Emtricitabina + Tenofovir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethyl-(propan-2-yloxycarbonyloxymethoxy)phosphoryl]oxymethyl propan-2-yl carbonate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
87845162
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05
|
J05AR03
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D02297
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C27H40FN8O13PS
Massa molar
766.7 g/mol
SMILES
CC(C)OC(=O)OCOP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)OC(C)C.C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F
InChI
InChI=1S/C19H30N5O10P.C8H10FN3O3S/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24;9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22);1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t14-;5-,6+/m10/s1
Key
DPPPTFYYTGEOJS-YYXGVTGRSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Emtricitabina é rápida e extensamente absorvida. A biodisponibilidade absoluta da emtricitabina cápsulas de 200 mg estimou-se ser de 93% e a biodisponibilidade absoluta do solução oral a 10 mg/ml estimou-se ser de 75%.
A biodisponibilidade oral do tenofovir a partir do tenofovir disoproxil fumarato em doentes em jejum foi de, aproximadamente, 25%.
A biodisponibilidade oral do tenofovir a partir do tenofovir disoproxil fumarato em doentes em jejum foi de, aproximadamente, 25%.
Metabolismo
O metabolismo da emtricitabina é limitado. A biotransformação da emtricitabina inclui a oxidação da metade tiol para formar os diastereoisómeros 3 ́-sulfóxido (aproximadamente 9% da dose) e a conjugação com o ácido glucorónico para formar o 2 ́-O-gluocoronido (aproximadamente 4% da dose).
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de tenofovir disoproxil ou tenofovir.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida de eliminação da emtricitabina, após administração oral, é de, aproximadamente, 10 horas.
Após a administração oral a semi-vida final do tenofovir é aproximadamente de 12 a 18 horas.
Após a administração oral a semi-vida final do tenofovir é aproximadamente de 12 a 18 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas humanas da Emtricitabina foi <4%.
A ligação, in vitro, do tenofovir às proteínas plasmáticas ou às proteínas séricas foi inferior a 0,7 e 7,2%.
A ligação, in vitro, do tenofovir às proteínas plasmáticas ou às proteínas séricas foi inferior a 0,7 e 7,2%.
Excreção
A Emtricitabina é excretada principalmente por via renal, havendo completa recuperação da dose alcançada na urina (aproximadamente 86%) e fezes (aproximadamente 14%).
O Tenofovir é principalmente excretado pelos rins, tanto por filtração como pelo sistema de transporte tubular activo com aproximadamente 70-80% da dose excretada sem alterações na urina após a administração intravenosa.
O Tenofovir é principalmente excretado pelos rins, tanto por filtração como pelo sistema de transporte tubular activo com aproximadamente 70-80% da dose excretada sem alterações na urina após a administração intravenosa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Truvada
Licença
Gilead Sciences International Ltd.
Cat. Gravidez
Pode ser administrado durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
