Estradiol + Noretisterona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate;(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
3045253
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
G03
|
G03FA01
|
G03
|
G03FB05
|
G03
|
G03AA05
|
G03
|
G03AB04
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D04483
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C40H52O5
Massa molar
612.83788
SMILES
CC (=O) OC1 (CCC2C1 (CCC3C2CCC4=CC (=O) CCC34) C) C#C.CC12CCC3C (C1CCC2O) CCC4=
C3C=CC (=C4) O
InChI
1S/C22H28O3. C18H24O2/c1-4-22 (25-14 (2) 23) 12-10-20-19-7-5-15-13-16 (24) 6-8-17 (15) 18 (19) 9-11-21 (20, 22) 3;1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19) 10-11 (13) 2-4-15 (14) 16 (18) 6-7-17 (18) 20/h1, 13, 17-20H, 5-12H2, 2-3H3;3, 5, 10, 14-17, 19-20H, 2, 4, 6-9H2, 1H3/t17-, 18+, 19+, 20-, 21-, 22-;14-, 15-, 16+, 17+, 18+/m01/s1
Key
NAUDKYVGHCCLOT-LAQCMFAESA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Acetato de noretisterona administrado oralmente é rápida e completamente absorvido.
A biodisponibilidade do Estradiol é de 97-99%.
A biodisponibilidade do Estradiol é de 97-99%.
Metabolismo
Hepática. Noretisterona é extensivamente metabolizada, principalmente via redução. Também sofre sulfato e glucurónido de conjugação. A maioria dos metabólitos na circulação são sulfatos, com glucuronídeos representando a maior parte dos metabólitos urinários.
O estradiol é metabolizado sobretudo no fígado, mas também por via extra-hepática, por ex., no tracto intestinal, nos rins, na musculatura esquelética e nos órgãos alvo.
O estradiol é metabolizado sobretudo no fígado, mas também por via extra-hepática, por ex., no tracto intestinal, nos rins, na musculatura esquelética e nos órgãos alvo.
Semi-Vida
A semi-vida do Acetato de noretisteronaé de 8,51 ± 2,19 (quando uma única dose é administrada a mulheres saudáveis).
A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.
A semi-vida plasmática média do estradiol é de cerca de 1 hora. A semi-vida de eliminação é de 10-16h.
Ligação plasmática
O Acetato de noretisterona está ligado à albumina sérica e à Globulina de ligação às Hormonas Sexuais (SHBG). Apenas cerca de 3-4% das concentrações séricas totais de substância estão presentes como esteróide livre, cerca de 35% e de 61% estão ligadas à SHBG e à albumina, respectivamente.
Cerca de 61% do estradiol liga-se não especificamente à albumina sérica e cerca de 37% especificamente à globulina de ligação das hormonas sexuais (SHBG).).
Cerca de 61% do estradiol liga-se não especificamente à albumina sérica e cerca de 37% especificamente à globulina de ligação das hormonas sexuais (SHBG).).
Excreção
O Acetato de noretisterona não é extensamente eliminado na forma inalterada. Predominantemente, os metabólitos hidroxilados e anel A reduzidos, assim como os seus conjugados (glucoronidos e sulfatos) são eliminados via urina e fezes numa razão de cerca de 7:3.
Os metabólitos de estradiol são eliminados por via urinária e biliar.
Os metabólitos de estradiol são eliminados por via urinária e biliar.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Activelle, Estalis, Kliogest, Novofem, Trisequens, Menornet, Menorplus, Estracomb, Estalis Sequi, Mericomb
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
