Estradiol + Nomegestrol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Hormonas sexuais e moduladores do sistema genital, progestagénios e estrogénios, associações fixas.
Tratamento de Substituição – Gónadas.

O acetato de nomegestrol é um progestagénio altamente selectivo derivado da hormona esteróide fisiológica progesterona.

O acetato de nomegestrol apresenta uma forte afinidade para o receptor humano da progesterona e tem uma actividade anti-gonadotrófica e antiestrogénica mediada pelo receptor da progesterona, uma actividade moderada antiandrogénica e é desprovido de qualquer actividade estrogénica, androgénica, glucocorticóide ou mineralocorticóide.

Estradiol: a substância activa, o 17β-estradiol, é química e biologicamente idêntica ao estradiol humano endógeno.
Este substituí a perda de produção de estrogénio na mulher menopáusica e alivia os sintomas da menopausa.
Usos comuns
Terapêutica Hormonal de Substituição (THS) para sintomas de deficiência de estrogénios em mulheres pós-menopáusicas.
A experiência no tratamento de mulheres com idade superior a 65 anos é limitada.
Contracepção oral.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Terapêutica Hormonal de Substituição (THS) para sintomas de deficiência de estrogénios em mulheres pós-menopáusicas.
A experiência no tratamento de mulheres com idade superior a 65 anos é limitada.
Contracepção oral.
Classificação CFT

08.05.01.02 : Anticoncepcionais

Mecanismo De Acção
Estradiol: a substância activa, o 17β-estradiol, é química e biologicamente idêntica ao estradiol humano endógeno.

Este substituí a perda de produção de estrogénio na mulher menopáusica e alivia os sintomas da menopausa.

Acetato de nomegestrol: o acetato de nomegestrol é um derivado sintético da 19-norprogesterona.

Este não tem qualquer actividade androgénica e estrogénica, sendo que a afinidade do acetato de nomegestrol para o receptor de progesterona é 2,5 vezes maior do que a afinidade da hormona natural.

Dado que os estrogénio estimulam o crescimento do endométrio, a estimulação isolada com estrogénios aumenta o risco de hiperplasia e neoplasia do endométrio.

O acetato de nomegestrol reduz, mas não elimina, o risco de hiperplasia do endométrio induzido pelos estrogénios, em mulheres não histerectomizadas.

O alívio dos sintomas pós-menopausicos foi alcançado durante as primeiras semanas do tratamento.

A adição do acetato de nomegestrol, na segunda parte do tratamento, induz o aparecimento de hemorragias de privação.

Ocorreram hemorragias de privação regulares em 93% dos ciclos com uma duração média de 4,7 dias.

As hemorragias de privação geralmente têm início 4 dias após a toma do último comprimido da fase de progestagénios.

Ocorreram hemorragias de privação e "spotting" em 12,7% das mulheres durante os primeiros 3 meses de tratamento e em 10,6% das mulheres durante os três últimos meses de tratamento.

Em 0,6% das mulheres ocorreu amenorreia durante o primeiro ano de tratamento.
Posologia Orientativa
THS: A dose habitual é 1 comprimido por dia, durante 24 dias consecutivos.

Contracepção: Tomar um comprimido por dia durante 28 dias consecutivos.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Se lhe foi diagnosticado, se se suspeita de cancro da mama, ou se tem antecedentes de cancro de mama;
Se lhe foi diagnosticado, ou se se suspeita que tenha um cancro estrogénio-dependente, tal como o cancro do endométrio (camada de revestimento do útero);
Se tiver uma hemorragia genital não esclarecida;
Se tiver hiperplasia do endométrio (aumento da espessura do revestimento do útero) não tratada;
Se tem antecedentes de tromboembolismo venoso idiopático ou um tromboembolismo activo (trombose venosa profunda, embolia pulmonar);
Se tem uma doença tromboembólica arterial recente ou activa (por exemplo, angina, enfarte do miocárdio).
Se sofre de uma doença hepática aguda ou tem antecedentes de doença hepática, até ao retorno aos valores normais dos testes hepáticos;
Se tem hipersensibilidade (alergia) ao Estradiol ou ao Nomegestrol;
Se tem porfíria (uma doença hereditária).
Desenvolver um inchaço doloroso na perna, dor no peito repentina, ou dificuldade em respirar, uma vez que estes podem ser sintomas de trombose (coágulo sanguíneo);
Ficar grávida;
Desenvolver icterícia (amarelecimento da pele e do branco dos olhos);
Começar a ter enxaquecas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A maioria dos efeitos observados são fracos a moderados, e não requerem que o tratamento seja interrompido.

