Fentolamina
O que é
A Fentolamina é um antagonista alfa-adrenérgico não selectivo.
É utilizada no tratamento de hipertensão e de emergências hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo da doença de Raynaud e queimaduras, síndrome de abstinência de clonidina, impotência, e doença vascular periférica.
É utilizada no tratamento de hipertensão e de emergências hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo da doença de Raynaud e queimaduras, síndrome de abstinência de clonidina, impotência, e doença vascular periférica.
Usos comuns
Prevenção e controle das crises hipertensivas em pacientes com feocromocitoma, causadas por stress e pelas manipulações prévias a uma preparação para o corte cirúrgico.
Prevenção e tratamento da necrose cutânea que segue à administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina.
Diagnóstico de feocromocitoma (prova da fentolamina), crise hipertensiva por ingestão de queijo em indivíduos tratados com IMAO (síndrome do queijo), por bloquear a tiramina destes alimentos.
Prevenção e tratamento da necrose cutânea que segue à administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina.
Diagnóstico de feocromocitoma (prova da fentolamina), crise hipertensiva por ingestão de queijo em indivíduos tratados com IMAO (síndrome do queijo), por bloquear a tiramina destes alimentos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Utilizada como ajuda para o diagnóstico de feocromocitoma, e pode ser administrado imediatamente antes ou durante a feocromocitomectomia para evitar ou controlar a hipertensão paroxística resultante da anestesia, o stress, ou a manipulação operativa do tumor.
A Fentolamina também tem sido utilizada para tratar a crise hipertensiva causada por aminas simpatomiméticas ou excesso de catecolaminas por certos alimentos ou medicamentos em pacientes que tomam inibidores da MAO, ou por síndrome de abstinência à clonidina.
Outras indicações incluem a prevenção de necrose dérmica e descamação após a administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina, diminuição da impedância da ejecção ventricular esquerda e o tipo do enfarte em pacientes com MI associado a insuficiência ventricular esquerda, o tratamento da disfunção eréctil através da auto-injecção de pequenas doses combinado com cloridrato de papaverina no corpo cavernoso, e como um complemento para a gestão de overdose de cocaína para reverter a vasoconstrição coronária após uso de oxigénio, benzodiazepínicos e nitroglicerina.
A Fentolamina também tem sido utilizada para tratar a crise hipertensiva causada por aminas simpatomiméticas ou excesso de catecolaminas por certos alimentos ou medicamentos em pacientes que tomam inibidores da MAO, ou por síndrome de abstinência à clonidina.
Outras indicações incluem a prevenção de necrose dérmica e descamação após a administração intravenosa ou extravasamento de noradrenalina, diminuição da impedância da ejecção ventricular esquerda e o tipo do enfarte em pacientes com MI associado a insuficiência ventricular esquerda, o tratamento da disfunção eréctil através da auto-injecção de pequenas doses combinado com cloridrato de papaverina no corpo cavernoso, e como um complemento para a gestão de overdose de cocaína para reverter a vasoconstrição coronária após uso de oxigénio, benzodiazepínicos e nitroglicerina.
Classificação CFT
3.6 : Venotrópicos
Mecanismo De Acção
A Fentolamina produz as suas acções terapêuticas, bloqueando competitivamente os receptores alfa-adrenérgicos (respostas principalmente excitatórias dos músculos e glândulas exócrinas lisas), levando a um relaxamento muscular e um alargamento dos vasos sanguíneos.
Este alargamento dos vasos sanguíneos resulta num abaixamento da pressão sanguínea.
A acção da fentolamina sobre os receptores adrenérgicos alfa é relativamente transitório e o efeito de bloqueio é incompleto.
A substância é mais eficaz em antagonizar as respostas à adrenalina e/ou noradrenalina circulante do que em antagonizar as respostas ao mediador libertadas na terminação nervosa adrenérgica.
A Fentolamina também estimula os receptores β-adrenérgicos e produz um efeito inotrópico positivo e cronotrópico no coração e aumenta o débito cardíaco.
Este alargamento dos vasos sanguíneos resulta num abaixamento da pressão sanguínea.
A acção da fentolamina sobre os receptores adrenérgicos alfa é relativamente transitório e o efeito de bloqueio é incompleto.
A substância é mais eficaz em antagonizar as respostas à adrenalina e/ou noradrenalina circulante do que em antagonizar as respostas ao mediador libertadas na terminação nervosa adrenérgica.
A Fentolamina também estimula os receptores β-adrenérgicos e produz um efeito inotrópico positivo e cronotrópico no coração e aumenta o débito cardíaco.
Posologia Orientativa
Diagnóstico de feocromocitoma:
Adultos: IM/IV - 5 mg.
Crianças: IM/IV - 1 mg IV ou 3 mg IM.
Episódios hipertensivos do feocromocitoma:
Adultos: IM/IV - 5 mg 1-2 h antes da cirurgia.
Repitir se necessário.
Durante a cirurgia, IV 5 mg, tal como indicado.
Crianças: IM/IV - 1 mg 1-2 h antes da cirurgia.
Repitir se necessário.
Durante a cirurgia, IV 1 mg, tal como indicado.
