Eletriptano
O que é
Eletriptano pertence a um grupo de medicamentos designados por agonistas dos receptores da serotonina.
A serotonina é uma substância natural que existe no cérebro e que ajuda a estreitar os vasos sanguíneos.
Eletriptano pode ser utilizado no tratamento de uma crise de enxaqueca, com ou sem aura, em adultos.
Antes do início da enxaqueca poderá haver uma fase designada de aura, que pode incluir alterações da visão, dormência e alterações no discurso.
A serotonina é uma substância natural que existe no cérebro e que ajuda a estreitar os vasos sanguíneos.
Eletriptano pode ser utilizado no tratamento de uma crise de enxaqueca, com ou sem aura, em adultos.
Antes do início da enxaqueca poderá haver uma fase designada de aura, que pode incluir alterações da visão, dormência e alterações no discurso.
Usos comuns
Eletriptano é usado no tratamento de enxaquecas.
Eletriptano só vai tratar uma dor de cabeça que já começou.
Não vai evitar dores de cabeça ou reduzir o número de ataques.
Eletriptano não deve ser utilizada para tratar uma dor de cabeça de tensão comum, dor de cabeça, que faz com que a perda de movimento de um lado do seu corpo, ou de qualquer dor de cabeça que parece ser diferente das suas enxaquecas comuns.
Utilizar este medicamento apenas se a condição foi confirmado por um médico como sendo enxaqueca.
Eletriptano só vai tratar uma dor de cabeça que já começou.
Não vai evitar dores de cabeça ou reduzir o número de ataques.
Eletriptano não deve ser utilizada para tratar uma dor de cabeça de tensão comum, dor de cabeça, que faz com que a perda de movimento de um lado do seu corpo, ou de qualquer dor de cabeça que parece ser diferente das suas enxaquecas comuns.
Utilizar este medicamento apenas se a condição foi confirmado por um médico como sendo enxaqueca.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Eletriptano é indicado no tratamento agudo da cefaleia durante uma crise de enxaqueca, com ou sem aura, em adultos.
Classificação CFT
2.11 : Medicamentos usados na enxaqueca
Mecanismo De Acção
O eletriptano é um agonista selectivo dos receptores vasculares 5-HT1B e neuronais 5-HT1D.
O eletriptano também apresenta uma elevada afinidade para o receptor 5-HT1F, o que pode contribuir para o mecanismo de acção antienxaqueca.
O eletriptano tem uma afinidade moderada para os receptores recombinantes humanos 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E e 5-HT7.
O eletriptano também apresenta uma elevada afinidade para o receptor 5-HT1F, o que pode contribuir para o mecanismo de acção antienxaqueca.
O eletriptano tem uma afinidade moderada para os receptores recombinantes humanos 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E e 5-HT7.
Posologia Orientativa
Adultos (18 – 65 anos de idade):
A dose inicial recomendada é de 40 mg.
No caso de recorrência da enxaqueca dentro de 24 horas: Se após uma resposta inicial ao medicamento a enxaqueca recorrer num intervalo de 24 horas, foi demonstrado que uma segunda dose igual à anterior é eficaz no tratamento da recorrência.
Se for necessária uma segunda dose, a mesma não deverá ser administrada num intervalo inferior a 2 horas após a dose inicial.
A dose diária máxima não deve exceder 80 mg.
A dose inicial recomendada é de 40 mg.
No caso de recorrência da enxaqueca dentro de 24 horas: Se após uma resposta inicial ao medicamento a enxaqueca recorrer num intervalo de 24 horas, foi demonstrado que uma segunda dose igual à anterior é eficaz no tratamento da recorrência.
Se for necessária uma segunda dose, a mesma não deverá ser administrada num intervalo inferior a 2 horas após a dose inicial.
A dose diária máxima não deve exceder 80 mg.
Administração
Os comprimidos deve ser administrado tão rapidamente quanto possível após o início da enxaqueca; no entanto, é igualmente eficaz se administrado numa fase mais tardia da crise.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros com água.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros com água.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade ao bromidrato de eletriptano.
