Etambutol
O que é
Etambutol é um agente antituberculose que inibe o transporte dos ácidos micólicos na parede celular do bacilo da tuberculose.
Também podem inibir a síntese de espermidina em micobactérias.
A acção é geralmente bactericida, o Etambutol pode penetrar as membranas celulares para exercer o seu efeito letal.
Também podem inibir a síntese de espermidina em micobactérias.
A acção é geralmente bactericida, o Etambutol pode penetrar as membranas celulares para exercer o seu efeito letal.
Usos comuns
Tratamento inicial da tuberculose (como regra associado à Estreptomicina e à Hidrazina do Ácido Isonicotínico ou em casos especiais só com esta última).
Tratamento dos casos resistentes à Estreptomicina e Hidrazina (associada geralmente com outros dois tuberculostáticos activos de 2.ª linha).
Cobertura cirúrgica pré e pós-operatória.
Doença por micobactérias atípicas.
Tratamento dos casos resistentes à Estreptomicina e Hidrazina (associada geralmente com outros dois tuberculostáticos activos de 2.ª linha).
Cobertura cirúrgica pré e pós-operatória.
Doença por micobactérias atípicas.
Tipo
Molécula pequena.
História
O etambutol foi descoberto em 1961.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento inicial da tuberculose (como regra associado à Estreptomicina e à Hidrazina do Ácido Isonicotínico ou em casos especiais só com esta última).
Tratamento dos casos resistentes à Estreptomicina e Hidrazina (associada geralmente com outros dois tuberculostáticos activos de 2.ª linha).
Cobertura cirúrgica pré e pós-operatória.
Doença por micobactérias atípicas.
Tratamento dos casos resistentes à Estreptomicina e Hidrazina (associada geralmente com outros dois tuberculostáticos activos de 2.ª linha).
Cobertura cirúrgica pré e pós-operatória.
Doença por micobactérias atípicas.
Classificação CFT
1.1.12 : Antituberculosos
Mecanismo De Acção
O Cloridrato de Etambutol é um fármaco que actua selectivamente sobre as micobactérias típicas humanas e bovinas e as atípicas (M. Kausasii em especial).
A CIM é de 1 μg/ml para a maior parte das estirpes e a esta concentração o produto pode ser bactericida sobre certas estirpes.
No tecido pulmonar encontram-se taxas bactericidas para o conjunto das estirpes do bacilo de Koch.
O fármaco age sobre os bacilos tuberculosos, quer eles sejam extra ou intracelulares.
Não existe resistência cruzada com os outros antituberculosos.
As resistências primárias ao Etambutol são inferiores a 1%.
A CIM é de 1 μg/ml para a maior parte das estirpes e a esta concentração o produto pode ser bactericida sobre certas estirpes.
No tecido pulmonar encontram-se taxas bactericidas para o conjunto das estirpes do bacilo de Koch.
O fármaco age sobre os bacilos tuberculosos, quer eles sejam extra ou intracelulares.
Não existe resistência cruzada com os outros antituberculosos.
As resistências primárias ao Etambutol são inferiores a 1%.
Posologia Orientativa
25 mg/Kg/dia durante dois meses.
Depois 15 miligramas/Kg/dia durante todo o tempo que durar o tratamento (em regra um mínimo de 18 meses).
Depois 15 miligramas/Kg/dia durante todo o tempo que durar o tratamento (em regra um mínimo de 18 meses).
Administração
Via oral.
Tomar a dose diária de uma só vez depois do pequeno-almoço.
Tomar a dose diária de uma só vez depois do pequeno-almoço.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Etambutol.
Nevrite óptica.
Gravidez e aleitamento.
Nevrite óptica.
Gravidez e aleitamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A reacção secundária mais importante consiste em nevrite óptica a qual se traduz por diminuição da acuidade visual, escotomas central e periférico e redução dos campos visuais.
Podem também ocorrer alterações da visão cromática, em particular para o vermelho e o verde.
Aconselha-se a vigilância oftalmológica periódica durante o tratamento com Etambutol.
Com pouca frequência poderão aparecer perturbações digestivas diversas, anorexia, rash cutâneo, alergia, hiperuricémia.
