Eprosartan

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
Eprosartan pertence a um grupo de medicamentos conhecidos como “antagonistas dos recetores da angiotensina II”.

A angiotensina II é uma substância que é produzida no seu organismo e que causa a constrição dos seus vasos sanguíneos.

Este facto dificulta a passagem do sangue pelos vasos sanguíneos e aumenta a pressão arterial.

O eprosartan bloqueia a ação da angiotensina II, provocando um relaxamento dos vasos sanguíneos, diminuindo assim, a sua pressão arterial.


O eprosartan reduz a pressão arterial elevada (hipertensão).
Usos comuns
O eprosartan está indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
O eprosartan está indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial.


O eprosartan é indicado em adultos.
Classificação CFT

03.04.02.02 : Antagonistas dos recetores da angiotensina

Mecanismo De Ação
Eprosartan é um antagonista dos recetores da angiotensina II sintético, oralmente ativo, de tipo não bifenil não-tetrazol, que liga-se seletivamente aos recetores AT1.


A angiotensina II é um vasoconstritor potente e é a hormona principal ativa do sistema renina-angiotensina-aldosterona, desempenhando um papel muito importante na fisiopatologia da hipertensão arterial.


Em voluntários saudáveis, eprosartan antagonizou o efeito da angiotensina II na pressão arterial, no fluxo sanguíneo renal e na secreção da aldosterona.

O controlo da pressão arterial mantém-se durante um período de 24 horas sem ocorrência de hipotensão postural ou taquicardia reflexa após a primeira dose.

A interrupção do tratamento com eprosartan não está associada a uma subida rebound rápida da pressão arterial.


Eprosartan foi avaliado em doentes com hipertensão ligeira a moderada (PAD na posição de sentado ≥95 mmHg e < 115 mmHg) e em doentes com hipertensão grave (PAD na posição sentada ≥115 mmHg e ≤125 mmHg).


Nos ensaios clínicos, doses até 1200 mg por dia, durante 8 semanas, demonstraram ser eficazes, sem qualquer relação aparente entre a dose e a incidência dos efeitos indesejáveis relatados.


Em doentes hipertensos, a redução da pressão arterial não causou alteração da frequência cardíaca.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 600 mg de eprosartan uma vez ao dia.

Na maioria dos doentes são necessárias 2 a 3 semanas de tratamento para atingir a redução máxima da pressão arterial.
O eprosartan pode ser utilizado em monoterapia ou em associação com outros fármacos anti-hipertensores.

Em particular, a adição de um diurético tiazídico tal como a hidroclorotiazida ou a adição de um bloqueador dos canais de cálcio tal como a nifedipina de libertação prolongada demonstrou exercer um efeito aditivo com o eprosartan.
Administração
Via oral.

Engula os comprimidos inteiros com auxílio de um copo de água uma vez por dia com ou sem alimentos.

Tente tomar o seu comprimido à mesma hora todos os dias.
Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida ao eprosartan.


Segundo e terceiro trimestres de gravidez.


Disfunção hepática grave.


Doença renovascular bilateral hemodinamicamente significativa ou estenose grave da artéria renal de rim único.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se ocorrer alguma das seguintes situações, pare de tomar Eprosartan e informe de imediato o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo pois poderá necessitar de tratamento médico urgente.
- inchaço da pele com comichão, erupção cutâneo
- sensação de falta de ar ou pieira
- inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta.

Efeitos secundários muito frequentes (afetam mais de 1 utilizador em 10)
- Dor de cabeça

Efeitos secundários frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 100)
- infeção viral
- aumento dos níveis de gordura (triglicéridos) no sangue
- tonturas, sensação anormal de cansaço
- sentir-se deprimido
- dor torácica, palpitações (batimentos cardíacos alterados)
- corrimento nasal, dor de garganta ou rouquidão, falta de ar, tosse, infeção respiratória
- dor nas costas ou nas articulações
- infeção urinária
- sensação de indisposição, diarreia, dor de estômago, indigestão
- sensação de fraqueza
- dor em geral
- reação alérgica

Efeitos secundários pouco frequentes (afetam 1 a 10 utilizadores em 1000)
- excesso de potássio no sangue
- inchaço sob a pele
- pressão arterial baixa

Efeitos secundários raros (afetam 1 a 10 utilizadores em 10000)
- anemia
- aumento da ureia no sangue.