- Compromisso renal grave ou compromisso hepático grave.
- Hipertensão moderadamente grave ou grave, ou hipertensão ligeira não tratada.
- Doença cardíaca coronária confirmada, incluindo doença cardíaca isquémica (angina de peito, enfarte do miocárdio prévio ou isquémia silenciosa confirmada), sintomas subjectivos ou objectivos de doença cardíaca isquémica ou angina de Prinzmetal.
- Arritmias significativas ou insuficiência cardíaca.
- Doença vascular periférica.
- História de acidente vascular cerebral (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).
- Administração de ergotamina, ou derivados da ergotamina (incluindo metisergide), nas das 24 horas anteriores ou posteriores ao tratamento com eletriptano.
- Administração concomitante de outros agonistas dos receptores 5-HT1 com o eletriptano.
- Compromisso renal grave ou compromisso hepático grave.
- Hipertensão moderadamente grave ou grave, ou hipertensão ligeira não tratada.
- Doença cardíaca coronária confirmada, incluindo doença cardíaca isquémica (angina de peito, enfarte do miocárdio prévio ou isquémia silenciosa confirmada), sintomas subjectivos ou objectivos de doença cardíaca isquémica ou angina de Prinzmetal.
- Arritmias significativas ou insuficiência cardíaca.
- Doença vascular periférica.
- História de acidente vascular cerebral (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).
- Administração de ergotamina, ou derivados da ergotamina (incluindo metisergide), nas das 24 horas anteriores ou posteriores ao tratamento com eletriptano.
- Administração concomitante de outros agonistas dos receptores 5-HT1 com o eletriptano.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Informe imediatamente o médico se tiver algum dos seguintes sintomas, após ter tomado este medicamento.
- Pieira súbita, dificuldade em respirar, inchaço das pálpebras, face ou lábios, erupção na pele ou comichão (especialmente se afecta todo o corpo) o que pode ser sinal de uma reacção de hipersensibilidade.
- Dores e aperto no peito, que pode ser intensa e envolver a garganta. Estes podem ser sintomas de problemas da circulação sanguínea do coração (doença isquémica cardíaca).
- Sinais e sintomas da síndrome da serotonina que podem incluir agitação, alucinações, perda de coordenação, batimento cardíaco rápido, aumento da temperatura corporal, alterações rápidas na pressão sanguínea e reflexos hiperactivos.
Outros efeitos secundários que podem ocorrer são:
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 utilizadores)
- Dor, aperto ou pressão no peito, palpitações cardíacas, aumento do ritmo cardíaco,
- Tonturas, sensação de andar à roda ou vertigens, dores de cabeça, sonolência, diminuição da sensibilidade ao toque ou dor
- Garganta inflamada, aperto na garganta, boca seca
- Dor abdominal e de estômago, indigestão (desconforto do estômago), náusea (sensação de mal-estar e desconforto no estômago ou abdómen com vontade de vomitar)
- Rigidez (aumento do tónus muscular), fraqueza muscular, dores nas costas, dores musculares
- sensação de fraqueza geral, sensação de calor, arrepios, corrimento nasal, suores, formigueiro ou sensação anormal, rubor, dor
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 utilizadores)
- Dificuldade em respirar, bocejos.