Podem também ocorrer alterações da visão cromática, em particular para o vermelho e o verde.
Aconselha-se a vigilância oftalmológica periódica durante o tratamento com Etambutol.
Com pouca frequência poderão aparecer perturbações digestivas diversas, anorexia, rash cutâneo, alergia, hiperuricémia.
Advertências
Gravidez:Contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Contra-indicado durante o aleitamento.
Insuf. Renal:Reduzir dose; monitorizar criteriosamente para Cl cr < 30 ml/ min (maior risco de nevrite óptica).
Precauções Gerais
Emprego na gravidez: não se recomenda, pois o fármaco atravessa a barreira placentária.
Emprego na criança: a sua segurança em crianças com menos de 15 anos de idade não está completamente estabelecida.
O fármaco foi usado em crianças de menor idade.
Uma das condições para o emprego na criança consistirá na vigilância oftalmológica rigorosa e periódica.
Emprego no insuficiente renal: quando o valor da depuração da creatinina for inferior a 70 ml/minuto recomenda-se uma dosagem diária de 10 mg/Kg de peso corporal.
Emprego durante a amamentação: as crianças não devem ser amamentadas.
Emprego na criança: a sua segurança em crianças com menos de 15 anos de idade não está completamente estabelecida.
O fármaco foi usado em crianças de menor idade.
Uma das condições para o emprego na criança consistirá na vigilância oftalmológica rigorosa e periódica.
Emprego no insuficiente renal: quando o valor da depuração da creatinina for inferior a 70 ml/minuto recomenda-se uma dosagem diária de 10 mg/Kg de peso corporal.
Emprego durante a amamentação: as crianças não devem ser amamentadas.
Cuidados com a Dieta
É aconselhada a toma depois do pequeno-almoço.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Quase todas as cepas do Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium kansasii e grande número das micobactérias do Complexo avium-intracelullare (MAC) são sensíveis à acção bacteriostática do etambutol.
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio Etambutol
Observações: n.d.Interacções: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos: antagonistas H-2, atenolol, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticóides, indometacina, isoniazida, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do Hidróxido de alumínio/Hidróxido de magnésio com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interacções indesejáveis. Os sais de citrato e o ácido ascórbico poderão aumentar a absorção de alumínio. - Etambutol
Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Simeticone Etambutol
Observações: n.d.Interacções: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos tais como antagonistas H2, atenolol, cefedinir, cefpodoxima, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticoides, indometacina, isoniazida, polistireno sulfonato de sódio (kayexalate), levotiroxina, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, rosuvastatina, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do antiácido com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interacções indesejáveis. - Etambutol
Delamanid Etambutol
Observações: O perfil metabólico completo e o modo de eliminação de delamanid não foram ainda inteiramente elucidados. Os estudos in vitro mostraram que delamanid não inibiu as isoenzimas do CYP450. Os estudos in vitro mostraram que delamanid e os respectivos metabolitos não tiveram qualquer efeito nos transportadores MDR1(p - gp), BCRP, OATP1, OATP3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3 e BSEP, a concentrações aproximadamente 5 a 20 vezes superiores à Cmáx no estado de equilíbrio. No entanto, uma vez que as concentrações no intestino podem ser potencialmente muito mais elevadas do que estes múltiplos da Cmáx, há o potencial para delamanid ter efeito nestes transportadores.Interacções: Medicamentos antituberculose: Num estudo clínico de interacção medicamentosa em indivíduos saudáveis, delamanid foi administrado isoladamente (200 mg por dia) e com rifampicina/isoniazida/pirazinamida (300/720/1800 mg por dia) ou etambutol (1100 mg por dia) durante 15 dias. A exposição de medicamentos anti-TB concomitantes (rifampicina [R]/ isoniazida [H] / pirazinamida [Z ]) não foi afectada. A co-administração com delamanid aumentou significativamente as concentrações plasmáticas de etambutol no estado de equilíbrio em cerca de 25%; desconhece-se qual a relevância clínica deste aumento. - Etambutol
