Furoato de fluticasona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Furoato de fluticasona pertence a um grupo de medicamentos denominado glucocorticoides.

Furoato de fluticasona atua diminuindo a inflamação causada por alergia (rinite), reduzindo assim os sintomas de alergia.


Usos comuns
É utilizado para tratar sintomas da rinite alérgica incluindo nariz entupido, corrimento nasal ou comichão, espirros e olhos lacrimejantes com comichão ou vermelhos, em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 anos.


Os sintomas alérgicos podem ocorrer em períodos específicos do ano e serem causados por alergia ao pólen das ervas ou árvores (febre dos fenos), ou podem ocorrer durante todo o ano e serem causados por alergia a animais, ácaros do pó ou fungos para nomear alguns dos mais comuns.


Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
É indicado no tratamento de sintomas da rinite alérgica.

Classificação CFT

14.1.2 : Corticosteroides

Mecanismo De Ação
O furoato de fluticasona é um corticosteróide sintético trifluorinado com atividade anti-inflamatória potente.

O mecanismo preciso através do qual o furoato de fluticasona afecta os sintomas da rinite não é conhecido.

Os corticosteróides têm mostrado ter uma ampla gama de acções em vários tipos de células (por exemplo, mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, linfócitos) e de mediadores (por exemplo, histamina, eicosanóides, leucotrienos, citoquinas) envolvidas na inflamação.

Efeitos específicos de furoato de fluticasona demonstrada in vitro e em modelos in vivo incluída a activação do elemento de resposta de glucocorticóide, de inibição de factores de transcrição pró-inflamatórias, tais como NFkB, e a inibição de eosinofilia induzida por antigénios do pulmão em ratos sensibilizados.

Fluticasona é também encontrado nas vias aéreas para aumentar a retenção de agonista beta adrenérgico de acção prolongada, potenciando, assim, os seus efeitos benéficos para o tratamento de asma.
Posologia Orientativa
Adultos e adolescentes (maiores de 12 anos)
A dose inicial recomendada são duas pulverizações (27,5 microgramas de furoato de fluticasona por pulverização) em cada narina uma vez por dia (dose diária total, 110 microgramas).

Uma vez obtido o controlo adequado dos sintomas, a redução da dose para uma pulverização em cada narina (dose total diária, 55 microgramas) poderá ser efetiva para manutenção.

A dose deve ser titulada para a menor dose em que é mantido o controlo efetivo dos sintomas.

Crianças (6 a 11 anos de idade)
A dose inicial recomendada é uma pulverização (27,5 microgramas de furoato de fluticasona por pulverização) em cada narina uma vez por dia (dose diária total, 55 microgramas).

Os doentes que não respondam adequadamente a uma pulverização em cada narina uma vez por dia (dose total diária, 55 microgramas) poderão fazer duas pulverizações em cada narina uma vez por dia (dose total diária, 110 microgramas).

Uma vez obtido o controlo adequado dos sintomas, recomenda-se reduzir a dose para uma pulverização em cada narina uma vez por dia (dose total diária, 55 microgramas).


Administração
Apenas a uso nasal.

O dispositivo intranasal deve ser agitado antes de utilizar.



Contraindicações
Hipersensibilidade ao Furoato de fluticasona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Reações alérgicas:
As reações alérgicas ao Furoato de fluticasona são raras e afetam menos de 1 em cada 1.000 pessoas.

Num pequeno número de pessoas, as reações alérgicas podem originar um problema mais grave, podendo por em risco a própria vida, se não forem tratadas.

Os sintomas incluem:
- ficar com pieira, tosse, ou dificuldade em respirar
- sentir de repente fraqueza ou atordoamento (que pode levar ao colapso ou perda de consciência)
- inchaço à volta da face
- erupções cutâneas ou vermelhidão

Em muitos casos, estes sintomas vão ser sinais de efeitos secundários menos graves.


Mas deve ter atenção que eles são potencialmente graves – assim, se tiver qualquer destes sintomas:
Contacte o médico o mais rapidamente possível.

Efeitos secundários muito frequentes:
(podem afetar mais de 1 em cada 10 pessoas)
• Hemorragias nasais (normalmente menores), especialmente se utilizar Furoato de fluticasona por mais de 6 semanas continuamente.

Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas)
• Ulceração nasal – que pode causar irritação ou desconforto no nariz.

Poderá também observar laivos de sangue ao assoar-se.

• Dor de cabeça.

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar até 1 em cada 100 pessoas)
• Dor, ardor, irritação, fossas nasais doridas ou secas.

Desconhecido (a frequência não pode ser estimada pelos dados disponíveis)
• Atraso no crescimento de crianças.

• Alterações temporárias da visão no uso prolongado.

Os corticosteroides para uso nasal podem afetar a produção normal de hormonas no seu organismo, especialmente se usar doses elevadas por um longo período de tempo.

Em crianças este efeito secundário pode provocar um atraso no crescimento, relativamente a outras.

Advertências
Aleitamento
Aleitamento:Níveis plasmáticos provavelmente baixos no leite, mas não foram feitos estudos controlados. Ver Corticosteróides.
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Precauções Gerais
Podem ocorrer efeitos sistémicos com os corticosteroides nasais, particularmente se são prescritas doses elevadas por períodos de tempo prolongados.

Estes efeitos são muito menos prováveis de ocorrer do que com corticoesteróides orais e podem variar entre doentes e entre os diferentes corticosteroides.