Efeitos secundários desconhecidos (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)
- perda do tónus e de força muscular
- tonturas ao levantar-se

Os seguintes efeitos secundários adicionais foram notificados no período de comercialização:
Alteração da função renal incluindo insuficiência renal nos doentes de risco.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detetar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Ver Antagonistas dos receptores da angiotensina. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Evitar, a menos que o benefício seja superior ao risco.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Reduzir a dose a metade na IH moderada; evitar na grave.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Reduzir dose inicial em 50% na IR ligeira.
Condução
Condução
Condução:Risco de hipotensão; pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Disfunção Hepática
A experiência em doentes com insuficiência hepática é limitada.

Risco de disfunção renal
Nos doentes com insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina ≥30 ml/min) não é necessário o ajuste da dose.

Recomenda-se precaução em doentes com depuração da creatinina < 30 ml/min e em doentes a fazer diálise.


Doentes dependentes do sistema renina-angiotensina-aldosterona
Os doentes cuja função renal está dependente da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (como por exemplo, doentes com insuficiência cardíaca grave (classificação NYHA: classe IV), estenose bilateral da artéria renal, estenose da artéria renal em rim único) desenvolveram oligúria e/ou azotemia progressiva e raramente perda da função renal aguda, durante a terapêutica com inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA).

Uma vez que a experiência terapêutica em doentes com insuficiência cardíaca grave ou estenose da artéria renal é ainda inadequada, não se pode excluir que a função renal possa ser prejudicada pela administração de eprosartan, devido à inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona.


Quando o eprosartan é administrado a doentes com disfunção renal, recomenda-se um controlo da função renal antes do início da terapêutica e uma monitorização regular durante o período de tratamento.


No caso da função renal se deteriorar durante a terapêutica, recomenda-se uma reavaliação do tratamento com eprosartan.


As precauções seguintes foram incluídas com base na experiência adquirida com outros agentes desta classe e também com inibidores da ECA:

Hipercaliemia
Durante o tratamento com outros medicamentos que afetem o sistema renina-angiotensina-aldosterona, pode ocorrer hipercaliemia, em particular nos doentes com disfunção renal e/ou insuficiência cardíaca.

Nos doentes de risco é recomendada a monitorização da concentração sérica de potássio.


Com base na experiência de utilização de outros medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, a utilização concomitante com diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos de sal contendo potássio ou com outros medicamentos que possam aumentar o nível de potássio (p.ex.

heparina) pode originar um aumento do potássio plasmático e portanto deve ter-se precaução no caso de serem coadministrados com eprosartan.



Hiperaldosteronismo Primário
Não se recomenda o tratamento com eprosartan em doentes com hiperaldosteronismo primário.



Depleção de Sódio e/ou Volume
Pode ocorrer hipotensão sintomática em doentes com depleção de sódio e/ou depleção do volume graves (por exemplo, doentes em terapêutica com doses elevadas de diuréticos).


Antes de se iniciar a terapêutica com eprosartan deverá corrigir-se a depleção de sódio e/ou de volume.



Doença Cardíaca Coronária
Atualmente, a experiência em doentes com doença cardíaca coronária é limitada.



Estenose da Válvula Mitral e Aórtica / Cardiomiopatia Hipertrófica
Tal como com todos os vasodilatadores, o eprosartan deve ser utilizado com precaução em doentes com estenose da válvula aórtica e mitral ou cardiomiopatia hipertrófica.



Transplante Renal
Não há experiência de administração de eprosartan em doentes com transplante renal recente.



Gravidez
Os antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARA II) não devem ser iniciados durante a gravidez.

A não ser em situações em que a manutenção da terapêutica com ARA II seja considerada essencial, nas doentes que planeiem engravidar o tratamento deve ser alterado para anti-hipertensores cujo perfil de segurança durante a gravidez esteja estabelecido.