Prevenção de necrose e descamação cutânea:
Adultos: IV Adiciona-se 10 mg/L de uma solução que contém norepinefrina.
Tratamento da necrose cutânea ou formação de crosta após extravasamento da Norepinefrina:
Adultos: De 5 a 10 mg em 10 ml de solução salina na área de extravasamento no prazo de 12 h.
Reversão da anestesia no tecido mole (apenas OraVerse):
Adultos: injecção intra-oral submucosa – com base na quantidade de anestésico local.
Metade do cartucho de anestésico local, 0,2 mg (½ cartucho).
Um cartucho de 0,4 mg de anestésico local (1 cartucho).
Dois cartuchos de anestésicos locais, 0,8 mg (2 cartuchos).
Crianças de 6 anos de idade e mais velhos (30 kg ou mais) injecção intra-oral submucosa.
Veja Adultos para a dosagem, não exceder 0,4 mg (1 cartucho).
Crianças de 6 anos de idade e mais velhos (15 a 30 kg) injecção intra-oral submucosa.
A dose máxima é de 0,2 mg (½ cartucho).
Adultos: IM/IV - 5 mg.
Crianças: IM/IV - 1 mg IV ou 3 mg IM.
Episódios hipertensivos do feocromocitoma:
Adultos: IM/IV - 5 mg 1-2 h antes da cirurgia.
Repitir se necessário.
Durante a cirurgia, IV 5 mg, tal como indicado.
Crianças: IM/IV - 1 mg 1-2 h antes da cirurgia.
Repitir se necessário.
Durante a cirurgia, IV 1 mg, tal como indicado.
Prevenção de necrose e descamação cutânea:
Adultos: IV Adiciona-se 10 mg/L de uma solução que contém norepinefrina.
Tratamento da necrose cutânea ou formação de crosta após extravasamento da Norepinefrina:
Adultos: De 5 a 10 mg em 10 ml de solução salina na área de extravasamento no prazo de 12 h.
Reversão da anestesia no tecido mole (apenas OraVerse):
Adultos: injecção intra-oral submucosa – com base na quantidade de anestésico local.
Metade do cartucho de anestésico local, 0,2 mg (½ cartucho).
Um cartucho de 0,4 mg de anestésico local (1 cartucho).
Dois cartuchos de anestésicos locais, 0,8 mg (2 cartuchos).
Crianças de 6 anos de idade e mais velhos (30 kg ou mais) injecção intra-oral submucosa.
Veja Adultos para a dosagem, não exceder 0,4 mg (1 cartucho).
Crianças de 6 anos de idade e mais velhos (15 a 30 kg) injecção intra-oral submucosa.
A dose máxima é de 0,2 mg (½ cartucho).
Administração
Via IM, IV.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à fentolamina ou compostos relacionados; MI, história de enfarte do miocárdio, insuficiência coronário, angina, ou outras evidências sugestivas de doença arterial coronária.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Episódios hipotensivos agudos e prolongados, arritmias cardíacas, hipotensão ortostática, debilidade, congestão nasal, tonturas, náuseas, vômitos e diarreia.
Taquicardia, palpitação, rubor cefálico, dor pré-cordial, piloereção.
Taquicardia, palpitação, rubor cefálico, dor pré-cordial, piloereção.
Advertências
Gravidez:Não foram estudados os efeitos na mulher grávida. Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Precauções Gerais
Após a administração de fentolamina pode ocorrer infarto do miocárdio, espasmo por oclusão vásculo-cerebral.
Não foram estudados os efeitos na mulher grávida.
Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Não foram estudados os efeitos na mulher grávida.
Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas:
Arritmias, taquicardia, hipotensão, choque, excitação, sudorese, dor de cabeça, contracção da pupila, transtornos da visão, náuseas, vómitos, diarreia e hipoglicemia.
Tratamento: medidas de suporte, administração controlada de noradrenalina IV.
Não utilizar adrenalina (efeito hipotensor paradoxal).
Sintomas:
Arritmias, taquicardia, hipotensão, choque, excitação, sudorese, dor de cabeça, contracção da pupila, transtornos da visão, náuseas, vómitos, diarreia e hipoglicemia.
Tratamento: medidas de suporte, administração controlada de noradrenalina IV.
Não utilizar adrenalina (efeito hipotensor paradoxal).
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de usar.
Cuidados no Armazenamento
Guardar os frascos fechados entre 15° e 30° C.
Proteja o medicamento do calor directo e luz.
Não permita que congele.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Proteja o medicamento do calor directo e luz.
Não permita que congele.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Clonidina Fentolamina
Observações: n.d.Interacções: As substâncias com propriedades bloqueadoras-α 2, tais como a fentolamina ou a tolazolina, podem eliminar os efeitos da clonidina mediados no receptor α 2 de uma forma dose dependente. - Fentolamina
Midodrina Fentolamina
Observações: n.d.Interacções: A actividade deste medicamento pode ser inibida por agentes α-bloqueadores directos (prazosina, fentolamina) ou por agentes α-bloqueadores indirectos (reserpina). - Fentolamina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não foram estudados os efeitos na mulher grávida.
Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Não foram estudados os efeitos na mulher grávida.
Utilizar na gravidez somente se os benefícios para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