- Inchaço da face ou mãos e pés, inflamação ou infecção da língua, erupção cutânea, comichão
- Aumento da sensibilidade ao toque ou dor (hiperestesia), perda de coordenação, movimentos lentos ou reduzidos, tremor, dificuldade em falar
- Sensação de estar separado do próprio corpo (despersonalização), depressão, pensamentos estranhos, sentir-se agitado, sentir-se confuso, alteração do estado de humor (euforia), períodos de apatia (estupor), sensação geral de desconforto, indisposição ou falta de bem-estar (mal-estar), insónia
- Perda de apetite e perda de peso (anorexia), distúrbios do paladar, sede
- Degeneracção das articulações (artrose), dor nos ossos, dor nas articulações
- Aumento da necessidade de urinar, problemas em urinar, quantidade de urina aumentada, diarreia
- Visão anormal, dor nos olhos, intolerância à luz, olhos secos ou lacrimejantes
- Dores de ouvidos, zumbido nos ouvidos (acufeno)
- circulação deficiente (doença vascular periférica)
Raros (podem afectar até 1 em 1000 utilizadores)
- Choque, asma, urticária, distúrbios da pele, inchaço da língua
- Infecção da garganta ou do peito, gânglios linfáticos inchados
- Batimento cardíaco diminuído
- Fragilidade emocional (alterações de humor)
- Degeneracção das articulações (artrite), distúrbios musculares, espasmos musculares
- Obstipação, esófago inflamado, arroto
- Dor no peito, períodos menstruais abundantes ou prolongados
- Infecções dos olhos (conjuntivite)
- Alterações na voz
Outros efeitos secundários notificados incluem desmaios, tensão arterial elevada, inflamação do intestino grosso, vómitos, acidentes relacionados com o cérebro e com os vasos sanguíneos, fluxo sanguíneo do coração inapropriado, ataque de coração, espasmo relacionado com o músculo do coração/artérias.
- Pieira súbita, dificuldade em respirar, inchaço das pálpebras, face ou lábios, erupção na pele ou comichão (especialmente se afecta todo o corpo) o que pode ser sinal de uma reacção de hipersensibilidade.
- Dores e aperto no peito, que pode ser intensa e envolver a garganta. Estes podem ser sintomas de problemas da circulação sanguínea do coração (doença isquémica cardíaca).
- Sinais e sintomas da síndrome da serotonina que podem incluir agitação, alucinações, perda de coordenação, batimento cardíaco rápido, aumento da temperatura corporal, alterações rápidas na pressão sanguínea e reflexos hiperactivos.
Outros efeitos secundários que podem ocorrer são:
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 utilizadores)
- Dor, aperto ou pressão no peito, palpitações cardíacas, aumento do ritmo cardíaco,
- Tonturas, sensação de andar à roda ou vertigens, dores de cabeça, sonolência, diminuição da sensibilidade ao toque ou dor
- Garganta inflamada, aperto na garganta, boca seca
- Dor abdominal e de estômago, indigestão (desconforto do estômago), náusea (sensação de mal-estar e desconforto no estômago ou abdómen com vontade de vomitar)
- Rigidez (aumento do tónus muscular), fraqueza muscular, dores nas costas, dores musculares
- sensação de fraqueza geral, sensação de calor, arrepios, corrimento nasal, suores, formigueiro ou sensação anormal, rubor, dor
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 utilizadores)
- Dificuldade em respirar, bocejos.
- Inchaço da face ou mãos e pés, inflamação ou infecção da língua, erupção cutânea, comichão
- Aumento da sensibilidade ao toque ou dor (hiperestesia), perda de coordenação, movimentos lentos ou reduzidos, tremor, dificuldade em falar
- Sensação de estar separado do próprio corpo (despersonalização), depressão, pensamentos estranhos, sentir-se agitado, sentir-se confuso, alteração do estado de humor (euforia), períodos de apatia (estupor), sensação geral de desconforto, indisposição ou falta de bem-estar (mal-estar), insónia
- Perda de apetite e perda de peso (anorexia), distúrbios do paladar, sede
- Degeneracção das articulações (artrose), dor nos ossos, dor nas articulações
- Aumento da necessidade de urinar, problemas em urinar, quantidade de urina aumentada, diarreia
- Visão anormal, dor nos olhos, intolerância à luz, olhos secos ou lacrimejantes
- Dores de ouvidos, zumbido nos ouvidos (acufeno)
- circulação deficiente (doença vascular periférica)
Raros (podem afectar até 1 em 1000 utilizadores)
- Choque, asma, urticária, distúrbios da pele, inchaço da língua
- Infecção da garganta ou do peito, gânglios linfáticos inchados
- Batimento cardíaco diminuído
- Fragilidade emocional (alterações de humor)
- Degeneracção das articulações (artrite), distúrbios musculares, espasmos musculares
- Obstipação, esófago inflamado, arroto
- Dor no peito, períodos menstruais abundantes ou prolongados
- Infecções dos olhos (conjuntivite)
- Alterações na voz
Outros efeitos secundários notificados incluem desmaios, tensão arterial elevada, inflamação do intestino grosso, vómitos, acidentes relacionados com o cérebro e com os vasos sanguíneos, fluxo sanguíneo do coração inapropriado, ataque de coração, espasmo relacionado com o músculo do coração/artérias.
