Estradiol + Levonorgestrel

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Estradiol é uma forma de estrogénio, uma hormona sexual feminina que regula muitos processos no corpo.

Levonorgestrel é uma forma de progesterona, uma hormona feminina importante para regular a ovulação e a menstruação.

Estradiol e levonorgestrel é um medicamento combinado usado para tratar os sintomas da menopausa, como ondas de calor, e para prevenir a osteoporose (perda óssea) em mulheres na menopausa.
Usos comuns
Alívio dos sintomas desagraváveis da menopausa.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Terapêutica hormonal de substituição (THS) para sintomas de deficiência de estrogénios em mulheres pós-menopáusicas.
Classificação CFT

08.05.01.01 : Tratamento de substituição

Mecanismo De Acção
O efeito contracetivo de COCs é baseado na interacção de vários factores, dos quais os mais importantes são a inibição da ovulação e as alterações do muco cervical.
Além da protecção contraceptiva, os COCs possuem bastantes propriedades positivas que, conjuntamente com as propriedades negativas, podem ser úteis na decisão de escolha do método contraceptivo.
O ciclo é mais regular e a menstruação é geralmente menos dolorosa e a hemorragia menor. Esta última pode resultar numa diminuição da ocorrência de deficiência em ferro. Para além do referido, há evidências de um risco reduzido de cancro do endométrio e cancro do ovário.
Ainda, com os COCs de elevada dosagem (0,05 mg etinilestradiol), demonstrou-se uma redução da incidência de quistos ováricos, doença pélvica inflamatória, doença benigna da mama e gravidez ectópica. Ainda não foi confirmado se o mesmo se aplica aos COCs de baixa dosagem.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para os sintomas pós-menopausa:
Para o tratamento de sintomas de pós-menopausa e/ou a prevenção da osteoporose na pós-menopausa:
Um (0,045 mg - 0.015 mg/24 h) adesivo aplicado semanalmente.

O adesivo não deve ser aplicado nos / ou na proximidade, dos seios.

O local de aplicação deve ser lisa, limpa e seca, sem dobras, sem lesões ou irritação, e ser alterada com um intervalo de pelo menos uma semana deixando passar entre cada aplicação no mesmo sítio.

Se um adesivo se desaloja, pode ser reaplicado noutra área do abdómen inferior, ou pode ser aplicado um novo adesivo, nesse caso, o cronograma de tratamento original é retomado.

No entanto, apenas um adesivo deve ser usado a qualquer momento durante o intervalo de dosagem semanal.

Dose adulta usual para a prevenção da osteoporose:
Para o tratamento de sintomas de pós-menopausa e/ou prevenção da osteoporose na pós-menopausa: Um adesivo (0,045 mg - 0.015 mg/24 h) aplicado semanalmente.

O adesivo não deve ser aplicado nos / ou na proximidade, dos seios.

O local de aplicação deve ser lisa, limpa e seca, sem dobras, sem lesões ou irritação, e ser alterada com um intervalo de pelo menos uma semana deixando passar entre cada aplicação no mesmo sítio.

Se um adesivo se desaloja, pode ser reaplicado noutra área do abdómen inferior, ou pode ser aplicado um novo adesivo, nesse caso, o cronograma de tratamento original é retomado.

No entanto, apenas um adesivo deve ser usado a qualquer momento durante o intervalo de dosagem semanal.
Administração
Via Transdérmica.

Estradiol + Levonorgestrel deve ser aplicado numa zona da pele limpa, seca, sem lesões (não irritada nem esfolada), sem creme, loção ou outro produto oleoso.

Deve ser aplicado numa área do corpo onde a pele faz menos rugas, como por exemplo nádegas ou ancas e que não esteja sujeito a frição pela roupa (evite a cintura e também vestir roupas apertadas que podem descolar o sistema).

Não deve ser aplicado na mama ou na sua proximidade.

É aconselhável não aplicar o sistema duas vezes consecutivas no mesmo local, devendo pelo menos ser respeitado o intervalo de uma semana.

Após ter aberto a saqueta, descole a metade da película protectora destacável tendo o cuidado para não tocar com os dedos na parte adesiva do sistema.

Aplique directamente na pele.

Destaque a outra metade da película protectora e pressione o sistema com a palma da mão, durante pelo menos 30 segundos, principalmente nas bordas.

