Etinilestradiol + Norelgestromina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-3-hydroxyimino-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol;(8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
44151751
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03AA13
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C41H53NO4
Massa molar
623.86382
SMILES
CCC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=CC (=NO) CCC34.CC12CCC3C (C1CCC2 (C#C) O) CCC4=
C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C21H29NO2. C20H24O2/c1-3-20-11-9-17-16-8-6-15 (22-24) 13-14 (16) 5- 7-18 (17) 19 (20) 10-12-21 (20, 23) 4-2;1-3-20 (22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14 (21) 5-7-15 (13) 16 (17) 8-10-19 (18, 20) 2/h2, 13, 16-19, 23-24H, 3, 5-12H2, 1H3;1, 5, 7, 12, 16-18, 21-22H, 4, 6, 8-11H2, 2H3/t16-, 17+, 18+, 19-, 20-, 21-;16-, 17-, 18+, 19+, 20+/m01/s1
Key
KBFRRZPPJPKFHQ-WOMZHKBXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Os níveis de norelgestromina e de etinilestradiol no soro, atingem um planalto às 48 horas.
Metabolismo
Ocorre o metabolismo hepático de norelgestromina e os metabólitos incluem o norgestrel, que se encontra extensamente ligado à SHBG e vários metabólitos hidroxilados e conjugados. O etinilestradiol é também metabolizado dando origem a vários produtos hidroxilados e aos seus conjugados glucuronídeos e sulfatados.
Semi-Vida
Após remoção de um sistema transdérmico, as semi-vidas de eliminação médias de norelgestromina e do etinilestradiol foram de, aproximadamente, 28 horas e 17 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
Norelgestromina e norgestrel (um metabólito sérico de norelgestromina) estão fortemente ligados (>97%) às proteínas séricas. Norelgestromina está ligado à albumina e não à SHBG, enquanto o norgestrel está principalmente ligado à SHBG, o que limita a sua actividade biológica. O etinilestradiol está extensamente ligado à albumina sérica
Excreção
Os metabólitos de norelgestromina e do etinilestradiol são eliminados pelas vias renal e fecal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Evra
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Transdérmica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