Advertências
Gravidez:Eletriptano só deve ser utilizado durante a gravidez quando for claramente necessário.
Aleitamento:É necessária prudência ao considerar a administração de Eletriptano a mulheres que estejam a amamentar.
Condução:Os doentes devem ser aconselhados a avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas tais como a condução durante crises de enxaqueca e após a administração de Eletriptano.
Precauções Gerais
Eletriptano não deve ser utilizado juntamente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir).
Eletriptano só deve ser utilizado em casos em que exista um diagnóstico claro de enxaqueca.
Eletriptano não está indicado para o controlo da enxaqueca hemiplégica, oftalmoplégica, ou basilar.
Eletriptano não deve ser administrado para o tratamento de cefaleias “atípicas”, isto é, cefaleias que podem estar relacionadas com uma situação possivelmente grave (AVC, ruptura de aneurisma) em que uma vasoconstrição cerebrovascular pode ser prejudicial.
Eletriptano pode estar associado a sintomas transitórios que incluem dor e aperto torácicos; esta sintomatologia pode ser intensa e envolver a garganta.
Quando se pensa que estes sintomas indicam doença cardíaca isquémica, não deve ser administrada uma dose posterior e deve ser efectuada uma avaliação adequada.
Doentes com insuficiência cardíaca:
Eletriptano não deverá ser administrado a doentes sem uma prévia avaliação em que é provável a existência de doença cardíaca não diagnosticada, ou a doentes em risco de doença arterial coronária (DC) (por exemplo, doentes com hipertensão, diabetes, fumadores ou utilizadores da terapia de substituição da nicotina, homens com idade superior a 40 anos, mulheres após a menopausa e doentes com fortes antecedentes familiares de DC).
A avaliação cardíaca pode não identificar todos os doentes que têm doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram acontecimentos cardíacos graves em doentes sem doença cardiovascular de base quando foram administrados agonistas 5-HT1.
Doentes com DC estabelecida não devem ser medicados com Eletriptano.
Os agonistas dos receptores 5-HT1 foram associados a vasospasmo coronário.
Foram relatados casos raros de isquémia ou enfarte do miocárdio com agonistas dos receptores 5-HT1.
Os efeitos indesejáveis podem ser mais frequentes durante a utilização concomitante de triptanos e preparações à base de plantas (fitopreparações) contendo Hipericão (Hypericum perforatum).
Dentro do intervalo terapêutico, com doses de eletriptano iguais ou superiores a 60 mg, foram observados aumentos ligeiros e transitórios na tensão arterial.
No entanto, estes aumentos não foram associados a sequelas clínicas no programa de ensaios clínicos.
O efeito foi mais acentuado em indivíduos com compromisso renal ou idosos.
Nos indivíduos com compro misso renal o intervalo dos aumentos máximo s médio s da tensão arterial sistólica foi de 14-17 mmHg (normal 3 mmHg) e de 14-21 mmHg (normal 4 mmHg) para a tensão arterial diastólica.
Nos doentes idosos, o aumento máximo médio da tensão arterial sistólica foi 23 mmHg comparado com 13 mmHg nos adultos jovens (placebo 8 mmHg).