A pressão e o calor da mão são indispensáveis para assegurar uma colagem adequada.

É possível tomar duche ou banho com o sistema colocado.

Caso o sistema descole prematuramente (devido a forte actividade física, transpiração excessiva, roupa demasiado apertada) este deve ser substituído e deve ser aplicado um sistema da mesma fase.

A fim de facilitar a adesão ao tratamento, recomenda-se que seja mantido sempre o mesmo dia para a mudança de sistema, de acordo com o ciclo de tratamento inicial.

Este concelho também se aplica no caso de a doente se esquecer de mudar o sistema no dia previsto.

O esquecimento de aplicar um sistema aumenta a probabilidade de aparecimento de uma hemorragia de privação ou "spotting".

Uma vez aplicado, o sistema transdérmico não deve ser exposto à luz solar.

O retirar do sistema deve ser suave para evitar irritar a pele.

No caso de alguma parte do adesivo permanecer na pele, é possível remover friccionando delicadamente com um creme ou uma loção oleosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida às substâncias activas.
Existência no passado, suspeita ou confirmação de cancro da mama.
Suspeita ou confirmação de tumores malignos estrogénio dependentes (por exemplo, cancro do endométrio).
Hemorragia genital ainda não esclarecida.
Hiperplasia do endométrio não tratada.
Tromboembolismo venoso idiopático prévio, ou activo (trombose venosa profunda, embolia pulmonar).
Doença tromboembólica arterial recente ou activa (por exemplo, angina, enfarte do miocárdio).
Doença hepática aguda ou história de doença hepática, enquanto os testes de função hepática se mantenham alterados.
Porfíria.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve obter ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Deve contactar o médico imediatamente se tiver:
- dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para a mandíbula ou os ombros, náusea, suores, mal-estar geral;
- dormência súbita ou fraqueza (especialmente de um lado do corpo), dor de cabeça súbita e grave, fala arrastada, problemas de visão ou de equilíbrio;
- tosse súbita, chiado no peito, respiração rápida, tosse com sangue;
- dor, inchaço, calor, vermelhidão numa ou em ambas as pernas;
- vómito, icterícia (amarelamento da pele ou olhos);
- sangramento vaginal anormal, ou
- um nódulo na mama.

Os efeitos colaterais comuns incluem:
- inchaço, dores de estômago;
- dor de cabeça;
- dor no peito;
- perda de cabelo, ou
- comichão ou corrimento vaginal, sangramento.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O Etinilestradiol + Levonorgestrel não está indicado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não deve ser geralmente recomendada a utilização de COCs durante a amamentação.
Precauções Gerais
Não usar o sistema transdérmico se estiver grávida.

Estradiol e levonorgestrel não deve ser tomado se tiver uma histerectomia, ou se tiver qualquer uma das seguintes condições: doença hepática, hemorragia vaginal invulgar, historial de cancro da mama ou do útero, ou se tiver tido recentemente um ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, ou um coágulo sahguíneo.

Estradiol e levonorgestrel não deve ser usado para prevenir doenças cardíacas, acidente vascular cerebral, ou demência, pois este medicamento pode realmente aumentar o risco de desenvolver estas condições.

O uso a longo prazo de estradiol e levonorgestrel pode aumentar o risco de cancro da mama, do útero, ataque cardíaco, derrame ou coágulo sanguíneo.

Deve falar com o médico médico sobre o seu risco individual.
Cuidados com a Dieta
Como entra na circulação sanguínea através da pele, os alimentos e as bebidas não afectam a maneira como este medicamento actua.
Deve esclarecer com o médico sobre se é seguro beber álcool durante o tratamento.
Terapêutica Interrompida
Aplicar um adesivo na pele, assim que se lembrar.
Não use adesivos extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30˚C.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Fenitoína

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Fenitoína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Hidantoínas

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Hidantoínas
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Barbitúricos

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Barbitúricos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Primidona

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Primidona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Carbamazepina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Carbamazepina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Rifampicina (rifampina)