Quando é diagnosticada a gravidez, o tratamento com ARA II deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deverá ser iniciada terapêutica alternativa.


Outros avisos e precauções
Tal como observado com os inibidores da enzima de conversão da angiotensina, eprosartan e outros antagonistas dos recetores da angiotensina são aparentemente menos eficazes em diminuir a pressão arterial nos indivíduos de raça negra do que nas restantes raças, possivelmente devido à maior prevalência de estados de renina diminuída na população negra com hipertensão arterial.
Cuidados com a Dieta
Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Tome a próxima dose logo assim que se lembrar a menos que esteja já próximo da hora de tomar a dose seguinte.


Não tome duas doses no intervalo de 12 horas entre as mesmas ou não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.


Se se esqueceu de tomar várias doses contate o seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Este medicamento não necessita de condições especiais de armazenamento.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Eprosartan + Digoxina

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Não foram demonstrados efeitos na farmacocinética da digoxina nem na farmacodinâmica da varfarina ou gliburida (glibenclamida) com eprosartan. - Digoxina
Sem efeito descrito

Eprosartan + Varfarina

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Não foram demonstrados efeitos na farmacocinética da digoxina nem na farmacodinâmica da varfarina ou gliburida (glibenclamida) com eprosartan. - Varfarina
Sem efeito descrito

Eprosartan + Glibenclamida

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Não foram demonstrados efeitos na farmacocinética da digoxina nem na farmacodinâmica da varfarina ou gliburida (glibenclamida) com eprosartan. - Glibenclamida
Sem efeito descrito

Eprosartan + Ranitidina

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Similarmente não foi demonstrado efeito da ranitidina, cetoconazol ou fluconazol na farmacocinética do eprosartan. - Ranitidina
Sem efeito descrito

Eprosartan + Cetoconazol

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Similarmente não foi demonstrado efeito da ranitidina, cetoconazol ou fluconazol na farmacocinética do eprosartan. - Cetoconazol
Sem efeito descrito

Eprosartan + Fluconazol

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Similarmente não foi demonstrado efeito da ranitidina, cetoconazol ou fluconazol na farmacocinética do eprosartan. - Fluconazol
Sem efeito descrito

Eprosartan + Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: O eprosartan pode ser administrado concomitantemente com diuréticos tiazídicos (por ex. hidroclorotiazida) e bloqueadores dos canais de cálcio (por ex. nifedipina de libertação prolongada), sem evidência de interações adversas clinicamente significativas. - Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)
Sem efeito descrito

Eprosartan + Hidroclorotiazida

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: O eprosartan pode ser administrado concomitantemente com diuréticos tiazídicos (por ex. hidroclorotiazida) e bloqueadores dos canais de cálcio (por ex. nifedipina de libertação prolongada), sem evidência de interações adversas clinicamente significativas. - Hidroclorotiazida
Sem efeito descrito

Eprosartan + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: O eprosartan pode ser administrado concomitantemente com diuréticos tiazídicos (por ex. hidroclorotiazida) e bloqueadores dos canais de cálcio (por ex. nifedipina de libertação prolongada), sem evidência de interações adversas clinicamente significativas. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Sem efeito descrito

Eprosartan + Nifedipina

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: O eprosartan pode ser administrado concomitantemente com diuréticos tiazídicos (por ex. hidroclorotiazida) e bloqueadores dos canais de cálcio (por ex. nifedipina de libertação prolongada), sem evidência de interações adversas clinicamente significativas. - Nifedipina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eprosartan + Diuréticos poupadores de potássio

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Considerando que nos estudos clínicos controlados por placebo foram observadas concentrações elevadas de potássio sérico de modo significativo e, com base na experiência de utilização de outros fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina aldosterona, o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio e outros fármacos que possam aumentar os níveis de potássio sérico (p. ex. heparina) pode originar um aumento do potássio sérico. - Diuréticos poupadores de potássio
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eprosartan + Suplementos de potássio