Foram também recebidas notificações pós-comercialização, de aumentos da tensão arterial em doentes a tomar 20 mg e 40 mg de eletriptano, e em doentes sem compromisso renal e doentes não idosos.
Cefaleia por abuso de analgésicos (MOH):
A utilização prolongada de analgésicos para as cefaleias pode provocar o seu agravamento.
Caso se verifique ou suspeite desta situação, deve ser obtido aconselhamento médico e o tratamento deve ser suspenso.
Deve suspeitar-se de diagnóstico de MOH em doentes que têm cefaleias frequentes ou diárias apesar do (ou devido a) uso regular de medicamentos para as cefaleias.
Síndrome serotoninérgica:
Foi notificada síndrome serotoninérgica (incluindo alteração do estado mental, instabilidade autonómica e alterações neuromusculares) após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSNs).
Estas reacções podem ser graves.
Caso o tratamento concomitante com eletriptano e um ISRS ou IRSN seja clinicamente justificado, recomenda-se a observação do doente, sobretudo no início do tratamento, quando se aumenta a dose ou quando em adição a outra medicação serotoninérgica.
Eletriptano só deve ser utilizado em casos em que exista um diagnóstico claro de enxaqueca.
Eletriptano não está indicado para o controlo da enxaqueca hemiplégica, oftalmoplégica, ou basilar.
Eletriptano não deve ser administrado para o tratamento de cefaleias “atípicas”, isto é, cefaleias que podem estar relacionadas com uma situação possivelmente grave (AVC, ruptura de aneurisma) em que uma vasoconstrição cerebrovascular pode ser prejudicial.
Eletriptano pode estar associado a sintomas transitórios que incluem dor e aperto torácicos; esta sintomatologia pode ser intensa e envolver a garganta.
Quando se pensa que estes sintomas indicam doença cardíaca isquémica, não deve ser administrada uma dose posterior e deve ser efectuada uma avaliação adequada.
Doentes com insuficiência cardíaca:
Eletriptano não deverá ser administrado a doentes sem uma prévia avaliação em que é provável a existência de doença cardíaca não diagnosticada, ou a doentes em risco de doença arterial coronária (DC) (por exemplo, doentes com hipertensão, diabetes, fumadores ou utilizadores da terapia de substituição da nicotina, homens com idade superior a 40 anos, mulheres após a menopausa e doentes com fortes antecedentes familiares de DC).
A avaliação cardíaca pode não identificar todos os doentes que têm doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram acontecimentos cardíacos graves em doentes sem doença cardiovascular de base quando foram administrados agonistas 5-HT1.
Doentes com DC estabelecida não devem ser medicados com Eletriptano.
Os agonistas dos receptores 5-HT1 foram associados a vasospasmo coronário.
Foram relatados casos raros de isquémia ou enfarte do miocárdio com agonistas dos receptores 5-HT1.
Os efeitos indesejáveis podem ser mais frequentes durante a utilização concomitante de triptanos e preparações à base de plantas (fitopreparações) contendo Hipericão (Hypericum perforatum).
Dentro do intervalo terapêutico, com doses de eletriptano iguais ou superiores a 60 mg, foram observados aumentos ligeiros e transitórios na tensão arterial.
No entanto, estes aumentos não foram associados a sequelas clínicas no programa de ensaios clínicos.
O efeito foi mais acentuado em indivíduos com compromisso renal ou idosos.
Nos indivíduos com compro misso renal o intervalo dos aumentos máximo s médio s da tensão arterial sistólica foi de 14-17 mmHg (normal 3 mmHg) e de 14-21 mmHg (normal 4 mmHg) para a tensão arterial diastólica.
Nos doentes idosos, o aumento máximo médio da tensão arterial sistólica foi 23 mmHg comparado com 13 mmHg nos adultos jovens (placebo 8 mmHg).
Foram também recebidas notificações pós-comercialização, de aumentos da tensão arterial em doentes a tomar 20 mg e 40 mg de eletriptano, e em doentes sem compromisso renal e doentes não idosos.
