Fluorocolina (18F)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
fluoromethyl-(2-hydroxyethyl)-dimethylazanium;chloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
404591
DrugBank
DB15887
ChemSpider
358329
Código ATC
V09I
|
V09IX07
DCB
11565
UNII
3Y68K91A3M
KEGG
D11254
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C5H13ClFNO
Massa molar
157.613 g/mol
SMILES
C[N+](C)(CCO)CF.[Cl-]
InChI
InChI=1S/C5H13FNO.ClH/c1-7(2,5-6)3-4-8;/h8H,3-5H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
Key
QJEHIIJVWXGJAB-UHFFFAOYSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O cloreto de fluorocolina (18F) é um análogo da colina (precursor da biossíntese dos fosfolípidos), em que um átomo de hidrogénio foi substituído por flúor (18F). A colina é transportada através da membrana celular, usando um sistema de transporte, e é fosforilada pela colina quinase (CK). Os próximos passos são a conversão da fosforilcolina em citidina difosfato colina [(CDP)-colina] e a incorporação em fosfatidilcolina, um componente da membrana celular.
A actividade da CK está aumentada nas células malignas, o que explica a intensa acumulação de colina radiomarcada no cancro.
Foi demonstrado que no metabolismo da análoga fluorocolina (18F) correspondente ao da colina para estes passos, mas, num curto período de tempo (<1h), quando as imagens PET são adquiridas, o principal metabólito radiomarcado é a fluorocolina (18F) fosforilada.
Após uma injecção intravenosa, o perfil farmacocinético da fluorocolina (18F) enquadra-se num modelo que possui dois componentes exponenciais rápidos mais uma constante. As 2 fases rápidas, que estão quase concluídas 3 minutos após a administração, representam >93% da concentração máxima de radioactividade. Por conseguinte, o marcador é amplamente eliminado do compartimento intravascular nos primeiros 5 minutos seguintes à administração.
A actividade da CK está aumentada nas células malignas, o que explica a intensa acumulação de colina radiomarcada no cancro.
Foi demonstrado que no metabolismo da análoga fluorocolina (18F) correspondente ao da colina para estes passos, mas, num curto período de tempo (<1h), quando as imagens PET são adquiridas, o principal metabólito radiomarcado é a fluorocolina (18F) fosforilada.
Após uma injecção intravenosa, o perfil farmacocinético da fluorocolina (18F) enquadra-se num modelo que possui dois componentes exponenciais rápidos mais uma constante. As 2 fases rápidas, que estão quase concluídas 3 minutos após a administração, representam >93% da concentração máxima de radioactividade. Por conseguinte, o marcador é amplamente eliminado do compartimento intravascular nos primeiros 5 minutos seguintes à administração.
Metabolismo
A concentração de flúor radioativo (18F) no fígado aumenta rapidamente nos primeiros 10 minutos e depois a aumenta lentamente. A concentração de flúor radioativo (18F) nos pulmões permanece sempre relativamente baixa. A actividade mais elevada é observada nos rins, seguida do fígado e baço.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
Trinta minutos depois da injecção, 4-16% da actividade injectada permanece no compartimento intravascular. Menos de 9% da actividade injectada é excretado na urina durante as primeiras 3,5 horas após a injecção. A actividade média na bexiga é 1,9% da dose injectada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Fluorocolina (18F) CIS Bio International
Licença
Cis Bio International
Cat. Gravidez
Não aplicável. Medicamento administrado só em homens.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