Os potenciais efeitos sistémicos podem incluir, síndrome de Cushing, manifestações Cushingóides, supressão adrenal, atraso do crescimento em crianças e adolescentes, cataratas, glaucoma e, mais raramente, uma série de efeitos psicológicos ou comportamentais, incluindo hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono, ansiedade, depressão ou agressividade (particularmente em crianças).


O tratamento com doses de corticosteroides nasais superiores às recomendadas pode resultar em depressão da função suprarrenal clinicamente significativa.

Se houver evidência de utilização de doses superiores às recomendadas, então deverá considerar-se a administração adicional de corticosteroides sistémicos durante períodos de stress ou cirurgia eletiva.

A dose de 110 microgramas de furoato de fluticasona uma vez por dia não foi associada à supressão do eixo Hipotálamo-Hipofisário-Adrenal (HPA) nos adultos, adolescentes ou crianças.

Contudo, a dose de furoato de fluticasona intranasal deve ser reduzida para a dose mais baixa para a qual é mantido um controlo efetivo dos sintomas da rinite.


Tal como todos os corticosteroides intranasais, a sobrecarga sistémica total de corticosteroides deve ser considerada sempre que outras formas de terapêutica corticosteroide sejam prescritas concomitantemente.


Se houver alguma razão para suspeitar de compromisso da função suprarrenal, deve tomar-se precaução ao transferir um doente sob tratamento com esteroides sistémicos para furoato de fluticasona.

Os corticosteroides para uso nasal e para inalação podem resultar no desenvolvimento de glaucoma e/ou cataratas.

Pelo que é necessária uma monitorização rigorosa em doentes com alteração na visão ou com história de aumento da pressão intraocular, glaucoma e/ou cataratas.

Atraso no crescimento
Foi notificado atraso no crescimento em crianças tratadas com corticosteroides nasais nas doses autorizadas.


Observou-se redução na velocidade de crescimento em crianças tratadas com furoato de fluticasona 110 microgramas diariamente durante um ano.

Assim, as crianças devem manter a dose eficaz mais baixa possível que permita o controlo adequado dos sintomas.


Recomenda-se a monitorização regular do crescimento das crianças em tratamento prolongado com corticosteroides nasais.

Se o crescimento for retardado, a terapêutica deve ser revista com o objetivo de reduzir,se possível, a dose de corticosteroide nasal, para a dose mais baixa para a qual é mantido o controlo efetivo dos sintomas.

Além disso, deverá considerar-se referir o doente a um pediatra.

Não se recomenda a administração concomitante com ritonavir devido ao risco de aumento de exposição sistémica do furoato de fluticasona.

Furoato de fluticasona é submetido a um extenso efeito metabólico de primeira passagem, pelo que é provável que a exposição sistémica do furoato de fluticasona intranasal seja aumentada em doentes com doença hepática grave.

Isto pode resultar numa maior frequência de efeitos adversos sistémicos.

Recomenda-se precaução ao tratar estes doentes.


Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar.

Se estiver próximo da hora da próxima dose, espere até essa altura.

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.


Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não refrigerar ou congelar.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Furoato de fluticasona + Inibidores do CYP3A4

Observações: Os dados de indução e inibição enzimática sugerem que não existem bases teóricas para prever interações metabólicas entre o furoato de fluticasona e o metabolismo de outros compostos mediado pelo citocromo P450 a doses intranasais clinicamente relevantes. Por esta razão, não foi efetuado nenhum estudo clínico para investigar as interações do furoato de fluticasona com outros fármacos.
Interações: O furoato de fluticasona é rapidamente eliminado por extenso efeito metabólico de primeira passagem mediado pelo citocromo P450 3A4. Recomenda-se precaução quando se administra furoato de fluticasona com inibidores potentes do CYP3A4 uma vez que não se poderá excluir a possibilidade de um aumento na exposição sistémica.

Furoato de fluticasona + Ritonavir

Observações: Os dados de indução e inibição enzimática sugerem que não existem bases teóricas para prever interações metabólicas entre o furoato de fluticasona e o metabolismo de outros compostos mediado pelo citocromo P450 a doses intranasais clinicamente relevantes. Por esta razão, não foi efetuado nenhum estudo clínico para investigar as interações do furoato de fluticasona com outros fármacos.
Interações: Com base em dados de outro glucocorticoide (propionato de fluticasona), metabolizado pelo CYP3A4, não se recomenda a administração concomitante com ritonavir devido ao risco de aumento da exposição sistémica do furoato de fluticasona.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Furoato de fluticasona + Cetoconazol

Observações: Os dados de indução e inibição enzimática sugerem que não existem bases teóricas para prever interações metabólicas entre o furoato de fluticasona e o metabolismo de outros compostos mediado pelo citocromo P450 a doses intranasais clinicamente relevantes. Por esta razão, não foi efetuado nenhum estudo clínico para investigar as interações do furoato de fluticasona com outros fármacos.
Interações: Num estudo de interação medicamentosa do furoato de fluticasona intranasal com o cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, houve mais indivíduos com concentrações mensuráveis de furoato de fluticasona no grupo cetoconazol (6 de 20 indivíduos) comparativamente ao placebo (1 em 20 indivíduos). Este pequeno aumento na exposição não resultou numa diferença estatisticamente significativa nas concentrações séricas de cortisol de 24 horas entre os dois grupos.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O furoato de fluticasona deve ser utilizado na gravidez apenas se os benefícios para a mãe compensarem os potenciais riscos para o feto ou criança.

A administração de furoato de fluticasona a mulheres a amamentar deve ser apenas considerada se o benefício esperado para a mãe for superior a qualquer possível risco para o lactente.


Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019