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interacções potenciais.
Interacções: As interacções medicamentosas que resultam num aumento da depuração das hormonas sexuais podem levar à ocorrência de hemorragias intracíclicas e ao insucesso contraceptivo. Isto foi demostrado com as hidantoínas (por ex., fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina e rifampicina). - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Oxcarbazepina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: Outras substâncias activas que se suspeita serem capazes de reduzir a eficácia dos COCs incluem a oxcarbazepina, o topiramato, a griseofulvina e o ritonavir. O mecanismo de acção parece ter por base as propriedades indutoras das enzimas hepáticas destas substâncias activas. Geralmente só se observa indução máxima das enzimas 2-3 semanas após o início do tratamento, mas pode então persistir durante pelo menos 4 semanas após a cessação do tratamento. - Oxcarbazepina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Topiramato

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: Outras substâncias activas que se suspeita serem capazes de reduzir a eficácia dos COCs incluem a oxcarbazepina, o topiramato, a griseofulvina e o ritonavir. O mecanismo de acção parece ter por base as propriedades indutoras das enzimas hepáticas destas substâncias activas. Geralmente só se observa indução máxima das enzimas 2-3 semanas após o início do tratamento, mas pode então persistir durante pelo menos 4 semanas após a cessação do tratamento. - Topiramato
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Griseofulvina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: Outras substâncias activas que se suspeita serem capazes de reduzir a eficácia dos COCs incluem a oxcarbazepina, o topiramato, a griseofulvina e o ritonavir. O mecanismo de acção parece ter por base as propriedades indutoras das enzimas hepáticas destas substâncias activas. Geralmente só se observa indução máxima das enzimas 2-3 semanas após o início do tratamento, mas pode então persistir durante pelo menos 4 semanas após a cessação do tratamento. - Griseofulvina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Ritonavir

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: Outras substâncias activas que se suspeita serem capazes de reduzir a eficácia dos COCs incluem a oxcarbazepina, o topiramato, a griseofulvina e o ritonavir. O mecanismo de acção parece ter por base as propriedades indutoras das enzimas hepáticas destas substâncias activas. Geralmente só se observa indução máxima das enzimas 2-3 semanas após o início do tratamento, mas pode então persistir durante pelo menos 4 semanas após a cessação do tratamento. - Ritonavir
Usar com precaução

Estradiol + Levonorgestrel Antibióticos

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: O insucesso contraceptivo também foi referido com antibióticos, tais como a ampicilina e as tetraciclinas, embora o mecanismo de acção não esteja ainda clarificado. Para a utilização a curto prazo destas substâncias activas indutoras de enzimas, recomenda-se a utilização adicional de métodos de barreira desde o momento de início da substância activa concomitante, durante o tratamento e durante 4 semanas após a cessação do tratamento. As mulheres a fazerem tratamento a curto prazo com estes antibióticos devem utilizar um método de barreira, temporária e concomitantemente, com as pílulas contraceptivas, i.e. durante o período de toma concomitante de outras substâncias activas e durante 7 dias após a cessação da referida substância activa. Se estas precauções adicionais ultrapassarem o fim da embalagem, a embalagem seguinte deve ser iniciada sem se fazer um intervalo. Neste caso, não é de se esperar que ocorra hemorragia de privação até ao final da segunda embalagem. Se a doente não tiver uma hemorragia de privação no final da segunda embalagem, ela deve consultar o seu médico para excluir a possibilidade de gravidez. As utentes a longo prazo destes medicamentos devem ser aconselhadas a utilizarem outros contraceptivos. - Antibióticos
Usar com precaução

Estradiol + Levonorgestrel Ampicilina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: O insucesso contraceptivo também foi referido com antibióticos, tais como a ampicilina e as tetraciclinas, embora o mecanismo de acção não esteja ainda clarificado. Para a utilização a curto prazo destas substâncias activas indutoras de enzimas, recomenda-se a utilização adicional de métodos de barreira desde o momento de início da substância activa concomitante, durante o tratamento e durante 4 semanas após a cessação do tratamento. As mulheres a fazerem tratamento a curto prazo com estes antibióticos devem utilizar um método de barreira, temporária e concomitantemente, com as pílulas contraceptivas, i.e. durante o período de toma concomitante de outras substâncias activas e durante 7 dias após a cessação da referida substância activa. Se estas precauções adicionais ultrapassarem o fim da embalagem, a embalagem seguinte deve ser iniciada sem se fazer um intervalo. Neste caso, não é de se esperar que ocorra hemorragia de privação até ao final da segunda embalagem. Se a doente não tiver uma hemorragia de privação no final da segunda embalagem, ela deve consultar o seu médico para excluir a possibilidade de gravidez. As utentes a longo prazo destes medicamentos devem ser aconselhadas a utilizarem outros contraceptivos. - Ampicilina
Usar com precaução