Se os efeitos seguintes persistirem, peça conselho ao médico, o qual poderá adaptar o tratamento: "afrontamentos", dores de cabeça, secura vaginal incómoda, náuseas, vómitos, dores abdominais, tensão mamária, irritação ocular das lentes de contacto, irritabilidade, pernas pesadas, aumento de peso.

Consulte o médico, nas situações de hemorragia abundante ou irregular.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Estradiol + Nomegestrol não é indicado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A amamentação pode ser influenciada pelos COCs uma vez que estes podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Consequentemente, não é recomendada a utilização de COCs antes do desmame total do lactente e deve ser proposto um método contraceptivo alternativo à mulher que deseja amamentar.
Precauções Gerais
Também deverá ter em consideração os dados conhecidos sobre a Terapêutica Hormonal de Substituição (THS) e cancro da mama.

Todas as mulheres estão em risco de desenvolverem cancro da mama, quer estejam submetidas ou não à THS.

O risco de hiperplasia do endométrio e de cancro está aumentado.

A Terapêutica Hormonal de Substituição pode também aumentar ligeiramente o risco de desenvolvimento de coágulos sanguíneos (trombose).

Estudos recentes demonstraram um risco aumentado de acidente vascular cerebral (AVC) isquémico em mulheres saudáveis durante o tratamento contínuo.

Alguns estudos demonstraram que utilizando, durante mais de 5 anos, a Terapêutica Hormonal de Substituição apenas com estrogénios, pode aumentar o risco de cancro dos ovários.

Deve informar o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina, ritonavir, nelfinavir, nevirapina, efavirenze, cetoconazole, e preparações contendo Hipericão.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se perceber que se esqueceu de tomar um comprimido dentro das 12 horas da hora habitual da toma, tome o comprimido em falta imediatamente.
De outra forma, deite o comprimido fora e continue o tratamento normalmente, com a toma de um comprimido no dia seguinte.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25˚ C.
Conserve na embalagem de origem.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Anticonvulsivantes

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Anticonvulsivantes
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Fenitoína

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Fenitoína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Fenobarbital

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Fenobarbital
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Carbamazepina

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Carbamazepina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Anti-infecciosos

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Anti-infecciosos
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Estradiol + Nomegestrol Rifampicina (rifampina)

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). A administração simultânea de rifampicina, diminui a biodisponibilidade do acetato de nomegestrol em 91% e aumenta a do estradiol em 28%. - Rifampicina (rifampina)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Rifabutina

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Rifabutina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Nevirapina

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Nevirapina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Efavirenz

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O metabolismo dos estrogénios e dos progestagénios pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzirem a metabolização enzimática de fármacos, especificamente as enzimas do citocromo P450, tais como os anticonvulsivantes (por exemplo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina e efavirenz). - Efavirenz
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Nelfinavir

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O ritonavir e o nelfinavir, embora sejam conhecidos como inibidores fortes, pelo contrário, exibem propriedades indutoras quando usados concomitantemente com hormonas esteróides. - Nelfinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Ritonavir

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: O ritonavir e o nelfinavir, embora sejam conhecidos como inibidores fortes, pelo contrário, exibem propriedades indutoras quando usados concomitantemente com hormonas esteróides. - Ritonavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Nomegestrol Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios e progestagénios pode conduzir a uma diminuição do efeito e alterações no perfil da hemorragia uterina.
Interacções: Os produtos à base de plantas contendo erva de São João ( Hipericum perfuratum ) podem induzir o metabolismo de estrogénios e progestagénios. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Estradiol + Nomegestrol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Estradiol + Nomegestrol não é indicado durante a gravidez.
Se ocorrer uma gravidez durante a toma de Estradiol + Nomegestrol, a toma de comprimidos deve ser interrompida.

Podem ser excretadas pequenas quantidades de esteróides contraceptivos e/ou dos seus metabolitos com o leite materno, mas não existe evidência que isto afecte negativamente a saúde do lactente.
A amamentação pode ser influenciada pelos COCs uma vez que estes podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Consequentemente, não é recomendada a utilização de COCs antes do desmame total do lactente e deve ser proposto um método contraceptivo alternativo à mulher que deseja amamentar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021