Escetamina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexan-1-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
182137
DrugBank
DB11823
ChemSpider
158414
Código ATC
N01A
|
N01AX14
DCB
03509
UNII
50LFG02TXD
KEGG
D07283
ChEBI
CHEBI:60799
ChEMBL
CHEMBL395091
Fórmula química
C13H16ClNO
Massa molar
237.72 g/mol
SMILES
CNC1(CCCCC1=O)C2=CC=CC=C2Cl
InChI
InChI=1S/C13H16ClNO/c1-15-13(9-5-4-8-12(13)16)10-6-2-3-7-11(10)14/h2-3,6-7,15H,4-5,8-9H2,1H3/t13-/m0/s1
Key
YQEZLKZALYSWHR-ZDUSSCGKSA-N
Ponto de fusão
92.5
Ponto de ebulição
363.8ºC at 760mmHg
Solubilidade
Solúvel em água.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta média é de aproximadamente 48% após a administração do spray nasal de esketamina.
Metabolismo
A esketamina é metabolizada principalmente no metabólito noresketamine pelas enzimas do citocromo P450 (CYP), CYP2B6 e CYP3A4 e, em menor grau, CYP2C9 e CYP2C19. A noresketamina é metabolizada por vias metabólicas dependentes do citocromo, seguida por subsequente glucuronidação dos metabólitos.
Semi-Vida
A semi-vida média do terminal da Esketamina (t1/2) varia de 7 a 12 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas da esketamina é de cerca de 43% a 45%.
Excreção
Menos de 1% de uma dose de esketamina nasal é medida como medicamento inalterado, excretado na urina. Após administração intravenosa (IV) ou oral (PO), os metabólitos derivados da esketamina foram recuperados principalmente na urina (≥ 78% de uma dose radiomarcada) e uma porcentagem menor foi medida nas fezes (≤ 2% de uma dose radiomarcada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Spravato
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Nasal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
