Finerenona
O que é
Finerenona é um medicamento usado para reduzir o risco de declínio da função renal, insuficiência renal, morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais e hospitalização por insuficiência cardíaca em adultos com doença renal crónica associada ao diabetes tipo 2.
A finerenona é um antagonista não esteroidal do receptor mineralocorticóide (ARM).
A finerenona é um antagonista não esteroidal do receptor mineralocorticóide (ARM).
Usos comuns
A finerenona é indicada para reduzir o risco de declínio da função renal, insuficiência renal, morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais e hospitalização por insuficiência cardíaca em adultos com doença renal crônica associada ao diabetes tipo 2.
Tipo
Molécula pequena.
História
A finerenona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em julho de 2021, e na União Europeia em fevereiro de 2022.
A Food and Drug Administration dos EUA considera-o um medicamento de primeira classe.
A Food and Drug Administration dos EUA considera-o um medicamento de primeira classe.
Indicações
Finerenona é indicado para reduzir o risco de declínio sustentado na taxa de filtração glomerular, doença renal terminal, morte cardiovascular, ataques cardíacos e hospitalização por insuficiência cardíaca em adultos com doença renal crónica associada ao diabetes mellitus tipo II.
Classificação CFT
3.4.1.3 : Diuréticos poupadores de potássio
Mecanismo De Acção
A finerenona é um antagonista selectivo do receptor mineralocorticoide (MR) não esteroidal sem afinidade ou actividade significativa nos receptores de androgénio, progesterona, estrogénio e glicocorticóide. Estudos em animais mostraram que a ligação da finerenona ao MR reduz a inflamação e a fibrose, e 2 ensaios clínicos mostraram uma redução na albuminúria.
A aldosterona é uma hormona mineralocorticóide envolvido na regulação da pressão arterial, reabsorção de sódio e excreção de potássio. Em 1943, o agonismo do RM juntamente com o aumento do sal mostrou estar associado à hipertensão maligna, que poderia progredir para inflamação e fibrose de órgãos.
A ligação da aldosterona, um agonista do MR, ao MR causa uma mudança conformacional, que dissocia o receptor das proteínas chaperonas inactivadoras. O MR activo se transloca para o núcleo junto com um complexo de outros co-activadores para induzir a transcrição de vários genes.
A ligação da finerenona ao MR previne a ligação dos co-activadores do MR, que por sua vez previne a transcrição de genes pró-inflamatórios e pró-fibróticos.
Dados de ensaios clínicos mostram que o bloqueio do receptor mineralocorticóide reduz a mortalidade e a morbidade em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva crónica grave com fracção de ejecção ≤35%. Pacientes em uso de finerenona desenvolveram fibrilação ou flutter atrial (AFF) de início recente com uma taxa de risco de 0,71. A finerenona reduziu o risco de primeiro aparecimento de insuficiência renal, diminuição sustentada da TFGe de ≥40% ou morte por causa renal para uma taxa de risco de 0,82. Desfechos cardiovasculares, incluindo morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais, acidente vascular cerebral não fatal e hospitalização para insuficiência cardíaca em pacientes em uso de finerenona teve uma razão de risco de 0,86 em pacientes com histórico de AFF e 0,85 em pacientes sem histórico de AFF.
A aldosterona é uma hormona mineralocorticóide envolvido na regulação da pressão arterial, reabsorção de sódio e excreção de potássio. Em 1943, o agonismo do RM juntamente com o aumento do sal mostrou estar associado à hipertensão maligna, que poderia progredir para inflamação e fibrose de órgãos.
A ligação da aldosterona, um agonista do MR, ao MR causa uma mudança conformacional, que dissocia o receptor das proteínas chaperonas inactivadoras. O MR activo se transloca para o núcleo junto com um complexo de outros co-activadores para induzir a transcrição de vários genes.
A ligação da finerenona ao MR previne a ligação dos co-activadores do MR, que por sua vez previne a transcrição de genes pró-inflamatórios e pró-fibróticos.
