrahepáticas tem de ser considerada no caso de tratamento anterior ou concomitante com substâncias conhecidas por induzirem uma actividade aumentada de tais enzimas como rifampina,fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, hipericão e corticosteróides. – Inibidores da protease: a utilização concomitante de inibidores da protease pode aumentar a concentração de metabólitos citotóxicos. A utilização de regimes com base em inibidores da protease foi determinado estar associado com uma incidência mais elevada de infecções e neutropenia em doentes a receber ciclofosfamida, doxorubicina e etoposido (CDE) do que o uso de um regime com base NNRTI. - Hidrato de Cloral
Usar com precaução

Ifosfamida Hidrato de Cloral

Observações: A administração sequencial ou a coadministração planeada de outras substâncias ou tratamentos que possam aumentar a probabilidade ou a gravidade dos efeitos tóxicos (por meio de interações farmacodinâmicas ou farmacocinéticas) requer uma avaliação individual cuidadosa do benefício esperado e dos riscos. Os doentes que recebem tais combinações devem ser cuidadosamente monitorizados para sinais de toxicidade de forma a permitir a intervenção atempada. Doentes tratados com ifosfamida e agentes que reduzem a sua ativação devem ser monitorizados para uma potencial redução de eficácia terapêutica e da necessidade de ajuste de dose.
Interacções: No caso de tratamento anterior ou concomitante com fenobarbital, fenitoina, benzodiazepinas, primidona, carbamazepina, rifampicina ou hidrato de cloral, existe um risco de induzir a isoenzima CYP microssomal ubíqua, particularmente presente no fígado. - Hidrato de Cloral
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metadona Hidrato de Cloral

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Depressores do SNC: Os medicamentos com um efeito sedativo sobre o sistema nervoso central podem resultar num aumento da depressão respiratória, hipotensão, sedação forte ou coma, podendo ser por isso necessário reduzir a dose de um ou de ambos os medicamentos. Com o tratamento com a metadona, sendo a metadona uma substância lentamente eliminada, dá origem a um desenvolvimento lento de tolerância e cada aumento de dose pode, após 1-2 semanas, dar origem a sintomas de depressão respiratória. Os ajustes de dose devem ser feitos com precaução e a dose aumentada gradualmente, e sob observação cuidadosa. Os anestésicos, sedativo-hipnóticos (incluindo benzodiazepinas, barbitúricos, hidrato de cloral e clormetiazol), ansiolíticos fenotiazinas, antipsicóticos e antidepressivos tricíclicos podem aumentar os efeitos depressores gerais da metadona, quando usados concomitantemente. Os antipsicóticos podem aumentar os efeitos sedativos e os efeitos hipotensores da metadona. - Hidrato de Cloral
Não recomendado/Evitar

Cloreto de potássio + Furosemida Hidrato de Cloral

Observações: n.d.
Interacções: Medicamento – Medicamento Associações desaconselhadas Hidrato de cloral Sensação de calor, perspiração, agitação, náusea, aumento de pressão arterial e taquicardia podem ocorrer em casos isolado após a administração intravenosa da furosemida dentro de 24 horas da ingestão de hidrato de cloral. Portanto, não é recomendado o uso concomitante de furosemida e hidrato de cloral. - Hidrato de Cloral
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Hidrato de Cloral
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O uso deste produto não é recomendado se estiver grávida ou a planear engravidar ou se estiver a amamentar.

O paciente deve ser avisado de que hidrato de cloral pode prejudicar a capacidade de executar actividades perigosas que requerem agilidade mental ou coordenação motora, como operar máquinas ou conduzir veículos a motor.

Além disso, o paciente deve ser advertido contra a toma de outras substâncias depressoras, incluindo o álcool, ao usar Hidrato de Cloral.

Substâncias controladas: hidrato de cloral é uma substância de Classe IV.
O hidrato de cloral pode ser viciante.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021