Fulvestrant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(7α,17β)-7-{9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl}estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
PubChem
104741
DrugBank
DB00947
ChemSpider
94553
Código ATC
L02
|
L02BA03
|
D01
|
D01A
DCB
04334
UNII
22X328QOC
KEGG
D01161
ChEBI
CHEBI:31638
ChEMBL
CHEMBL1358
Fórmula química
C32H47F5O3S
Massa molar
606.772 g/mol
SMILES
CC12CCC3C (C1CCC2O) C (CC4=C3C=CC (=C4) O) CCCCCCCCCS (=O) CCCC (C (F) (F) F) (F) F
InChI
1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24 (38) 21-23 (25) 20-22 (29 (26) 27 (30) 13-14-28 (30) 39) 10-7-5-3-2-4-6-8-18-41 (40) 19-9-16-31 (33, 34) 32 (35, 36) 37/h11-12, 21-22, 26-29, 38-39H, 2-10, 13-20H2, 1H3/t22-, 26-, 27+, 28+, 29-, 30+, 41?/m1/s1
Key
VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
674.8°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 6.72e-03 g/l
Biodisponibilidade
Após administração intramuscular, como uma injecção de acção prolongada, fulvestrant é lentamente absorvido e as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são atingidas após cerca de 5 dias.
Metabolismo
O metabolismo de fulvestrant não foi completamente avaliado, mas envolve combinações de diversas vias de biotransformação possíveis, análogas às dos esteróides endógenos. Os metabólitos identificados (inclui os metabólitos 17-cetona, sulfona, 3-sulfato, 3- e 17-glucuronido) ou são menos activos, ou apresentam uma actividade semelhante à de fulvestrant em modelos de antiestrogénios.
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t1/2) depois da injecção intramuscular do Fulvestrant é determinada pela taxa de absorção, e foi estimada em 50 dias.
Ligação plasmática
O Fulvestrant tem uma elevada ligação (99%) às proteínas plasmáticas.
Excreção
Fulvestrant é eliminado principalmente na forma metabolizada. A principal via de excreção é a via fecal, com menos de 1% excretado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Faslodex
Licença
AstraZeneca UK, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IM.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