Dados de ensaios clínicos mostram que o bloqueio do receptor mineralocorticóide reduz a mortalidade e a morbidade em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva crónica grave com fracção de ejecção ≤35%. Pacientes em uso de finerenona desenvolveram fibrilação ou flutter atrial (AFF) de início recente com uma taxa de risco de 0,71. A finerenona reduziu o risco de primeiro aparecimento de insuficiência renal, diminuição sustentada da TFGe de ≥40% ou morte por causa renal para uma taxa de risco de 0,82. Desfechos cardiovasculares, incluindo morte cardiovascular, ataques cardíacos não fatais, acidente vascular cerebral não fatal e hospitalização para insuficiência cardíaca em pacientes em uso de finerenona teve uma razão de risco de 0,86 em pacientes com histórico de AFF e 0,85 em pacientes sem histórico de AFF.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para doença renal crónica:
Dose inicial: 10 ou 20 mg por via oral uma vez ao dia com base na eGFR
Dose inicial: 10 ou 20 mg por via oral uma vez ao dia com base na eGFR
Administração
Via oral.
Pode tomar finerenona com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir um comprimido inteiro, esmague o comprimido e misture-o com água ou alimentos macios, como molho de maçã. Engula a mistura imediatamente.
Pode tomar finerenona com ou sem alimentos.
Se não conseguir engolir um comprimido inteiro, esmague o comprimido e misture-o com água ou alimentos macios, como molho de maçã. Engula a mistura imediatamente.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Finerenona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- potássio elevado no sangue - náuseas, fraqueza, sensação de formigamento, dor no peito, batimentos cardíacos irregulares, perda de movimento; ou
- baixo teor de sódio no sangue - dor de cabeça, confusão, problemas de pensamento ou memória, fraqueza, sensação de instabilidade.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- potássio alto;
- baixo teor de sódio; ou
- pressão sanguínea baixa.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- potássio elevado no sangue - náuseas, fraqueza, sensação de formigamento, dor no peito, batimentos cardíacos irregulares, perda de movimento; ou
- baixo teor de sódio no sangue - dor de cabeça, confusão, problemas de pensamento ou memória, fraqueza, sensação de instabilidade.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- potássio alto;
- baixo teor de sódio; ou
- pressão sanguínea baixa.
Advertências
Gravidez:A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Aleitamento:Não deve amamentar enquanto estiver usando finerenona e por pelo menos 1 dia após a última dose.
Precauções Gerais
Não deve usar finerenona se for alérgico a ela ou se tiver problemas com a glândula adrenal.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos. Alguns medicamentos não devem ser usados com finerenona. Seu plano de tratamento pode mudar se também usar:
- nefazodona;
- um antibiótico - claritromicina, telitromicina;
- medicamento antifúngico - itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol; ou
- medicamento antiviral para HIV ou hepatite C - boceprevir, cobicistate, dasabuvir, elvitegravir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ombitasvir, paritaprevir saquinavir, telaprevir, tipranavir.
Informe o médico se já teve:
- doença hepática grave; ou
- níveis elevados de potássio no sangue (hipercalemia).
Não se sabe se a finerenona prejudicará o feto. Informe o médico se estiver grávida ou planeia engravidar.
Não deve amamentar enquanto estiver usando finerenona e por pelo menos 1 dia após a última dose.
Não aprovado para uso por menores de 18 anos.
Não tome suplementos de potássio ou use substitutos do sal, a menos que o médico tenha indicado.
Informe o médico sobre todos os seus outros medicamentos. Alguns medicamentos não devem ser usados com finerenona. Seu plano de tratamento pode mudar se também usar:
- nefazodona;
- um antibiótico - claritromicina, telitromicina;
- medicamento antifúngico - itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol; ou
- medicamento antiviral para HIV ou hepatite C - boceprevir, cobicistate, dasabuvir, elvitegravir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ombitasvir, paritaprevir saquinavir, telaprevir, tipranavir.
Informe o médico se já teve:
- doença hepática grave; ou
- níveis elevados de potássio no sangue (hipercalemia).
Não se sabe se a finerenona prejudicará o feto. Informe o médico se estiver grávida ou planeia engravidar.
Não deve amamentar enquanto estiver usando finerenona e por pelo menos 1 dia após a última dose.
Não aprovado para uso por menores de 18 anos.
Não tome suplementos de potássio ou use substitutos do sal, a menos que o médico tenha indicado.
Cuidados com a Dieta
A toranja pode interagir com a finerenona e causar efeitos secundários. Evite consumir produtos de toranja.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida no mesmo dia em que se lembrar. Tome sua próxima dose no horário regular e mantenha sua programação de uma vez ao dia. Não tome 2 doses em um dia.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Não deve amamentar enquanto estiver usando finerenona e por pelo menos 1 dia após a última dose.
A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.
Não deve amamentar enquanto estiver usando finerenona e por pelo menos 1 dia após a última dose.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