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Considerando que nos estudos clínicos controlados por placebo foram observadas concentrações elevadas de potássio sérico de modo significativo e, com base na experiência de utilização de outros fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina aldosterona, o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio e outros fármacos que possam aumentar os níveis de potássio sérico (p. ex. heparina) pode originar um aumento do potássio sérico. - Suplementos de potássio
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eprosartan + Potássio

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Considerando que nos estudos clínicos controlados por placebo foram observadas concentrações elevadas de potássio sérico de modo significativo e, com base na experiência de utilização de outros fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina aldosterona, o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio e outros fármacos que possam aumentar os níveis de potássio sérico (p. ex. heparina) pode originar um aumento do potássio sérico. - Potássio
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eprosartan + Heparina

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Considerando que nos estudos clínicos controlados por placebo foram observadas concentrações elevadas de potássio sérico de modo significativo e, com base na experiência de utilização de outros fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina aldosterona, o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo potássio e outros fármacos que possam aumentar os níveis de potássio sérico (p. ex. heparina) pode originar um aumento do potássio sérico. - Heparina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eprosartan + Antihipertensores

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: O efeito anti-hipertensor pode ser potenciado durante o tratamento concomitante por outros antihipertensores. - Antihipertensores
Usar com precaução

Eprosartan + Aliscireno

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Os dados de ensaios clínicos têm demonstrado que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através do uso combinado de inibidores da ECA, antagonistas dos recetores da angiotensina II ou aliscireno está associado a uma maior frequência de acontecimentos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia e função renal diminuída (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com o uso de um único fármaco com ação no SRAA. - Aliscireno
Usar com precaução

Eprosartan + Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Os dados de ensaios clínicos têm demonstrado que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através do uso combinado de inibidores da ECA, antagonistas dos recetores da angiotensina II ou aliscireno está associado a uma maior frequência de acontecimentos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia e função renal diminuída (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com o uso de um único fármaco com ação no SRAA. - Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Usar com precaução

Eprosartan + Lítio

Observações: Foi demonstrado in vitro que o eprosartan não inibe as isoenzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E e 3A do citocromo P450 humano.
Interações: Foi reportada toxicidade e um aumento reversível nas concentrações séricas de lítio, durante a terapêutica concomitante com preparações de lítio e inibidores da ECA. Não se pode excluir a possibilidade de um efeito similar com o eprosartan, pelo que se recomenda uma monitorização cuidadosa dos níveis séricos de lítio durante o uso concomitante. - Lítio
Potencialmente Fatal

Cloreto de potássio + Cloreto de sódio + Glucose + Eprosartan

Observações: N.D.
Interações: Interações relacionadas com a presença de potássio: A administração concomitante da solução com um dos seguintes medicamentos pode originar uma hipercalémia fatal, particularmente em doentes com insuficiência renal (adição de efeitos de hipercalémia): - Diuréticos poupadores de potássio (só ou em combinação) (amilorida, triamtereno, espironolactona, eplerenona) - Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA) (tais como captopril, enalapril, lisinopril) - Bloqueadores dos recetores da Angiotensina II (Candesartan, telmisartan, eprosartan, irbesartan, losartan, valsartan) - Medicamentos com potássio tais como sais potássicos de penicilina - Medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) (diclofenac, indometacina, piroxicam, ácido mefenâmico, celecoxib) - Heparina (inibidor da síntese de aldosterona) - Pentamidina, trimetoprim (bloqueadores dos canais de sódio) - Ciclosporina, tacrolimus (inibidores da calcineurina) - Bloqueadores β-adrenérgicos (propranolol, nadolol, atenolol) - Succinilcolina (suxametonium) (relaxante muscular) - Eprosartan
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Eprosartan
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Eprosartan não está recomendado no início da gravidez e não deve ser tomado após o terceiro mês de gravidez, uma vez que pode ser gravemente prejudicial para o bebé se utilizado a partir desta altura.

Eprosartan não está recomendado em mães a amamentar, especialmente se o bebé for recém-nascido ou prematuro; nestes casos o seu médico poderá indicar outro tratamento.

Eprosartan pode causar efeitos secundários em alguns doentes como sentir tonturas ou fadiga.

Não conduza ou utilize máquinas se a sua capacidade de condução e utilização de máquinas estiver afetada.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020