Cefaleia por abuso de analgésicos (MOH):
A utilização prolongada de analgésicos para as cefaleias pode provocar o seu agravamento.
Caso se verifique ou suspeite desta situação, deve ser obtido aconselhamento médico e o tratamento deve ser suspenso.
Deve suspeitar-se de diagnóstico de MOH em doentes que têm cefaleias frequentes ou diárias apesar do (ou devido a) uso regular de medicamentos para as cefaleias.
Síndrome serotoninérgica:
Foi notificada síndrome serotoninérgica (incluindo alteração do estado mental, instabilidade autonómica e alterações neuromusculares) após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSNs).
Estas reacções podem ser graves.
Caso o tratamento concomitante com eletriptano e um ISRS ou IRSN seja clinicamente justificado, recomenda-se a observação do doente, sobretudo no início do tratamento, quando se aumenta a dose ou quando em adição a outra medicação serotoninérgica.
Cuidados com a Dieta
Eletriptano pode ser utilizado antes ou após a refeição e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível a não ser que já esteja na hora da próxima dose.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Blisteres de PVC/Aclar/Alumínio: O medicamento não necessita de quaisquer precauções
especiais de conservação.
Frascos de HDPE: Conservar na embalagem de origem.
Manter o recipiente bem fechado, quando não estiver a usar, para proteger da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
especiais de conservação.
Frascos de HDPE: Conservar na embalagem de origem.
Manter o recipiente bem fechado, quando não estiver a usar, para proteger da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eletriptano Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Eletriptano Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Antidepressores (Tricíclicos)
Eletriptano Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. Efeito do eletriptano sobre outros fármacos: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRSs) /Inibidores da Recaptação da Serotonina e da Noradrenalina (IRSNs) e Síndrome Serotoninérgica: Foram feitas notificações descrevendo doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotoninérgica (incluindo alterações do estado mental, instabilidade autonómica e alterações neuromusculares), após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (ISRNs) e triptanos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Eletriptano Flunarizina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Flunarizina
Eletriptano Terapêutica hormonal de substituição (THS)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Terapêutica hormonal de substituição (THS)
Eletriptano Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Contraceptivos orais
Eletriptano Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Nos ensaios clínicos piloto do eletriptano não foi notificada evidência de interacção com beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina e flunarizina, mas dados provenientes de estudos formais de interacção clínica com estes fármacos não estão disponíveis. A análise farmacocinética populacional de estudos clínicos sugeriu que é improvável que os seguintes fármacos (beta-bloqueadores, antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, terapêutica hormonal de substituição de tipo estrogénico, Contraceptivos orais contendo estrogénios e bloqueadores dos canais de cálcio) tenham efeito nas propriedades farmacocinéticas do eletriptano. O eletriptano não é um substrato da MAO. Portanto, não é esperada qualquer interacção entre o eletriptano e os inibidores da MAO. Por esse motivo não foi realizado nenhum estudo formal de interacção. Em estudos clínicos com propranolol (160 mg), verapamilo (480 mg) e fluconazol (100 mg) a Cmax do eletriptano aumentou 1,1 vezes, 2,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente. O aumento da AUC do eletriptano foi de 1,3 vezes, 2,7 vezes e de 2,0 vezes, respectivamente. Estes efeitos não são considerados clinicamente significativos, uma vez que não ocorreram aumentos da tensão arterial ou acontecimentos adversos associados, comparando com a administração de eletriptano isolada. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Eletriptano Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Eritromicina
Eletriptano Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Cetoconazol
Eletriptano Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Inibidores do CYP3A4
Eletriptano Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Itraconazol
Eletriptano Josamicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Josamicina
Eletriptano Inibidores da Protease (IP)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Inibidores da Protease (IP)
Eletriptano Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Ritonavir
Eletriptano Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Indinavir