Estradiol + Levonorgestrel Tetraciclinas

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: O insucesso contraceptivo também foi referido com antibióticos, tais como a ampicilina e as tetraciclinas, embora o mecanismo de acção não esteja ainda clarificado. Para a utilização a curto prazo destas substâncias activas indutoras de enzimas, recomenda-se a utilização adicional de métodos de barreira desde o momento de início da substância activa concomitante, durante o tratamento e durante 4 semanas após a cessação do tratamento. As mulheres a fazerem tratamento a curto prazo com estes antibióticos devem utilizar um método de barreira, temporária e concomitantemente, com as pílulas contraceptivas, i.e. durante o período de toma concomitante de outras substâncias activas e durante 7 dias após a cessação da referida substância activa. Se estas precauções adicionais ultrapassarem o fim da embalagem, a embalagem seguinte deve ser iniciada sem se fazer um intervalo. Neste caso, não é de se esperar que ocorra hemorragia de privação até ao final da segunda embalagem. Se a doente não tiver uma hemorragia de privação no final da segunda embalagem, ela deve consultar o seu médico para excluir a possibilidade de gravidez. As utentes a longo prazo destes medicamentos devem ser aconselhadas a utilizarem outros contraceptivos. - Tetraciclinas
Contraindicado

Estradiol + Levonorgestrel Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: A preparação herbária de hipericão (Hypericum perforatum) não deve ser tomada concomitantemente com este medicamento, já que poderia potencialmente conduzir a uma perda do efeito contraceptivo. Foram reportadas hemorragias intra-cíclicas e gravidezes não intencionadas. Isto deve-se à indução de enzimas metabolizadoras do fármaco por parte do hipericão. O efeito indutor pode persistir durante pelo menos 2 semanas após a cessação do tratamento com o hipericão. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Ciclosporina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: As hormonas esteróides sexuais podem aumentar os níveis plasmáticos da ciclosporina levando a efeitos tóxicos. - Ciclosporina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estradiol + Levonorgestrel Lamotrigina

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: A utilização concomitante de lamotrigina e de COCs pode resultar numa redução das concentrações plasmáticas da lamotrigina, resultando possivelmente numa redução no controlo das convulsões em mulheres que começaram a receber um COC. - Lamotrigina
Usar com precaução

Estradiol + Levonorgestrel Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: Nota: A informação de prescrição de quaisquer medicações concomitantes deve ser sempre consultada para identificar interações potenciais.
Interacções: A utilização de esteróides Contraceptivos pode ter uma influência nos resultados de certas análises laboratoriais, incluindo os parâmetros bioquímicos referentes à função hepática, tiróideia, supra-renal e renal; nos níveis plasmáticos de proteínas (de transporte), por ex. a globulina de ligação aos corticosteróides e as fracções lipídicas/lipoproteicas; nos parâmetros referentes ao metabolismo dos hidratos de carbono e nos parâmetros referentes à coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem nos valores laboratoriais normais de referência. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Estradiol + Levonorgestrel
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O Etinilestradiol + Levonorgestrel não está indicado durante a gravidez.
Se durante a utilização de Etinilestradiol + Levonorgestrel ocorrer uma gravidez, deve imediatamente interromper a sua toma. No entanto, estudos epidemiológicos alargados não revelaram um risco aumentado de defeitos em crianças recém-nascidas cujas mães tomaram COCs antes da gravidez, nem efeitos teratogénicos quando os COCs foram tomados inadvertidamente durante o início da gravidez.

O aleitamento pode ser influenciado por COCs dado que estes podem reduzir a quantidade de leite produzido e alterar a sua composição. Deste modo, não deve ser geralmente recomendada a utilização de COCs durante a amamentação. Quantidades reduzidas de esteroides contraceptivos e/ou dos seus metabolitos podem ser eliminadas no leite, mas não existem evidências de que estas quantidades possam afectar adversamente a saúde da criança.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021