Bacilo Calmette-Guérin Etambutol
Observações: n.d.Interacções: As bactérias BCG são sensíveis a fármacos antituberculosos (p. ex. etambutol, estreptomicina, ácido p-aminosalicílico, isoniazida e rifampicina), antibióticos, anti-sépticos e lubrificantes. - Etambutol
Rifabutina Etambutol
Observações: n.d.Interacções: As doses múltiplas de rifabutina têm vindo a ser associadas à indução das enzimas metabólicas hepáticas da subfamília CYP450 IIIA. O principal metabólito da rifabutina (25-desacetil rifabutina; LM 565) também pode contribuir para este efeito. A indução metabólica provocada pela rifabutina vai produzir provavelmente uma diminuição dos níveis circulantes dos fármacos administrados concomitantemente (em particular os metabolizados pela via do CYP450 IIIA). Dados cinéticos sugerem que a indução enzimática originada pela rifabutina é completa ao fim de 5 dias e é independente da dose no intervalo de dose 300 a 600 mg. Do mesmo modo, fármacos administrados concomitantemente que inibam competitivamente a actividade do CYP450 IIIA podem aumentar os níveis circulantes de rifabutina. De modo similar, a Rifabutina pode reduzir a actividade de analgésicos, anticoagulantes, corticosteróides, ciclosporina, digitálicos (embora não a digoxina), dapsona, hipoglicemiantes orais, analgésicos narcóticos, fenitoina e quinidina. Com base nas considerações metabólicas acima referidas não são esperadas interacções significativas com o etambutol, teofilina, sulfonamidas, pirazinamida e zalcitabina (DDC). ANTI-TB (Tuberculose): Etambutol: Efeito na rifabutina: ND Efeito no fármaco co-administrado: Sem alterações significativas na AUC ou Cmax ND – Não há dados AUC - área sob a concentrações vs. Curva do tempo Cmax – Concentrações sérica máxima - Etambutol
Alginato de sódio + Bicarbonato de sódio Etambutol
Observações: Os antiácidos interagem com outros medicamentos tomados por via oral.Interacções: Precauções de uso com outras combinações Houve uma diminuição na absorção digestiva dos medicamentos administrados simultaneamente. Para medidas de precaução, não é recomendável tomar medicamentos antiácidos ao mesmo tempo que outros medicamentos. Afaste a dose deste medicamento durante 2 horas com: - TB antibacteriana (etambutol, isoniazida) - Antibacterianos - Tetraciclinas - Antibacterianos - lincosanidas - Anti-histamínicos H2 (oralmente) - Atenolol, metoprolol, propranolol (oralmente) - Cloroquina - Diflunisal - Digoxina - Difosfonatos - Fluoreto de sódio - Glicocorticóides (descritos para prednisolona e dexametasona) - Indometacina - Kayexalate - Cetoconazol - Lansoprazol - Neurolépticos fenotiazínicos - Penicilamina - Ferro (sais) Afaste a dose deste medicamento ao longo de 4 horas com: - Antibacterianos - Fluoroquinolonas (oralmente) Combinações para estar ciente de: - Salicilatos: Aumento da excreção renal por aspirina pela alcalinização da urina. - Etambutol
Ibuprofeno + Alumínio glicinato + Metamizol Etambutol
Observações: n.d.Interacções: Devido ao alumínio: Reduz a absorção de: ac. tiludrónico, alopurinol, AINEs, atorvastatina, betabloqueadores, captopril, carbenoxolona, digoxina, digitoxina, clorpromazina, epoetina, cetoconazol, levotiroxina, prednisona, etambutol, gabapentina, isoniazida, metronidazol, penicilamina, ciprofloxacina, norfloxacina, ranitidina, sais de Fe, tetraciclinas, cloroquina, ciclinas, diflunisal, bifosfonatos, fluoreto de Na, glicocorticoides, kayexalato, lincosamidas, fenotiazinas e neuroléticos. Administração separada 2-3 h (fluorquinolonas 4 h). - Etambutol
Ácido Ascórbico + Zinco Etambutol
Observações: n.d.Interacções: Inúmeros fármacos com propriedades quelantes podem diminuir os níveis plasmáticos de zinco, tais como: etambutol, cloroquinas, dissulfiram e penicilamina. - Etambutol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