Eletriptano Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Esta exposição aumentada foi associada a um aumento no t1/2 do eletriptano de 4,6 para 7,1 horas para a eritromicina e de 4,8 para 8,3 horas para o cetoconazol. Deste modo, Eletriptano não deve ser utilizado concomitantemente com inibidores potentes da CYP3A4, por exemplo, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, josamicina e inibidores da protease (ritonavir, indinavir e nelfinavir). - Nelfinavir
Eletriptano Cafeína
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Em estudos clínicos com cafeína/ergotamina, administradas por via oral 1 e 2 horas após o eletriptano, foram observados aumentos, menores mas aditivos, da tensão arterial, previsíveis, com base na farmacologia dos dois fármacos. Consequentemente, recomenda-se que os medicamentos que contenham ergotamina ou compostos do mesmo tipo (por exemplo, dihidroergotamina) não sejam administrados no intervalo de 24 horas após a administração do eletriptano. Reciprocamente, o eletriptano só pode ser administrado após terem decorrido, pelo menos, 24 horas após a administração de um medicamento contendo ergotamina. - Cafeína
Eletriptano Ergotamina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Em estudos clínicos com cafeína/ergotamina, administradas por via oral 1 e 2 horas após o eletriptano, foram observados aumentos, menores mas aditivos, da tensão arterial, previsíveis, com base na farmacologia dos dois fármacos. Consequentemente, recomenda-se que os medicamentos que contenham ergotamina ou compostos do mesmo tipo (por exemplo, dihidroergotamina) não sejam administrados no intervalo de 24 horas após a administração do eletriptano. Reciprocamente, o eletriptano só pode ser administrado após terem decorrido, pelo menos, 24 horas após a administração de um medicamento contendo ergotamina. - Ergotamina
Eletriptano Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros fármacos sobre o eletriptano: Em estudos clínicos com cafeína/ergotamina, administradas por via oral 1 e 2 horas após o eletriptano, foram observados aumentos, menores mas aditivos, da tensão arterial, previsíveis, com base na farmacologia dos dois fármacos. Consequentemente, recomenda-se que os medicamentos que contenham ergotamina ou compostos do mesmo tipo (por exemplo, dihidroergotamina) não sejam administrados no intervalo de 24 horas após a administração do eletriptano. Reciprocamente, o eletriptano só pode ser administrado após terem decorrido, pelo menos, 24 horas após a administração de um medicamento contendo ergotamina. - Mesilato de di-hidroergotamina
Eletriptano Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Efeito do eletriptano sobre outros fármacos: Não existe evidência in vitro ou in vivo de que as doses clínicas (e as concentrações associadas) de eletriptano inibam ou induzam as enzimas do citocromo P450 incluindo a CYP3A4, enzimas metabolizadoras de fármacos, e consequentemente considera-se que não é provável que o eletriptano provoque interacções farmacológicas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. - Citocromo P450
Eletriptano Inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Observações: n.d.Interacções: Efeito do eletriptano sobre outros fármacos: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRSs) /Inibidores da Recaptação da Serotonina e da Noradrenalina (IRSNs) e Síndrome Serotoninérgica: Foram feitas notificações descrevendo doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotoninérgica (incluindo alterações do estado mental, instabilidade autonómica e alterações neuromusculares), após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (ISRNs) e triptanos. - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Duvelisib Eletriptano
Observações: n.d.Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Eletriptano
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Eletriptano só deve ser utilizado durante a gravidez quando for claramente necessário.
É necessária prudência ao considerar a administração de Eletriptano a mulheres que estejam a amamentar.
A exposição do lactente pode ser minimizada evitando a amamentação nas 24 horas após o tratamento.
Os doentes devem ser aconselhados a avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas tais como a condução durante crises de enxaqueca e após a administração de Eletriptano.
Eletriptano só deve ser utilizado durante a gravidez quando for claramente necessário.
É necessária prudência ao considerar a administração de Eletriptano a mulheres que estejam a amamentar.
A exposição do lactente pode ser minimizada evitando a amamentação nas 24 horas após o tratamento.
Os doentes devem ser aconselhados a avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas tais como a condução durante crises de enxaqueca e após a administração de Eletriptano.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
